La pénicilline fait référence à 4 générations d'antibiotiques dont la structure, le mécanisme d'action, les contre-indications et les effets secondaires sont similaires. Tous sont des médicaments antibactériens bêta-lactamines. Le mode d'emploi de la pénicilline donne une description de ses propriétés, forme de libération, caractéristiques d'utilisation, conséquences négatives possibles.

Pénicilline: une description du médicament

Médicament bactéricide.

  • activité élevée contre les souches sensibles de bactéries;
  • faible toxicité;
  • possibilité d'utilisation pendant la grossesse.

Le médicament est compatible avec d'autres agents bactéricides..

Structure

La substance active est l'acide 6-aminopénicillanique, dont les principaux composants sont une molécule de 3 atomes de carbone et 1 atome d'azote (bêta-lactame) et un cycle thiazolidine. L'évolution des qualités antibactériennes et la création de nouvelles variantes de pénicilline est associée à la modification de la substance active.

Formulaire de décharge

L'antibiotique est très soluble dans l'eau, est disponible sous forme de poudre pour injection, de solutions prêtes à l'emploi et de comprimés.

Injections en ampoule

Des ampoules scellées en verre d'une capacité de 1 à 3 millilitres peuvent être vendues complètes avec ou sans solvant. Concentration: 1 millilitre de la solution finie contient 5000 PIÈCES.

Comprimés

Le moule pressé est disponible en deux versions: standard et pour résorption. La concentration de pénicilline dans un comprimé standard est de 250, 500 milligrammes, pour la résorption - 5000 PIÈCES.

Poudre

La poudre blanche avec un arôme spécifique est disponible dans des bouteilles transparentes, sous un capuchon en caoutchouc, scellé avec un capuchon métallique. La dose du médicament dans un flacon est de 50 000 à 300 000 unités.

Caractéristiques pharmacologiques

La pénicilline est un acide dont les sels sont obtenus pour donner une stabilité chimique et pour obtenir de nouveaux médicaments.

Groupe pharmacologique

La pénicilline est un antibiotique naturel. Un médicament dont la forme initiale est le produit de l'activité vitale des champignons moisis.

Pharmacodynamique

Lorsqu'il est administré par voie intramusculaire, un antibiotique de la circulation sanguine pénètre dans les tissus, les articulations, les muscles, créant une dose thérapeutique pendant une courte période de temps. Excrété par les reins après 4 heures.

Pharmacocinétique

Les propriétés inhibitrices de l'antibiotique se manifestent par l'effet destructeur sur la coquille de la bactérie, à la suite de laquelle le micro-organisme meurt.

Avec l'administration orale, les propriétés médicinales sont réduites sous l'influence du suc gastrique, car le médicament n'est pas résistant aux acides.

Maladies dans lesquelles un antibiotique est prescrit

Le médicament a un effet thérapeutique en thérapie:

  • poumons et bronches;
  • nasopharynx;
  • système génito-urinaire;
  • inflammation du muscle cardiaque;
  • vésicule biliaire;
  • lésions purulentes de la peau et des tissus mous;
  • maladies sexuellement transmissibles;
  • érésipèle;
  • la diphtérie et la scarlatine;
  • inflammation purulente-nécrotique des os, de la moelle osseuse.

Mode d'emploi, posologie

La dose du comprimé est déterminée par le médecin. La norme quotidienne est le plus souvent égale à 750-1500 milligrammes par jour, divisée en 3 parties, toutes les 8 heures. Dans les formes sévères d'infection, la posologie est augmentée 3 fois. Règle de prise de pénicilline: 30 minutes avant les repas ou 120 minutes après.

Des injections d'antibiotiques peuvent être effectuées:

  • par voie intraveineuse;
  • par voie intramusculaire;
  • par voie sous-cutanée;
  • dans le canal rachidien;
  • dans la cavité.

La norme est calculée en fonction du poids du patient: la dose thérapeutique doit être constamment maintenue au niveau de 0,1-0,3 unités dans un millilitre de sang. Pour remplir cette condition, les injections sont effectuées toutes les 4 heures.

Avec la pneumonie, les maladies sexuellement transmissibles, la posologie spécifique est déterminée par le médecin.

Préparation de solutions à l'aide de poudre

Comme solvant, une solution saline physiologique, Novocaïne, de l'eau pour injection sont utilisées. La principale exigence concerne la température du liquide: il doit être compris entre 18 et 20 degrés.

Utilisation de flacons d'injection

La poudre en ampoules est diluée avec du solvant de la même manière qu'en flacons.

Traiter les enfants

Le médicament doit être pris sous le contrôle du système hématopoïétique, des reins et du foie..

Pendant la grossesse et l'allaitement

La possibilité d'utilisation pendant la grossesse doit être déterminée par le médecin, car la pénicilline surmonte la barrière placentaire. Le lait maternel pendant l'antibiothérapie ne convient pas pour nourrir un bébé.

Pour les patients atteints d'insuffisance hépatique et rénale

Un agent bactéricide est excrété par les reins. En cas d'insuffisance rénale, la pénicilline est utilisée sous surveillance médicale. L'administration intraveineuse d'un médicament contenant des sels de potassium peut provoquer une hyperkaliémie.

Contre-indications

Le médicament n'est pas prescrit pour l'hypersensibilité aux pénicillines et autres antibiotiques, bronchospasme, urticaire, polypes.

Cas excédentaires

Une administration orale excessive provoquera des troubles gastro-intestinaux: diarrhée, nausées, vomissements.

Effets indésirables

Effet secondaire - une allergie au médicament, qui peut se développer au cours du premier long traitement. Mais se produit plus souvent avec une utilisation répétée. L'hypersensibilité à l'antibiotique se manifeste par une éruption cutanée, un gonflement, de la fièvre. Le choc anaphylactique peut être fatal.

Effets secondaires négatifs possibles:

  • réflexe de vomissement;
  • selles rapides;
  • contractions musculaires involontaires;
  • maux de tête avec vomissements, hypersensibilité à la lumière, stimuli auditifs;
  • perte de conscience;
  • infection fongique des muqueuses de la bouche, du vagin.

Recommandations spéciales

Avant de prescrire un médicament, il est nécessaire de faire un test de réaction allergique.

Pour arrêter l'infection fongique, avec un médicament bactéricide, il est nécessaire de prendre des agents antifongiques.

Faible dose thérapeutique, l'arrêt du traitement jusqu'à récupération complète provoquera l'apparition de variétés de micro-organismes résistants aux pénicillines.

Lorsqu'il est pris par voie orale, il est nécessaire de boire le médicament avec une quantité suffisante de liquide.

Ne violez pas le schéma thérapeutique pour maintenir une dose thérapeutique d'un antibiotique dans le sang.

Des doses élevées, lorsqu'elles sont administrées par voie intraveineuse, peuvent déclencher le développement d'une épilepsie aiguë médicamenteuse.

Interaction avec d'autres médicaments

Les médicaments bactéricides améliorent l'effet de la pénicilline, affaiblissent bactériostatique. Ne pas utiliser simultanément avec des diurétiques thrombolytiques épargneurs de potassium, des anticoagulants. L'utilisation concomitante de contraceptifs oraux réduit leur efficacité.

Dates et conservation

Les pénicillines conservent leurs propriétés pendant 60 mois à une température ne dépassant pas 25 degrés, dans un endroit sec.

Vacances et coût

Pour le traitement, une prescription médicale est requise, avec une prescription. Le prix des comprimés est de 30 roubles par paquet, des ampoules de 60 roubles chacun et une bouteille de 6 roubles, selon l'unité.

Substituts de médicaments

La première génération de pénicillines est la pénicilline, dérivée d'un acide produit par les moisissures. Pour lui donner de la stabilité, il est transformé en sels: sodium, potassium, novocaïne.

Selon le type de sel, les pénicillines naturelles, à leur tour, sont divisées en sous-groupes, par exemple, la pénicilline G (benzylpénicilline), la pénicilline V (phénoxyméthylpénicilline).

La deuxième génération - analogues des pénicillines naturelles, obtenues artificiellement, par exemple, l'oxacilline.

Le troisième est les aminopénicillines, des préparations semi-synthétiques qui ont un avantage sur les formes biosynthétiques pour influencer un plus grand nombre d'agents pathogènes. L'amoxicilline et l'ampicilline appartiennent à la troisième génération..

La quatrième génération de bactéricides est protégée contre l'exposition aux bactéries bêta-lactose. Ils sont efficaces contre la plupart des types de bactéries..

V-pénicilline

La phénoxyméthylpénicilline est disponible sous forme de comprimés et de poudre en suspension. Le médicament n'est pas prescrit pour les formes sévères du processus inflammatoire, a un effet thérapeutique sur les bactéries gram-positives et un cercle étroit de gram-négatifs.

Le médicament est efficace pour les dommages bactériens à la cavité buccale, aux poumons, aux bronches et à la peau. Recommandé pour les infections à charbon, le tétanos, la syphilis et la gonorrhée, à des fins préventives dans la période postopératoire.

Contre-indications: vomissements, diarrhée, allergie aux pénicillines, processus inflammatoires sévères.

Amoxisar

Un médicament dont la substance active est l'amoxicilline. Disponible sous forme de poudre incolore pour la préparation de solutions d'injection efficaces pour l'administration intraveineuse et intramusculaire. Un antibiotique à large spectre, mais n'affecte pas les protéines, les parasites intracellulaires, les virus et les bactéries productrices de pénicillinase.

La solution est utilisée sous forme d'injections et de perfusions, sans restriction d'âge, y compris les bébés prématurés.

Contre-indications:

  • allergie à la pénicilline;
  • insuffisance hépatique, rénale;
  • inflammation du côlon.

Traitement - tel que prescrit par le médecin, avec une prolongation de la durée du traitement de 2 à 3 jours après la disparition des principaux symptômes.

Benzylpénicilline

La composition chimique du médicament est le potassium, le sodium et le sel de novocaïne. Disponible sous forme de poudre pour injection intramusculaire, intraveineuse, ainsi que dans le canal rachidien.

Le but et la voie d'administration dépendent de l'évolution du processus inflammatoire. Les sels de potassium et de sodium sont très pénétrants. Utilisé dans les formes aiguës d'infection. L'effet thérapeutique se produit un quart d'heure après l'administration.

Le sel de potassium est utilisé pour l'injection intramusculaire, le sodium - pour les voies intraveineuse et intramusculaire. Pour maintenir la concentration requise dans le sang, des injections sont nécessaires 6 fois par jour, en respectant les intervalles de temps.

Le sel de novocaïne de la benzylpénicilline, après injection intramusculaire, forme une capsule à partir de laquelle le médicament pénètre dans la circulation sanguine pendant une longue période. Le médicament est efficace pour le traitement des infections chroniques.

Les streptocoques, dans une moindre mesure les staphylocoques, ainsi que les bactéries responsables de la benzylpénicilline sont:

  • anthrax;
  • maladies vénériennes;
  • diphtérie;
  • méningocoque
  • gangrène gazeuse.

Les noms commerciaux de la benzylpénicilline dépendent de la composition chimique:

  • Benzylpénicilline, sel de sodium;
  • Benzylpénicilline, sel de potassium;
  • Benzylpénicilline, sel de novocaïne;
  • Pénicilline G, sel de sodium;
  • Bicilline - 1 (3; 5);
  • Novacin.

Le médicament n'est pas efficace contre les bactéries qui produisent une enzyme qui détruit l'anneau bêta-lactame.

Comment guérir la syphilis avec la pénicilline

Français, polonais, maladie allemande, français, luez sont des synonymes de la même maladie - la syphilis. Pendant la Renaissance, la syphilis était la principale cause de décès en Europe. Ils n'ont pu freiner l'épidémie de Lues qu'après la découverte du premier antibiotique - la pinicilline.

Causes et diagnostic de la syphilis

La syphilis est une maladie chronique qui affecte la peau, les muqueuses, les fibres nerveuses et les organes internes. Il se caractérise par des symptômes ondulatoires et une séquence stricte d'étapes de la maladie.

L'agent causal de la maladie est un tréponème pâle de l'ordre des spirochètes - de longues bactéries gram-négatives tordues en boucle. Ce micro-organisme n'est pas visible dans un microscope optique conventionnel..

Voies de transmission de la syphilis:

  • Sexe
  • Transfusion de sang infecté
  • Utilisation de matériel contaminé, de seringues
  • Infection domestique.

La période d'incubation dure de 3 à 6 semaines. Après cela, un ulcère indolore d'un diamètre allant jusqu'à 2 cm se produit au site de l'infection, cette formation est appelée chancre dur. Le diagnostic est difficile, car l'ulcère peut se trouver dans le vagin et son écoulement peut ne pas contenir l'agent causal de la syphilis.

Après 2-3 mois, une éruption cutanée apparaît sur le corps. Dans la région de l'anus, les organes génitaux, la prolifération des verrues larges se produit. Pendant plusieurs jours sans traitement, les symptômes disparaissent. Une période latente ou latente de la maladie commence. La patiente est contagieuse; pendant la grossesse, l'infection est transmise de la mère au fœtus.

  • Examen d'un patient par un médecin spécialisé
  • Test sanguin pour RW
  • Avec un résultat faussement positif - RIBT - la réaction d'immobilisation des tréponèmes pâles.

La syphilis est traitée conformément aux directives de l'OMS. La thérapie complexe comprend:

  1. Antibiotiques à base de pénicilline - pénicilline, bicilline, retarpen, amoxicilline
  2. Médicaments antiviraux, immunostimulants
  3. Complexes de vitamines.

Les antibiotiques sont une condition préalable au traitement de la syphilis. La pénicilline est le médicament de choix.

Présentation de Penicillin

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La pénicilline est un médicament antibactérien, le principal ingrédient actif est la benzylpénicilline. Il a d'abord été synthétisé par Alexander Fleming. Dans la nature, cette substance est produite par les champignons Penicillium..

Ce médicament a un effet bactéricide. Il inhibe la synthèse des composants de la paroi bactérienne, ce qui conduit à la mort du pathogène.

La pénicilline est active contre les micro-organismes suivants:

  • Certains types de staphylocoques
  • Streptocoque
  • Corinobactéries
  • Micro-organismes responsables de la maladie du charbon
  • Les agents responsables de la gonorrhée, la méningite
  • Actinomycètes
  • Spirochètes.

Les indications pour la nomination de la pénicilline sont la présence de pathologies causées par des micro-organismes sensibles à ce médicament, y compris l'agent causal de la syphilis - spirochète pâle.

Le médicament est disponible sous forme d'injection. La poudre est diluée avec une solution saline ou dans de l'eau stérile. La posologie est choisie individuellement. La pénicilline est administrée par voie intramusculaire ou intraveineuse 3-4 fois par jour. La durée du schéma thérapeutique dépend de la maladie et varie de 1 semaine à 2 mois.

La contre-indication à la nomination de la pénicilline n'est qu'une intolérance individuelle au médicament et aux substances du groupe Antibiotiques. La grossesse et l'allaitement ne sont pas une contre-indication à la nomination du médicament.

Effets secondaires de la pénicilline:

  • Symptômes des troubles digestifs - Vomissements, nausées, diarrhée
  • Lésions fongiques de la cavité buccale, des organes génitaux
  • Convulsions, autres réactions neurologiques
  • Réactions allergiques - éruption cutanée, gonflement, anaphylaxie, voire mortelle

Le traitement à la pénicilline est effectué sous la supervision d'un médecin sur la base d'un établissement médical.

Traitement de la pénicilline syphilis

Des dosages et des méthodes efficaces pour traiter une infection syphilitique par la benzylpénicilline dépendent du stade de la maladie, de la présence de maladies concomitantes des voies urogénitales.

Schémas thérapeutiques recommandés par le ministère de la Santé:

  1. Infection mixte - gonorrhée et syphilis - 400 000 unités toutes les 3 heures. La durée du cours est calculée en fonction du stade de la maladie.
  2. Primaire, secondaire, latent - pas plus de 24 mois à partir du moment de l'infection à la syphilis - 600 000 unités pendant 10 jours par voie intramusculaire.
  3. Syphilis latente tardive - plus de 24 mois - 600 000 unités par jour pendant 15 jours.
  4. Avec des dommages au système cardiovasculaire et au système nerveux central - 600 000 unités par jour pendant 20 jours. Neurosyphilis - 1 000 000 d'unités toutes les 4 heures pendant 4 semaines.
  5. Grossesse - posologie en fonction du stade de la maladie.
  6. Forme congénitale de syphilis. À des niveaux normaux de liquide céphalorachidien chez un bébé, une dose unique est de 50 000 unités pour 1 kg de poids. Si les indicateurs du liquide céphalo-rachidien sont violés, la durée du traitement est de 10 jours à la même posologie.
  7. Enfants de moins de 6 mois - 100 000 unités pour 1 kg de poids, de 6 à 12 mois - 75 000 pour 1 kg, plus de 2 ans - 50 000 unités pour 1 kg. Les injections sont administrées 6 fois par jour. Avec une infection primaire, la durée du cours est de 2 semaines, avec une forme latente ou une rechute de la maladie - 4 semaines.
  8. Le traitement préventif de la syphilis est effectué avec de la pénicilline selon les mêmes schémas que la forme primaire de la maladie, si un médecin a été contacté au plus tard 2 mois après l'infection présumée.

La pénicilline est un antibiotique abordable. Mais le traitement de la syphilis ne doit être effectué que sous la surveillance d'un médecin.

Antibiotiques à la pénicilline. La liste des médicaments de nouvelle génération en comprimés, injections

Lors du choix d'un antibiotique, il est nécessaire de prendre en compte la sensibilité du pathogène à l'agent antimicrobien, l'âge du patient, la présence d'un certain nombre de maladies concomitantes et la tolérance du patient au cours de l'antibiothérapie. L'article fournit une description détaillée des pénicillines pour se familiariser avec ce groupe de médicaments..

Pénicillines. Définition et propriétés

L'antibiotique à base de pénicilline est le nom commun d'un grand groupe de médicaments produits par de nombreux types de moisissures du genre Penicillium. Ils appartiennent à la classe des antibiotiques β-lactamines, qui ont dans leur structure un cycle β-lactame à 4 chaînons.

Les pénicillines ont été découvertes par le microbiologiste britannique A. Fleming. En 1928, il a découvert que les champignons verts filamenteux provoquaient la mort des staphylocoques. Le scientifique a appelé la substance active de ces champignons la pénicilline, qui n'a été isolée sous sa forme pure qu'en 1940 par un groupe de scientifiques dirigé par E.B. Chaîne et H.V. Flor.

Toutes les pénicillines combinent les propriétés suivantes:

  • légère toxicité:
  • hypersensibilité croisée à toutes les pénicillines, ainsi qu'à certains carbapénèmes et céphalosporines;
  • large gamme de doses;
  • avoir un effet bactéricide, c'est-à-dire provoquer la mort de micro-organismes;
  • avec l'administration orale, toutes les pénicillines sont bien absorbées et rapidement distribuées dans les tissus et les fluides corporels, où elles atteignent des doses thérapeutiques, à l'exception du liquide céphalo-rachidien, de la sécrétion de la prostate, de l'environnement interne de l'œil, où la teneur en antimicrobiens est faible, seulement avec la méningite, leur concentration dans le liquide céphalorachidien augmente en thérapeutique;
  • migrer à travers le placenta et excrété dans le lait maternel;
  • ils sont excrétés principalement avec l'urine, la concentration de pénicillines y est élevée;
  • la demi-vie varie d'une demi-heure à 90 minutes.

Classification

Il existe 4 groupes de pénicillines.

Le premier groupe comprend:

  • Antimicrobiens naturels détruits par les pénicillinases, ils sont donc caractérisés par un spectre étroit d'activité antibactérienne. Ce sont des médicaments tels que la benzylpénicilline et la phénoxyméthylpénicilline..
  • Antibiotiques semi-synthétiques tels que la méthicilline, la nafcilline, l'oxacilline. Ils ne sont pas détruits par les pénicillinases, par conséquent, ils ont un spectre plus large d'activité antimicrobienne.
  • Les aminopénicillines, telles que l'ampicilline, l'amoxicilline. Ils se caractérisent par un large spectre d'action..

Les deuxième et troisième groupes comprennent les carboxypénicillines. Ce sont des médicaments tels que la ticarcilline et la carbénicilline. La quatrième génération comprend les amidinopénicillines et les uréidopénicillines, qui se caractérisent par un large spectre antibactérien.

Les pénicillines résistantes aux inhibiteurs qui ne sont pas détruites par les β-lactamases, comme Amoxiclav, Augmentin, sont souvent prescrites.

Indications pour l'utilisation

L'antibiotique à base de pénicilline, quelle que soit sa forme, provoque la mort:

  • streptocoques;
  • staphylocoques;
  • entérocoques;
  • listeria;
  • Helicobacter pylori;
  • neyssery;
  • clostridium;
  • corynébactéries.

Ils sont recommandés pour les infections bactériennes causées par des agents pathogènes sensibles à celles-ci, notamment des maladies telles que:

  • inflammation des sinus paranasaux, des bronches et des poumons;
  • angine;
  • otite;
  • empoisonnement du sang;
  • syphilis;
  • blennorragie;
  • cystite;
  • pyélonéphrite;
  • salmonellose;
  • ulcère gastroduodénal associé à Helicobacter pylori (les pénicillines sont prescrites en association avec d'autres agents antimicrobiens);
  • les infections des tissus mous et de la peau, y compris l'érysipèle, les surfaces infectées des plaies et des brûlures;
  • inflammation des méninges;
  • scarlatine;
  • maladie de Lyme
  • endocardite;
  • les infections anaérobies telles que le tétanos et la gangrène gazeuse;
  • anthrax;
  • ostéomyélite.

Les pénicillines sont utilisées pour prévenir les complications bactériennes pendant la chirurgie, ainsi que l'exacerbation des rhumatismes.

Contre-indications

Toutes les pénicillines sont interdites si leur composition est intolérante.

La plupart d'entre eux ne peuvent pas être bu avec des pathologies sévères du foie et des reins. Chaque médicament à base de pénicilline a ses propres contre-indications, qui doivent être clarifiées dans les instructions officielles jointes à un médicament spécifique.

Effets secondaires

Les pénicillines peuvent provoquer un certain nombre de réactions indésirables caractéristiques des antibiotiques:

  • Allergie. Cela peut se produire même si une personne a déjà été traitée avec cet antibiotique et qu'il n'y a pas eu d'effets secondaires. Les allergies peuvent être réticulées avec d'autres pénicillines. Elle peut se manifester par des éruptions cutanées, des démangeaisons, une anaphylaxie, un œdème de Quincke, une fièvre d'ortie. Si des signes d'allergie apparaissent, le traitement par les pénicillines doit être interrompu et consulter un médecin. En cas de choc anaphylactique, il est nécessaire d'assurer la perméabilité des voies respiratoires, l'oxygénothérapie, l'administration de glucocorticoïdes et d'adrénaline sont indiqués.
  • Dysbiose intestinale. En raison d'une violation de la microflore du tractus gastro-intestinal, il peut y avoir de la diarrhée ou de la constipation.
  • Troubles dyspeptiques tels que nausées, vomissements, douleurs abdominales, brûlures d'estomac.
  • Anémie.
  • Candidose vaginale, associée à une violation de la microflore vaginale.
  • Douleur de charbon.
  • Tremblement de certaines parties du corps.
  • Crises qui surviennent plus souvent chez les enfants et les personnes souffrant d'insuffisance rénale lorsqu'elles sont traitées avec de la carbénicilline ou de très fortes doses de benzylpénicilline.
  • Troubles mentaux pouvant survenir lors de la prescription de procaïne benzylpénicilline à fortes doses.
  • Colite pseudomembraneuse. Il apparaît généralement dans le traitement de l'ampicilline et des pénicillines résistantes aux inhibiteurs. Des selles liquides avec un mélange de sang peuvent indiquer le développement de la maladie. Lorsque ces symptômes apparaissent, l'antibiothérapie doit être annulée et une sigmoïdoscopie doit être effectuée. Si le diagnostic est confirmé, il est nécessaire de prescrire des médicaments pour rétablir l'équilibre eau-sel. Si nécessaire, des antimicrobiens sont prescrits à l'intérieur, auxquels C. difficile est sensible, par exemple, la vancomycine, le métronidazole. Pour éliminer la diarrhée associée à la colite pseudomembraneuse, vous ne pouvez pas boire de lopéramide.
  • Violation de l'équilibre eau-sel.
  • Hypertension artérielle.
  • Arythmie.
  • Dysfonctionnement hépatique, dans lequel l'activité des enzymes hépatiques augmente. Lorsque cette réaction indésirable se produit, une personne peut avoir de la fièvre, des nausées et des vomissements. En règle générale, ces symptômes se produisent lors de la prescription d'oxacilline à une dose quotidienne supérieure à 6 g ou de pénicillines protégées par des inhibiteurs.
  • Dysfonctionnement rénal. Chez les enfants, le traitement à l'oxacilline peut provoquer la présence de sang dans les urines, mais après la fin de l'antibiothérapie, tout redevient normal. Certains patients peuvent développer une néphrite interstitielle lors de l'utilisation de pénicillines..
  • Augmentation du potassium dans le sang. L'hyperkaliémie se produit dans le traitement de fortes doses de benzylpénicilline avec du sel de potassium chez les patients présentant une insuffisance rénale, ainsi que lorsqu'elle est prescrite en association avec des diurétiques épargneurs de potassium, des médicaments à base de potassium, des inhibiteurs de l'ECA..
  • Augmentation du sodium sanguin. Cette condition pathologique survient souvent pendant le traitement par la carbénicilline, moins souvent elle peut être provoquée par des uréidopénicillines et de fortes doses de sel de sodium de benzylpénicilline. L'hypernatrémie peut augmenter la pression artérielle et l'enflure..
  • Neutropénie Cela se produit souvent avec un traitement à l'oxacilline..
  • Diminution du nombre de plaquettes et altération de l'agrégation. Cet effet secondaire se produit pendant le traitement par la carbénicilline, il apparaît parfois lors de l'utilisation d'uréidopénicillines..
  • Éruptions de genèse non allergique. L'éruption d'ampicilline ne démange pas et ne passe pas lorsque l'antibiotique est annulé.
  • Des complications vasculaires surviennent lors de l'utilisation de la benzylpénicilline procaïne et de la benzathine. S'ils pénètrent dans l'artère, une ischémie et une nécrose des tissus des jambes se produisent, avec l'introduction du médicament dans la veine, l'air peut pénétrer dans les vaisseaux des poumons et du système nerveux central. Pour éviter cela, le patient doit s'allonger pendant l'injection et injecter le médicament par voie intramusculaire dans le carré externe supérieur de la fesse.
  • Douleur et infiltration avec introduction d'un antibiotique dans le muscle. Le plus souvent, ces symptômes désagréables apparaissent lors de l'utilisation de la benzylpénicilline potassique.
  • Une inflammation de la paroi vasculaire est observée avec l'introduction de pénicillines dans une veine, en particulier de carbénicilline.

Le plus souvent, des effets indésirables se produisent dans le contexte d'une antibiothérapie si les pénicillines sont utilisées à fortes doses et pendant une longue période.

Utilisation pendant la grossesse

Les pénicillines migrent à travers la barrière placentaire, mais malgré cela, rien ne prouve qu'elles provoquent des complications chez les patients en position.

Selon l'effet sur le fœtus, les médicaments de ce groupe sont classés dans la catégorie B de la FDA. Cela signifie que dans les expériences sur les animaux, ils n'ont pas montré d'effet négatif sur le fœtus, n'ont pas provoqué de pathologies congénitales ni de mutations chez la progéniture, mais aucun essai clinique contrôlé n'a été mené chez des femmes enceintes..

Seul un médecin doit choisir un antibiotique pendant la gestation, en tenant compte de l'âge gestationnel, de la présence des contre-indications d'une femme au début du traitement et de sa tolérabilité. Dans ce cas, le patient doit être surveillé en permanence par un spécialiste qui doit surveiller l'état de la mère et de l'enfant.

Les femmes en position peuvent se voir prescrire des pénicillines naturelles et semi-synthétiques, à base d'amoxicilline, d'ampicilline, d'oxacilline.

Antibiotiques à la pénicilline

L'industrie pharmaceutique produit plusieurs types de pénicillines.

Benzylpénicilline

L'antibiotique à base de pénicilline, disponible sous plusieurs formes, est produit en poudre, à partir de laquelle, après dilution, une injection est obtenue.

La pénicilline naturelle principale est le sel de sodium et de potassium de benzylpénicilline. La flore à Gram positif est principalement sensible aux médicaments. Ce médicament provoque souvent des allergies..

À ce groupe appartient la benzylpénicilline procaïne, efficace dans les infections provoquées par les streptocoques. Le médicament est recommandé dans le traitement de la pneumonie pneumococcique à domicile..

La benzathine benzylpénicilline est également en vente, qui est prescrite pour le traitement des maladies causées par les streptocoques et la syphilis. Il est autorisé à entrer pour la prévention de la scarlatine, de l'exacerbation de l'érysipèle et des rhumatismes.

Un médicament a été développé qui contient en proportions égales 3 de ces types d'antibiotiques; un agent antimicrobien peut être trouvé en vente sous le nom commercial Bitsillin-3. Il peut être utilisé dans les mêmes cas que la benzathine, la benzylpénicilline. Mais la bicilline-3 doit être administrée une fois.

La bicilline-5, qui contient 4 parties de benzathine et 1 partie de procaïne de benzylpénicilline, a les mêmes indications.

Phénoxyméthylpénicilline

La phénoxyméthylpénicilline est prise par voie orale. Le médicament est disponible en comprimés et en poudre pour la préparation d'une suspension, qui est autorisée à partir de 3 mois. Le médicament est recommandé pour les maladies causées par les streptocoques. La phénoxyméthylpénicilline peut être bue pour prévenir les rhumatismes.

Oxacilline

L'oxacilline est produite par plusieurs sociétés sous forme de comprimés et de poudre pour la préparation d'une solution infectieuse, utilisable dès la naissance. Le médicament n'est pas détruit par les pénicillinases.

Sensible à cela:

  • staphylocoques;
  • streptocoques;
  • bacilles diphtériques;
  • gonocoques;
  • méningocoques;
  • tréponème pâle;
  • bacille du charbon;
  • actinomycètes.

La résistance à l'oxacilline se produit lentement.

Ampicilline

L'ampicilline est disponible en comprimés, suspensions, en poudre pour la préparation d'une solution injectable. Dans une forme posologique appropriée, le médicament est autorisé pour les patients âgés de plus d'un mois.

L'ampicilline provoque la destruction des streptocoques, staphylocoques, bacilles du charbon, clostridia, entérocoques, listeria, bacilles hémophiles, méningocoques, coliques Escherichia, shigella, salmonelles, protea mirabilis, yersinia.

Amoxicilline

L'amoxicilline est destinée à une administration orale. Disponible en comprimés, y compris les gélules solubles. Pour les enfants, le médicament est disponible en granulés à partir desquels une suspension est faite. L'agent antimicrobien n'a pas de restrictions d'âge.

Carbénicilline

La carbénicilline est un agent antimicrobien antipyrétique, mais ces derniers temps, il y a de plus en plus d'agents infectieux sur lesquels elle n'agit pas. Le médicament est produit en poudre à partir de laquelle une solution est préparée pour injection dans une veine ou un muscle.

Lorsque les pénicillines sont interdites, les antibiotiques suivants sont autorisés pour le traitement des enfants et des adultes:

  • Azithromycine (Azitrox, facteur Zi, Zitrolide). Il s'agit d'un agent antimicrobien lié aux macrolides. Pour les enfants de plus de six mois, le médicament est autorisé sous forme de suspension. Pour les adultes, le médicament est disponible en comprimés, gélules, lyophilisat pour perfusion.
  • Suprax. En tant que composant thérapeutique, le médicament contient du céfixime, qui fait référence aux céphalosporines de troisième génération. Dans la pratique des enfants, le médicament est utilisé en suspension, ce qui est autorisé à partir de 6 mois. Pour les adultes, le médicament est disponible en gélules. Si le patient a du mal à avaler, Suprax Solutab, disponible en comprimés solubles, peut être utilisé.
  • Macropen. Il s'agit d'un médicament du groupe des macrolides, dont l'effet thérapeutique est expliqué par la midécamycine. En suspension, le médicament est autorisé dès les premiers jours de vie.

Ordre des vacances et prix

L'antibiotique à base de pénicilline ne peut être acheté dans une pharmacie que sur ordonnance. Le prix des médicaments dépend de la forme de libération, du fabricant, d'une pharmacie particulière.

La valeur approximative en roubles est la suivante:

VilleBicilline-3 à 1,2 million d'unitésAmpicilline 250 mg 20 comprimés.Amoxicilline en comprimés de 500 mg No. 20 Production BiochemistLes comprimés d'amoxicilline, 0,25 g chacun, sont produits par Dalchimpharm OJSC, 20 pièces chacun..
Moscou82277247
Saint-Pétersbourg94277649
Kazan84267348
Iekaterinbourg79267946

Un apport incontrôlé de pénicillines peut entraîner la croissance de micro-organismes insensibles et des maladies chroniques.

Dans la liste des antibiotiques, les représentants de la série des pénicillines occupent la plus grande part. Tous sont utilisés strictement selon la prescription du médecin, car ils ont de nombreuses contre-indications et peuvent provoquer des réactions négatives, y compris fatales..

Conception de l'article: Vladimir le Grand

Instruction de pénicilline

Instructions d'utilisation de la pénicilline (pénicilline)

Composition de pénicilline

Substance active: benzylpénicilline sodique; 1 flacon contient du sel de sodium de benzylpénicilline 1 000 000 mo.

Forme de libération de pénicilline

Poudre pour solution injectable.

Propriétés physiques et chimiques essentielles: poudre blanche ou presque blanche.

Groupe pharmacologique

Antibiotiques bêta-lactamines. Pénicillines sensibles à la bêta-lactamase. Code ATX J01C E01.

Pharmacologie de la pénicilline

Pharmacodynamique

La benzylpénicilline soluble dans l'eau, qui a un effet bactéricide sur les micro-organismes sensibles, est une brève description du médicament Pénicilline. La substance active du médicament - le sel de sodium de la benzylpénicilline - inhibe la biosynthèse de la paroi cellulaire en raison du blocage des protéines de liaison à la pénicilline.

La résistance

Pas avec toutes les maladies bactériennes La pénicilline exerce son effet. Le mécanisme d'action du composant actif du médicament ne fonctionne pas lorsque:

  • inactivation avec les bêta-lactamases: la benzylpénicilline est sensible aux bêta-lactamases et est donc inactive contre les bactéries productrices de bêta-lactamases (par exemple, les staphylocoques ou les gonocoques);
  • une diminution de la relation des protéines liant la pénicilline à la pénicilline à la suite de mutations;
  • pénétration insuffisante de la pénicilline dans les bactéries gram-négatives à travers leur paroi cellulaire externe, ce qui conduit à une inhibition insuffisante des protéines de liaison à la pénicilline;
  • déclencher des pompes à reflux qui éliminent la benzylpénicilline sodique de la cellule;
  • résistance croisée à d'autres pénicillines et céphalosporines.

Informations sur la résistance aux agents pathogènes

Espèce favorable

Microorganismes aérobies à Gram positif: Actinomyces israelii, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Gardnerella vaginalis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus dysgalactiae subs. Equisimilis (streptocoques des groupes C et G)

Microorganismes aérobies à Gram négatif: Borrelia burgdorferi, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis.

Micro-organismes anaérobies: Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Fusobacterium spp., Peptoniphilus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella parvula.

Autres micro-organismes: Treponema pallidum.

Espèces pour lesquelles une résistance acquise peut être un problème de traitement

Microorganismes aérobies à Gram positif: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis.

Microorganismes aérobies à Gram négatif: Neisseria gonorrhoeae.

Espèces naturellement durables

Microorganismes aérobies à Gram positif: Enterococcus faecium, Nocardia asteroids.

Microorganismes aérobies à Gram négatif: toutes les espèces d'Enterobacteriaceae, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas aeruginosa.

Microorganismes anaérobies: Bacteroides spp.

Autres micro-organismes: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Legionella pneumophila, Mycoplasma spp..

Pharmacocinétique

La benzylpénicilline n'est PAS résistante aux acides, par conséquent, elle n'est administrée que par voie parentérale. Les sels alcalins de la benzylpénicilline sont rapidement et complètement absorbés après l'injection. Les concentrations plasmatiques maximales de 150-200 UI / ml sont atteintes 15 à 30 minutes après l'administration de 10 millions d'UI. Après une courte perfusion (30 minutes), les niveaux peuvent atteindre un maximum de 500 UI / ml. La liaison aux protéines plasmatiques représente environ 55% de la dose totale.

Après avoir utilisé la pénicilline à des doses élevées, les concentrations thérapeutiques sont également atteintes dans les tissus difficiles à atteindre tels que les valves cardiaques, les os et le liquide céphalorachidien. La benzylpénicilline traverse le placenta. 10 à 30% de la concentration dans le plasma sanguin de la mère se trouve dans le sang du fœtus. Des concentrations élevées sont également atteintes dans le liquide amniotique. En revanche, la pénétration dans le lait maternel est faible. Le volume de distribution est d'environ 0,3-0,4 l / kg chez les enfants d'environ 0,75 l / kg. La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 55%.

Métabolisme et excrétion

Il est excrété principalement (50-80%) sous forme de substance inchangée par les reins (85-95%) et dans une moindre mesure sous forme active avec la bile (environ 5%). La demi-vie d'élimination est d'environ 30 minutes chez les adultes ayant des reins en bonne santé..

Caractéristiques cliniques

Rendez-vous à la pénicilline

Maladies infectieuses causées par des micro-organismes sensibles à la pénicilline:

  • état septique;
  • infections des plaies et infections cutanées;
  • diphtérie (en complément de l'antitoxine);
  • pneumonie;
  • empyème;
  • érisipéloïde;
  • péricardite;
  • endocardite bactérienne;
  • médiastinite;
  • péritonite;
  • méningite;
  • abcès cérébraux;
  • arthrite;
  • l'ostéomyélite;
  • infections des voies génitales causées par des fusobactéries.
  • anthrax;
  • infections causées par des clostridies, y compris le tétanos, la listériose, la pasteurellose;
  • fièvre causée par des morsures de rat;
  • fusospirochétose, actinomycose;
  • traitement des complications causées par la gonorrhée et la syphilis;
  • Borréliose de Lyme après le premier stade de la maladie.

Contre-indications

  • hypersensibilité aux antibiotiques bêta-lactamines (pénicillines et céphalosporines), la possibilité d'allergie croisée doit être prise en compte;
  • les nouveau-nés dont les mères sont hypersensibles aux antibiotiques pénicillines;
  • épilepsie (avec administration intralombale);
  • antécédents de réactions allergiques sévères et d'asthme bronchique.

Interaction avec d'autres médicaments et autres types d'interactions

L'utilisation simultanée de pénicilline n'est pas recommandée:

  • avec des antibiotiques bactériostatiques, car les pénicillines agissent sur les microbes en prolifération;
  • avec du glucose;
  • avec des anti-inflammatoires;
  • avec des médicaments antirhumatismaux;
  • avec des médicaments antipyrétiques (indométacine, phénylbutazone, salicylates à fortes doses);
  • avec des diurétiques thiazidiques;
  • avec du furosémide;
  • avec de l'acide éthacrylique;
  • avec l'allopurinol;
  • avec du cuivre, du mercure et du zinc.

L'utilisation de benzylpénicilline peut dans certains cas entraîner une diminution de l'efficacité des contraceptifs oraux.

Influence sur les tests de laboratoire

  • Le test direct positif de Coombs développe souvent (≥ 1% à 20 millions d'UI) de pénicilline);
  • mononucléose existante (risque accru d'éruption cutanée);
  • dans le traitement des infections concomitantes chez les patients atteints de leucémie lymphoïde aiguë (risque accru de réactions cutanées);
  • dermatomycoses.

Utilisation pendant la grossesse ou l'allaitement

La benzylpénicilline traverse la barrière placentaire et sa concentration dans le plasma sanguin du fœtus 1 à 2 heures après l'administration correspond à la concentration dans le sérum sanguin de la mère. Les données disponibles sur l'utilisation du médicament pendant la grossesse indiquent l'absence d'effet négatif sur le fœtus / nouveau-né. Le médicament peut être utilisé pendant la grossesse après une évaluation approfondie du rapport bénéfice / risque.

La benzylpénicilline passe dans le lait maternel en petite quantité, de sorte que le risque de développer une hypersensibilité chez un bébé allaité ne peut être exclu. L'utilisation du médicament pendant cette période n'est possible que lorsque le bénéfice attendu pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour l'enfant.

Chez les nourrissons qui sont partiellement allaités, l'allaitement doit être arrêté si la mère prend de la benzylpénicilline. La reprise de l'allaitement est possible 24 heures après l'arrêt du traitement.

La capacité d'influencer la vitesse de réaction lors de la conduite de véhicules ou d'autres mécanismes

Il n'y a eu aucun effet négatif sur la vitesse de réaction lors de la conduite de véhicules ou de l'utilisation d'autres mécanismes.

Posologie et administration de pénicilline

Avant l'administration, il est nécessaire de recueillir les antécédents de tolérance au médicament d'un patient et de procéder à un test intradermique préliminaire pour sa tolérance. Pour préparer la solution, utilisez uniquement de l'eau pour injection.

Âge (poids corporel)

Bébés prématurés et nouveau-nés (jusqu'à 2 semaines)

0,03-0,1 million MO / kg / jour

0,2-0,5 million MO / kg / jour

Nouveau-nés (de 2 à 4 semaines)

0,03-0,1 million MO / kg / jour

0,2-0,5 million MO / kg / jour

Seins à partir de 1 mois et enfants jusqu'à 12 ans

0,03-0,1 million MO / kg / jour

0,1-0,5 million MO / kg / jour

Adultes et enfants de plus de 12 ans

Pour les prématurés et les nouveau-nés (jusqu'à 2 semaines), l'intervalle de dose doit être d'au moins 12 heures.

Posologie pour insuffisance rénale

Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère, les doses uniques et les intervalles entre elles doivent être définis en fonction de la clairance de la créatinine.

Adultes et adolescents

Clairance de la créatinine, ml / min

60 ans: 10 à 40 millions de MO répartis en 3 à 6 doses

10-20 millions de MO divisés en 3 doses

5-10 millions de MO, divisé en 2-3 doses

2-5 millions de MO divisés en 1-2 doses

Seins à partir de 1 mois et enfants jusqu'à 12 ans

La liste complète des antibiotiques pénicilline, indications d'utilisation

Les antibiotiques de type pénicilline sont des antibiotiques β-lactamines. Antibiotiques Β-lactamines Les β-lactames, qui sont unis par la présence d'un cycle β-lactame dans leur structure, comprennent les pénicillines, les céphalosporines, le carbapène

volumes et monobactames à action bactéricide. La similitude de la structure chimique détermine, tout d'abord, le même mécanisme d'action de tous les β-lactames - inhibition des protéines de liaison à la pénicilline (PSB), enzymes impliquées dans la synthèse de la paroi cellulaire bactérienne (dans les conditions d'inhibition du PSB, ce processus est perturbé, ce qui conduit à la lyse de la cellule bactérienne), et, d'autre part, une allergie croisée à eux chez certains patients.

Il est significatif que les structures cellulaires bactériennes ciblées par les β-lactames soient absentes chez les mammifères; par conséquent, la toxicité spécifique des macro-organismes pour ces antibiotiques n'est pas caractéristique..

Les pénicillines, les céphalosporines et les monobactames sont sensibles à l'action hydrolysante d'enzymes spéciales, les β-lactamases, produites par de nombreuses bactéries. Les carbapénèmes se caractérisent par une résistance significativement plus élevée aux β-lactamases.
Compte tenu de l'efficacité clinique élevée et de la faible toxicité, les antibiotiques β-lactamines sont depuis de nombreuses années la base de la chimiothérapie antimicrobienne, occupant la première place dans le traitement de la plupart des infections bactériennes.

Antibiotiques à la pénicilline

Les pénicillines sont les premiers agents antimicrobiens développés à partir de substances biologiquement actives produites par des micro-organismes. L'ancêtre de toutes les pénicillines, la benzylpénicilline, a été obtenu au début des années 40. XX siècle. Sa découverte a marqué une sorte de révolution révolutionnaire en médecine, parce que, d'une part, elle a transféré de nombreuses infections bactériennes de la catégorie des maladies inévitablement fatales à potentiellement traitables, et d'autre part, elle a déterminé la direction fondamentale sur la base de laquelle le développement de nombreux autres médicaments antibactériens s'est poursuivi..

Actuellement, le groupe pénicilline comprend plus de dix antibiotiques, qui sont divisés en plusieurs sous-groupes, selon les sources de préparation, les caractéristiques structurelles et l'activité antimicrobienne. Cependant, certains antibiotiques, en particulier les carboxypénicillines et les uréidopénicillines, ont perdu leur signification d'origine et ne sont pas utilisés comme monopréparations.

Propriétés générales des pénicillines

Les médicaments antibactériens du groupe pénicilline ont les propriétés suivantes:

  • Avoir un effet bactéricide.
  • Ils sont bien répartis dans le corps, pénètrent dans de nombreux organes, tissus et environnements, à l'exception des méninges non enflammées, des yeux, de la prostate, des organes et des tissus. Crée des concentrations élevées dans les poumons, les reins, la muqueuse intestinale, les organes reproducteurs, les os, le liquide pleural et péritonéal.
  • En petites quantités, passer à travers le placenta et passer dans le lait maternel.
  • Ils pénètrent mal à travers le BBB (avec la méningite, la perméabilité augmente et la concentration de pénicilline dans le liquide céphalorachidien est de 5% du taux sérique), la barrière hémato-encéphalique (GBD), dans la prostate.
  • Excrété par les reins, principalement par l'excrétion active par les tubules rénaux.
  • La demi-vie est de 0,5 heure.
  • Le niveau thérapeutique dans le sang reste dans les 4-6 heures.

Effets secondaires des pénicillines

Réactions allergiques (selon diverses sources, dans 1 à 10% des cas): urticaire; éruption cutanée; œdème de Quincke; fièvre; éosinophilie; bronchospasme.

Le plus dangereux est le choc anaphylactique, qui entraîne jusqu'à 10% de mortalité (aux USA, environ 75% des décès par choc anaphylactique sont dus à l'introduction de la pénicilline).

Effet localement irritant avec l'administration i / m (endolorissement, infiltrats).

Neurotoxicité: convulsions, qui sont plus souvent observées chez les enfants, lors de l'utilisation de très fortes doses de pénicilline, chez les patients atteints d'insuffisance rénale, avec l'introduction de plus de 10 000 unités par voie endolombaire.

Déséquilibre électrolytique - chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque avec l'introduction de fortes doses de sel de sodium, une augmentation de l'œdème est possible, et avec l'hypertension une augmentation de la pression artérielle (TA) (1 million d'unités contient 2,0 mmol de sodium).

Sensibilisation. Il convient de garder à l'esprit que chez certaines personnes, le degré de sensibilisation à la pénicilline peut varier dans le temps. Dans 78% d'entre eux, les tests cutanés après 10 ans deviennent négatifs. Par conséquent, l'allégation d'allergie à la pénicilline en tant que diagnostic clinique à vie est incorrecte.

Mesures préventives

Une histoire approfondie, l'utilisation de solutions de pénicilline fraîchement préparées, le suivi du patient pendant 30 minutes après la première injection de pénicilline, la détection de l'hypersensibilité par des tests cutanés.

Mesures d'assistance au développement du choc anaphylactique: assurer la perméabilité des voies aériennes (intubation si nécessaire), oxygénothérapie, adrénaline, glucocorticoïdes.

Il convient de noter qu'avec l'asthme bronchique et d'autres maladies allergiques, le risque de développer des réactions allergiques aux pénicillines (ainsi qu'à d'autres antibiotiques) est quelque peu augmenté et, si elles se produisent, elles peuvent être plus difficiles. Cependant, le point de vue actuel selon lequel les pénicillines ne devraient pas être prescrites aux personnes souffrant de maladies allergiques est erroné.

Indications d'utilisation des pénicillines

  1. Infections au GABA: amygdalopharyngite, érysipèle, scarlatine, rhumatisme articulaire aigu.
  2. Méningite chez l'enfant de plus de 2 ans et chez l'adulte.
  3. Endocardite infectieuse (requise en association avec la gentamicine ou la streptomycine).
  4. Syphilis.
  5. Leptospirose.
  6. Borréliose transmise par les tiques (maladie de Lyme).
  7. anthrax.
  8. Infections anaérobies: gangrène gazeuse, tétanos.
  9. Actinomycose.

Préparations naturelles de pénicilline

Les pénicillines naturelles comprennent les éléments suivants:

  • Benzylpénicilline;
  • Sel de sodium de benzylpénicilline;
  • Sel de benzylpénicilline novocaïne;
  • Phénoxyméthylpencilline;
  • Ospen 750;
  • Bicilline-1;
  • Retarpen.

Phénoxyméthylpénicilline

Le médicament est une pénicilline naturelle, destinée à l'administration orale.
Selon le spectre d'activité ne diffère pratiquement pas de la pénicilline. Comparée à la pénicilline, elle est plus résistante aux acides. La biodisponibilité est de 40 à 60% (légèrement supérieure lorsqu'elle est prise à jeun).

Le médicament ne crée pas de concentrations élevées dans le sang: la prise de 0,5 g de phénoxyméthylpénicilline à l'intérieur correspond approximativement à l'introduction de 300 000 unités de pénicilline dans l'huile. La demi-vie d'élimination est d'environ 1 heure.

Effets secondaires

  • Réactions allergiques.
  • Tractus gastro-intestinal (GIT) - douleur ou inconfort dans l'abdomen, nausée; rarement vomissements, diarrhée.

Indications pour l'utilisation

  1. Infections streptococciques (GABA) de gravité légère à modérée: amygdalopharyngite, infections de la peau et des tissus mous.
  2. Prévention toute l'année du rhumatisme articulaire aigu.
  3. Prévention des infections à pneumocoques chez les individus après une splénectomie.

Benzatine phénoxyméthylpénicilline

Dérivé de phénoxyméthylpénicilline. Par rapport à elle, elle est plus stable dans le tractus gastro-intestinal, absorbée plus rapidement, mieux tolérée. La biodisponibilité est indépendante des aliments.

Indications pour l'utilisation

  1. Infections streptococciques (GABA) de gravité légère à modérée: amygdalopharyngite, infections de la peau et des tissus mous.

Préparations prolongées à base de pénicilline

Les préparations prolongées de pénicilline, ou les pénicillines dites de dépôt, comprennent le sel de benzylpénicilline novocaïne et la benzathine benzyl pénicilline, ainsi que des préparations combinées à base de celles-ci.

Effets secondaires des préparations prolongées de pénicilline

  • Réactions allergiques.
  • Douleur, infiltrations au site d'injection.
  • Syndrome de She (Hoigne) - ischémie et gangrène des membres lors d'une introduction accidentelle dans l'artère.
  • Syndrome de Nicholau - une embolie des vaisseaux des poumons et du cerveau lorsqu'elle est injectée dans une veine.

Prévention des complications vasculaires: respect strict de la technique d'introduction - in / m dans le quadrant externe supérieur des fesses avec une aiguille large, avec la position horizontale obligatoire du patient. Avant l'insertion, il est nécessaire de tirer le piston de la seringue vers vous pour vous assurer que l'aiguille n'est pas dans le vaisseau.

Indications pour l'utilisation

  1. Infections causées par des micro-organismes très sensibles à la pénicilline: amygdalopharyngite streptococcique (GBSA); syphilis (sauf neurosyphilis).
  2. Prévention de l'anthrax après un contact avec des spores (benzylpénicilline novocaïne).
  3. Prévention toute l'année du rhumatisme articulaire aigu.
  4. Prévention de la diphtérie, de la cellulite streptococcique.

Sel de benzylpénicilline novocaïne

Avec une administration i / m, la concentration thérapeutique dans le sang est maintenue pendant 12 à 24 heures, mais elle est plus faible qu'avec l'introduction d'une dose équivalente de sel de sodium de benzylpénicilline. La demi-vie d'élimination est de 6 heures..

Il a un effet anesthésique local, il est contre-indiqué pour les allergies à la procaïne (novocaïne). En cas de surdosage, des troubles mentaux sont possibles..

Benzatine benzylpénicilline

Il agit plus longtemps que le sel de benzylpénicilline novocaïne, jusqu'à 3-4 semaines. Après administration intramusculaire, le pic de concentration est observé après 24 heures chez l'enfant et après 48 heures chez l'adulte. La demi-vie d'élimination fait plusieurs jours.

Les études pharmacocinétiques des préparations nationales de benzathine benzylpénicilline effectuées au State Scientific Center for Antibiotics ont montré que lorsqu'elles sont utilisées, la concentration thérapeutique dans le sérum sanguin ne dure pas plus de 14 jours, ce qui nécessite leur administration plus fréquente que l'homologue étranger - Retarpen.

Préparations combinées de pénicilline

Bicilline-3, Bicilline-5.

Isoxazolylpénicillines (pénicillines antistaphylococciques)

Le médicament isoxazolylpénicillines - Oxacillin.

La première isoxazolylpénicilline ayant une activité antistaphylococcique était la méthicilline, qui a ensuite été arrêtée en raison du manque d'avantages par rapport aux nouveaux analogues et de la néphrotoxicité.

Actuellement, le principal médicament de ce groupe en Russie est l'oxacilline. La nafcilline, la cloxacilline, la dicloxacilline et la fluloxacilline sont également utilisées à l'étranger..

Oxacilline

Spectre d'activité
L'oxacilline est résistante à la pénicillinase, qui est produite par plus de 90% des souches de S. aureus. Par conséquent, ils sont actifs contre S. aureus résistant à la pénicilline (PRSA) et un certain nombre de souches de S. epidermidis qui sont résistantes aux pénicillines naturelles, aux amino, aux carboxy et aux uréidopénicillines. Il s'agit de la principale signification clinique de ce médicament..

Dans le même temps, l'oxacilline est nettement moins active contre les streptocoques (y compris S. pneumoniae). Sur la plupart des autres micro-organismes sensibles à la pénicilline, y compris les gonocoques et les entérocoques, il n'a pratiquement aucun effet.

L'un des problèmes graves est la propagation de souches (notamment nosocomiales) de S.aureus résistantes aux isoxazolylpénicillines et qui, à partir du nom du premier, portent l'abréviation MRSA (S. aureus résistant à la raéticilline). En fait, ils sont multi-résistants, car ils sont résistants non seulement à toutes les pénicillines, mais aussi aux céphalosporines, macrolides, tétracyclines, lincosamides, carbapénèmes, fluoroquinolones et autres antibiotiques.

Effets secondaires

  • Réactions allergiques.
  • Tractus gastro-intestinal - douleurs abdominales, nausées, vomissements, diarrhée.
  • Hépatotoxicité modérée - augmentation de l'activité des transaminases hépatiques, en particulier avec l'introduction de doses élevées (plus de 6 g / jour); généralement asymptomatique, mais peut parfois s'accompagner de fièvre, de nausées, de vomissements, d'éosinophilie (la biopsie hépatique montre des signes d'hépatite non spécifique).
  • Baisse du taux d'hémoglobine, neutropénie.
  • Hématurie transitoire chez les enfants.

Indications pour l'utilisation

Infections staphylococciques confirmées ou suspectées de diverses localisations (avec sensibilité à l'oxacilline ou un léger risque de propagation de la résistance à la méthicilline):

  1. infections de la peau et des tissus mous;
  2. infections des os et des articulations;
  3. pneumonie;
  4. endocardite infectieuse;
  5. méningite;
  6. état septique.

Aminopénicillines

Les aminopencillines comprennent l'ampicilline et l'amoxicilline. Par rapport aux pénicillines naturelles et aux isoxazolylpénicillines, leur spectre antimicrobien est élargi en raison de certaines bactéries gram-négatives des familles Enterobacteriaceae et H. influenzae.

Ampicilline

Différences par rapport à la pénicilline dans le spectre d'activité antibactérienne

  • Agit sur un certain nombre de grammes (-) de bactéries: E. coli, P. mirabilis, salmonelle, shigella (ces dernières sont dans de nombreux cas résistantes), H. influenzae (souches qui ne produisent pas de β-lactamases).
  • Plus actif contre les entérocoques (E. faecalis) et la listeria.
  • Légèrement moins actif contre les streptocoques (BGSA, S. pneumoniae), les spirochètes, les anaérobies.

L'ampicilline n'agit pas sur les agents causatifs à Gram négatif des infections nosocomiales, tels que Pseudomonas aeruginosa (P. aeruginosa), Klebsiella, dentelure, enterobacter, acinetobacter, etc..

Détruit par la pénicillinase staphylococcique, donc inactif contre la plupart des staphylocoques.

Effets secondaires

  1. Réactions allergiques.
  2. Troubles gastro-intestinaux - Douleurs abdominales, nausées, vomissements, le plus souvent diarrhée.
  3. Une éruption cutanée à l'ampicilline (chez 5 à 10% des patients), selon la plupart des experts, n'est pas associée à une allergie aux pénicillines.

L'éruption a un caractère maculopapulaire, n'est pas accompagnée de démangeaisons et peut passer sans interruption du médicament. Facteurs de risque: mononucléose infectieuse (éruption cutanée survenant dans 75 à 100% des cas), cytomégalie, leucémie lymphoïde chronique.

Indications pour l'utilisation

  1. Infections bactériennes aiguës des voies respiratoires supérieures (otite moyenne, rhinosinusite - si nécessaire, administration parentérale).
  2. Pneumonie d'origine communautaire (si nécessaire, administration parentérale).
  3. Infections des voies urinaires (MVP) - cystite, pyélonéphrite (non recommandé pour un traitement empirique en raison du niveau élevé de résistance des agents pathogènes).
  4. Infections intestinales (salmonellose, shigellose).
  5. Méningite.
  6. Endocardite infectieuse.
  7. Leptospirose.

Avertissements et precautions

L'ampicilline ne peut être dissoute que dans de l'eau pour injection ou dans une solution à 0,9% de chlorure de sodium. Il est nécessaire d'utiliser des solutions fraîchement préparées. Lorsqu'il est conservé pendant plus d'une heure, l'activité du médicament diminue fortement.

Amoxicilline

C'est un dérivé de l'ampicilline avec une pharmacocinétique améliorée.

Spectre d'activité antibactérienne

L'amoxicilline est proche de l'ampicilline dans le spectre antimicrobien (la microflore montre une résistance croisée aux deux médicaments).

  1. amoxicilline - la plus active de toutes les pénicillines et céphalosporines orales contre S. pneumoniae, y compris les pneumocoques avec un niveau intermédiaire de résistance à la pénicilline;
  2. un peu plus fort que l'ampicilline, agit sur E. faecalis;
  3. cliniquement inefficace contre les salmonelles et les shigelles, quels que soient les résultats de la détermination de la sensibilité in vitro;
  4. hautement actif in vitro et in vivo contre H. pylori.

Comme l'ampicilline, l'amoxicilline est détruite par les β-lactamases.

Effets secondaires

  • Réactions allergiques.
  • Éruption cutanée à l'ampicilline.
  • Tractus gastro-intestinal - principalement inconfort abdominal modéré, nausées; la diarrhée est beaucoup moins fréquente qu'avec l'ampicilline.

Indications pour l'utilisation

  1. Infections des voies respiratoires supérieures - otite moyenne aiguë, rhinosinusite aiguë.
  2. Infections des voies respiratoires inférieures - exacerbation de la maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC), pneumonie communautaire.
  3. Infections des voies urinaires - cystite, pyélonéphrite (non recommandé pour un traitement empirique en raison du niveau élevé de résistance des agents pathogènes).
  4. Éradication de H. pylori (en combinaison avec des médicaments antisécrétoires et d'autres antibiotiques).
  5. Borréliose transmise par les tiques (maladie de Lyme).
  6. Prévention de l'endocardite infectieuse.
  7. Prophylaxie de l'anthrax (chez la femme enceinte et l'enfant).

Avertissements

Il ne peut pas être utilisé dans le traitement de la shigellose et de la salmonellose.
Préparations d'amoxicilline - Ampicilline-AKOS, Ampicilline-Féréine, Sel de sodium d'ampicilline, Amoxicilline, Amoxicilline Sandoz, Amosin, Ospamox, Flemoxin Solutab, Hiconcil.

Carboxypénicillines

Les carboxypénicillines comprennent la carbénicilline (abandonnée et non utilisée actuellement) et la ticarcilline (faisant partie de l'association médicamenteuse ticarcilline / clavulanate).

Leur principal avantage pendant longtemps a été l'activité contre P. aeruginosa, ainsi que certaines bactéries gram-négatives résistantes aux aminopénicillines (entérobactéries, protées, morganelles, etc.). Cependant, à ce jour, les carboxypénicillines ont pratiquement perdu leur valeur "anti-Pseudomonas" en raison du haut niveau de résistance de Pseudomonas aeruginosa et de nombreux autres micro-organismes, ainsi que d'une mauvaise tolérance.

Ils ont la plus grande neurotoxicité parmi les pénicillines, peuvent provoquer une violation de l'agrégation plaquettaire, une thrombocytopénie, un déséquilibre électrolytique - hypernatrémie, hypokaliémie.

Uréidopénicillines

Les uréidopénicillines comprennent l'azlocilline (actuellement non utilisée) et la pipéracilline (utilisée dans l'association médicamenteuse pipéracilline + tazobactam. Comparées aux carboxypénicillines, elles ont un spectre antimicrobien plus large et sont légèrement mieux tolérées.

Initialement, ils étaient plus actifs que les carboxypénicillines contre P. aeruginosa, mais à l'heure actuelle, la plupart des souches de Pseudomonas aeruginosa sont résistantes aux uréidopénicillines.

Pénicillines protégées par des inhibiteurs

Le principal mécanisme de développement de la résistance bactérienne aux antibiotiques β-lactamines est leur production d'enzymes spéciales, les β-lactamases, qui détruisent le cycle β-lactame - l'élément structurel le plus important de ces médicaments, fournissant leur effet bactéricide. Ce mécanisme de protection est l'un des principaux agents pathogènes importants sur le plan pathologique tels que S. aureus, H. influenzae, M. catarrhalis, K. pneumoniae, B. fragilis et bien d'autres..

Approche simplifiée de la systématisation des β-lactamases produites par les microorganismes, elles peuvent être divisées en plusieurs types selon le sens d'action:

1) les pénicillinases qui détruisent les pénicillines;

2) les céphalosporinases qui détruisent les générations de céphalosporines I-II;

3) les β-lactamases à spectre étendu (BLRS), combinant les propriétés des deux premiers types et des générations de céphalosporines destructrices III et IV;

4) les métallo-β-lactamases qui détruisent presque tous les β-lactames (à l'exception des monobactames).

Afin de surmonter le mécanisme de résistance indiqué, des composés inactivants de la β-lactamase ont été obtenus: acide clavulanique (clavulanate), sulbactam et tazobactam.

Sur cette base, des préparations combinées contenant un antibiotique de la pénicilline (ampicilline, amoxicilline, pipéracilline, ticarcilline) et l'un des inhibiteurs de la β-lactamase ont été créées.

Ces médicaments sont appelés pénicillines protégées par des inhibiteurs..

En raison de la combinaison de pénicillines avec des inhibiteurs de la β-lactamase, l'activité naturelle (principale) des pénicillines contre de nombreux staphylocoques (à l'exception du SARM), les bactéries gram-négatives, les anaérobies non sporulantes est restaurée et leur spectre antimicrobien s'élargit en raison d'un certain nombre de bactéries gram-négatives (klebsiella, etc.) avec une résistance naturelle aux pénicillines.

Il convient de souligner que les inhibiteurs de la β-lactamase ne peuvent surmonter qu'un seul des mécanismes de résistance bactérienne. Par conséquent, par exemple, le tazobactam ne peut pas augmenter la sensibilité de P. aeruginosa à la pipéracilline, car la résistance dans ce cas est causée par une diminution de la perméabilité de la membrane externe de la cellule microbienne pour les p-lactames.

Amoxicilline + Clavulanate

Le médicament se compose d'amoxicilline et de clavulanate de potassium. Le rapport des composants dans les préparations pour administration orale est de 2: 1, 4: 1 et 8: 1, et pour l'administration parentérale - 5: 1. L'acide clavulanique, utilisé comme sel de potassium, est l'un des inhibiteurs les plus puissants des β-lactamases microbiennes. Par conséquent, l'amoxicilline en association avec le clavulanate n'est pas détruite par les β-lactamases, ce qui élargit considérablement le spectre de son activité.

Spectre d'activité antibactérienne

Amoxicilline + clavulanate agit sur tous les micro-organismes sensibles à l'amoxicilline. De plus, contrairement à l'amoxicilline:

  • a une activité antistaphylococcique plus élevée: agit sur le PRSA et certaines souches de S. epidermidis;
  • agit sur les entérocoques producteurs (3-lactamases;
  • actif contre la production de flore gram (-) (3-lactamases (N. influ enzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp. et autres), sauf pour les producteurs de BLRS;
  • possède une forte activité antianérobie (y compris B. fragilis).
    N'affecte pas les bactéries gram (-) résistantes aux aminopénicillines: P. aeruginosa, enterobacter, cytrobacter, dentelure, providence, morganella.

Effets secondaires

Comme l'amoxicilline. De plus, en raison de la présence de clavulanate dans de rares cas (plus souvent chez les personnes âgées), des réactions hépatotoxiques sont possibles (augmentation de l'activité des transaminases, fièvre, nausées, vomissements).

Indications pour l'utilisation

  1. Infections bactériennes des voies respiratoires supérieures (rhinosinusite aiguë et chronique, otite moyenne aiguë, épiglottite).
  2. Infections bactériennes des voies respiratoires inférieures (exacerbation de la BPCO, pneumonie communautaire).
  3. Infections des voies biliaires (cholécystite aiguë, cholangite).
  4. Infections des voies urinaires (pyélonéphrite aiguë, cystite).
  5. Infections intra-abdominales.
  6. Infections pelviennes.
  7. Infections de la peau et des tissus mous (y compris les infections des plaies après les piqûres).
  8. Infections osseuses et articulaires.
  9. Prophylaxie antibiotique périopératoire.

Amoxicilline + Sulbactam

Le médicament se compose d'amoxicilline et de sulbactam dans des rapports de 1: 1 et 5: 1 pour l'administration orale et 2: 1 pour l'administration parentérale.
Le spectre d'activité est proche de l'amoxicilline + clavulanate. Le sulbactam, en plus d'inhiber les β-lactamases, présente une activité modérée contre Neisseria spp., M. catarrhalis, Acinetobacter spp.
Effets secondaires

Tels que l'amoxicilline.

Indications pour l'utilisation

  1. Infections bactériennes de l'UDT (rhinosinusite aiguë et chronique, otite moyenne aiguë, épiglottite).
  2. Infections bactériennes du NDP (exacerbation de la BPCO, pneumonie communautaire).
  3. Infections du tractus gastro-intestinal (cholécystite aiguë, cholangite).
  4. Infections du MEP (pyélonéphrite aiguë, cystite).
  5. Infections intra-abdominales.
  6. Infections pelviennes.
  7. Infections de la peau et des tissus mous (y compris les infections des plaies après les piqûres).
  8. Infections osseuses et articulaires.
  9. Prophylaxie antibiotique périopératoire.

A un avantage sur l'amoxicilline + clavulanate pour les infections causées par acinetobacter.

Ampicilline + Sulbactam

Le médicament se compose d'ampicilline et de sulbactam dans un rapport de 2: 1. Pour l'administration orale, un promédicament de sultamycilline est prévu, qui est une combinaison d'ampicilline et de sulbactam. Pendant l'absorption, l'hydrolyse de la sultamycilline se produit, la biodisponibilité de l'ampicilline et du sulbactam dépassant celle de la prise d'une dose équivalente d'ampicilline régulière.

Dans la plupart des cas, l'ampicilline + sulbactam est proche de l'amoxicilline + clavulanate et de l'amoxicilline + sulbactam.

Indications pour l'utilisation

  1. Infections bactériennes de l'UDT (rhinosinusite aiguë et chronique, otite moyenne aiguë, épiglottite).
  2. Infections bactériennes du NDP (exacerbation de la BPCO, pneumonie communautaire).
  3. Infections du tractus gastro-intestinal (cholécystite aiguë, cholangite).
  4. Infections à MBP (pyélonéphrite aiguë, cystite).
  5. Infections intra-abdominales.
  6. Infections pelviennes.
  7. Infections de la peau et des tissus mous (y compris les infections des plaies après les piqûres).
  8. Infections osseuses et articulaires.
  9. Prophylaxie antibiotique périopératoire.

A un avantage sur l'amoxicilline + clavulanate pour les infections causées par acinetobacter.

Attention

Avec l'introduction de la MI, le médicament doit être dilué avec une solution de lidocaïne à 1%.

Ticarcilline + Clavulanate

Combinaison de carboxypénicilline ticarcilline et de clavulanate dans un rapport de 30: 1. Contrairement aux aminopénicillines protégées par un inhibiteur, il agit sur P. aeruginosa (mais de nombreuses souches sont stables) et les surpasse en activité contre les souches entérobactériennes nosocomiales.

Spectre d'activité antibactérienne

  • Cocci à Gram positif: staphylocoques (y compris PRSA), streptocoques, entérocoques (mais d'activité inférieure aux aminopénicillines protégées par inhibiteur).
  • Bacilles à Gram négatif: représentants de la famille des entérobactéries (E. coli, Kleb-siella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., C. diversus, etc.); P. aeruginosa (mais pas supérieur à la ticarcilline); bactéries non fermentantes - S. maltophilia (supérieure en activité aux autres β-lactames).
  • Anaérobies: sporulées et non sporulées, y compris B. fragilis.

Effets secondaires

  • Réactions allergiques.
  • Neurotoxicité (tremblements, convulsions).
  • Troubles électrolytiques (hypernatrémie, hypokaliémie - en particulier chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque).
  • Trouble d'agrégation plaquettaire.

Indications pour l'utilisation

Infections sévères, principalement nosocomiales de diverses localisations:

  1. infections des voies respiratoires inférieures (pneumonie, abcès pulmonaire, empyème pleural);
  2. infections compliquées des voies urinaires;
  3. infections intra-abdominales;
  4. infections pelviennes;
  5. infections de la peau et des tissus mous;
  6. infections des os et des articulations;
  7. état septique.

Pipéracilline + tazobactam

La combinaison de l'uréidopénicilline pipéracilline et du tazobactam dans un rapport de 8: 1. Le tazobactam en termes d'inhibition de la β-lactamase est supérieur au sulbactam et équivaut approximativement au clavulanate. La pipéracilline + tazobactam est considérée comme la pénicilline la plus résistante aux inhibiteurs.

Spectre d'activité antibactérienne

  • Cocci à Gram positif: staphylocoques (y compris PRSA), streptocoques, entérocoques.
  • Bacilles à Gram négatif: représentants de la famille des entérobactéries (E. coli, Kleb-siella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., C. diversus, etc.); P. aeruginosa (mais pas supérieur à la pipéracilline); bactéries non fermentantes - S. maltophilia.
  • Anaérobies: sporulées et non sporulées, y compris B. fra-ilis.

Effets secondaires

Identique à la ticarcilline + clavulanate.

Indications pour l'utilisation

Infections sévères, principalement nosocomiales de diverses localisations causées par une micro-flore multirésistante et mixte (aérobie-anaérobie):

  1. infections des voies respiratoires inférieures (pneumonie, abcès pulmonaire, empyème pleural);
  2. infections compliquées des voies urinaires;
  3. infections intra-abdominales;
  4. infections pelviennes;
  5. infections de la peau et des tissus mous;
  6. infections des os et des articulations;
  7. état septique.

Pénicillines résistantes aux inhibiteurs

(Amoxicilline + clavulanate) - Amovicomb, Amoxiclav, Amoxivan, Arlet, Augmentin, Baktoklav, Betaklav, Verklav, Klamosar, Medoklav, Panclav 2X, Rapiklav, Fibell, Flemoklav Solutab, Foraclav, Ekoklav.

(Amoxicilline + Sulbactam) - Trifamox IBL, Trifamox IBL DUO.

(Ampicilline + Sulbactam) - Ampiside, Libacyl, Sultasin.

(Ticarcilline + clavulanate) - Timentin.

(Pipéracilline + tazobactam) - Santaz, Tazocin, Tazrobida, Tacillin J.

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