Antibiotique à la pénicilline: ce qui guérit?

1928 est considérée comme la plus importante pour la médecine moderne. C'est alors que la pénicilline a été découverte - le premier antibiotique du monde, dont le «père» est Alexander Fleming. Cet événement peut être considéré comme une véritable percée..

Avant l'invention de la pénicilline, qui a marqué le début du développement de nouveaux médicaments, toute maladie infectieuse à laquelle appartient aujourd'hui l'humanité sans une goutte de peur a conduit à de graves pathologies des organes vitaux. Une maladie telle que la pneumonie signifiait une mort imminente, toute complication lors de l'accouchement pouvait entraîner la mort de la mère et de l'enfant et, à cause de la syphilis, la personne était littéralement «brûlée» sous les yeux tourmentée.

Aujourd'hui, de nombreux militants peuvent continuer d'être catégoriquement contre les antibiotiques. Mais si quelque chose de grave se produit, ils comprendront à quel point le rôle de ces médicaments est important dans le traitement réussi de nombreuses pathologies graves. Ce que la pénicilline traite sera discuté dans l'article..

Découverte de la pénicilline

Même pendant la Première Guerre mondiale, en même temps que le traitement des soldats, Fleming a commencé à rechercher un médicament capable de tuer les bactéries, car lors des interventions chirurgicales, une infection est entrée dans les plaies, qui sont souvent devenues la cause du décès. Fleming avait des tasses avec des bactéries, ce qui l'a aidé à mener des expériences sur l'efficacité de certains médicaments. Et une fois un morceau de pain moisi est tombé dans un tel récipient. Étant donné que Fleming ne l'avait pas immédiatement remarqué, respectivement, il n'allait pas le retirer du milieu de culture. Cependant, quand j'ai remarqué, j'ai été agréablement surpris - toutes les bactéries dans le lieu de contact ont disparu. Naturellement, ce comportement des bactéries a intéressé le scientifique. Il a mené de nombreuses expériences qui ont aidé à obtenir la bonne substance dans sa forme la plus pure. Et même s’il s’est avéré «faible», Fleming a quand même pu prouver l’efficacité de ce matériau dans la lutte contre les bactéries.

L'homme moderne n'aurait pas su ce que la pénicilline traite s'il n'y avait pas Flory and Chain, deux scientifiques britanniques qui l'ont reçue sous sa forme pure et ont créé un médicament basé sur la substance. Il a été présenté pour la première fois aux humains au début de la Seconde Guerre mondiale. Le gars souffrait de septicémie, et la pénicilline l'a aidé - son état s'est amélioré. Cependant, après un certain temps, il est néanmoins décédé en raison de la faible dose du médicament administré. Après cela, la correction de la quantité de la substance introduite a déjà commencé, et également sur la base des connaissances acquises, divers groupes d'antibiotiques synthétiques ont été créés.

Préparations du groupe pénicilline

Probablement, même une personne qui n'a aucun lien avec la médecine sait que cet antibiotique occupe un chapitre distinct dans la section sur la pharmacologie. Les préparations de pénicilline ont été introduites dans un groupe de classification distinct en raison de leur effet sur les cellules bactériennes, à savoir en raison de leur capacité à supprimer les réactions chimiques importantes pour la reproduction et l'activité vitale des micro-organismes. Et avant de savoir ce que la pénicilline traite, vous devez vous familiariser avec ces groupes:

• variole;
• procaïne;
• le sel de potassium de benzylpénicilline;
• le sel de sodium de benzylpénicilline;
• retarpen;
• bicilline.

Ils peuvent également être divisés en naturel et synthétique. Les premiers sont plus doux, mais moins efficaces. Les seconds frappent le corps beaucoup plus durement, mais ils permettent de récupérer en peu de temps. Aujourd'hui, la quatrième génération d'antibiotiques à base de pénicilline a été développée par l'industrie pharmaceutique.

effet pharmachologique

Le fonctionnement de cette substance n'est pas difficile à comprendre. La pénicilline contient de l'acide 6-aminopénicillanique. Une fois dans les bactéries, il détruit leur paroi cellulaire (cependant, il n'affecte pas tous les types de micro-organismes de cette façon). La destruction de la paroi cellulaire entraîne la mort des bactéries.

Au départ, il y avait beaucoup d'espèces. Par exemple, auparavant, il était possible de dire que la pénicilline guérit des maladies telles que le choléra, la typhoïde, la syphilis, la diphtérie et bien d'autres, et affecte également négativement les streptocoques, les staphylocoques et Escherichia coli. Et puis la plupart d'entre eux ont appris à développer une immunité à cette substance, ce qui a conduit à la nécessité d'augmenter la dose. En d'autres termes, si vous traitez certaines des maladies avec de la pénicilline, vous devrez entrer de fortes doses douloureuses au moins 6 fois par jour..

Effets secondaires et surdosage

Il n'y a eu aucun cas de surdosage avec ce médicament dans l'histoire de la médecine. Cependant, des effets secondaires peuvent survenir. Tous sont en quelque sorte liés au développement d'une réaction allergique. Certes, certains lecteurs ont des amis ou des parents qui ne tolèrent pas cet antibiotique et d'autres représentants de ce groupe. Ce sont des situations où il est impossible d'administrer le médicament dans tous les cas. La réaction la plus dangereuse est l'œdème de Quincke, d'où la mort peut survenir..

Allergie à la pénicilline

Ce sujet n'est pas moins important que ce que l'antibiotique traite. La pénicilline peut provoquer des allergies en raison de l'immunité de l'organisme à ces substances étrangères. Par exemple, la sensibilisation professionnelle la plus courante des infirmières et des personnes travaillant dans la production d'antibiotiques. Mais le développement d'une réaction allergique lors de la première rencontre avec la pénicilline est beaucoup moins fréquent.

La condition se manifeste par divers symptômes d'allergies principalement chez ceux qui souffrent d'urticaire et d'asthme bronchique. Elle s'exprime par diverses éruptions cutanées, dont certaines mettent la vie en danger. Il arrive qu'il y ait une dermatite de contact due à des lotions, des onguents et d'autres substances à base de pénicilline. Peut-être le développement de la bronchite asthmatique, les maladies inflammatoires du nasopharynx et des oreilles, la stomatite, ainsi que la survenue de diarrhée, de nausées et de vomissements. En cas de tels symptômes, un traitement par antihistaminiques est prescrit.

Formes de libération de drogue

Le médicament est disponible sous forme de poudre pour la préparation d'une solution pour administration intramusculaire ou intraveineuse, ainsi que sous forme de comprimés de 250 mg et 500 mg, ou 5000 unités pour la résorption.

Qu'est-ce qui guérit la pénicilline? Indications pour l'utilisation

La base de la nomination de ce médicament peut être l'une des conditions suivantes:

• septicémie, en particulier streptococcique;
• l'apparition d'infections résistantes aux sulfonamides, par exemple pneumococcique, gonococcique, méningococcique;
• développement de processus infectieux profondément localisés et étendus comme la gangrène gazeuse et l'ostéomyélite;
• les conséquences de diverses blessures avec pénétration d'infection dans le tissu musculo-squelettique;
• périodes postopératoires (utilisées pour prévenir les complications purulentes);
• les tissus mous et les blessures à la poitrine;
• méningite purulente et abcès cérébral;
• érésipèle;
• blennorragie;
• syphilis;
• furonculose sévère;
• sycosis;
• maladies inflammatoires des yeux et des oreilles.

L'instruction de "Pénicilline" révèle en détail les situations où ce médicament aura un effet positif. Avec des sulfamides prescrits dans la clinique des maladies internes, par exemple, avec une pneumonie croupeuse. Il aide à faire face à la pneumonie focale, à la septicémie aiguë, à la cholangite, à la cholécystite, à l'endocardite septique prolongée.

La pénicilline est utilisée en pédiatrie pour éliminer la septicémie ombilicale et diverses autres pathologies toxiques septiques du nouveau-né. Il peut également être prescrit dans le traitement de la pneumonie, de l'otite moyenne et de la scarlatine..

L'instruction à "Pénicilline": caractéristiques d'application et de dosage

Les comprimés sont pris une demi-heure avant les repas ou 2 heures après un intervalle de 8 heures. Il existe également un médicament de résorption avec un dosage de 500 unités. Ils sont pris toutes les 4 heures jusqu'à 6 fois par jour. Ils sont prescrits pour la furonculose, l'amygdalite, la scarlatine, la pneumonie. La poudre pour la préparation de la solution est préparée immédiatement avant l'administration. Il est dilué avec 1,5 ml d'eau pour préparations injectables pour 250 mg de poudre. Entrez jusqu'à 4 fois par jour. Il est utilisé dans le traitement de la méningite, de la pneumonie et de la syphilis.

Contre-indications

Après avoir appris ce que la pénicilline traite, on ne peut pas se soigner soi-même. Il y a des cas où le médicament ne peut qu'aggraver la condition. Il est important de lire les contre-indications:

• l'asthme bronchique;
• hypersensibilité à la pénicilline;
• urticaire;
• diverses maladies allergiques;
• hypersensibilité aux antibiotiques, sulfamides et autres médicaments.

La sensibilisation à la pénicilline est possible même pendant le développement fœtal. Il n'est prescrit aux femmes enceintes que lorsque cela est absolument nécessaire et sous la surveillance constante d'un médecin.

Aucune étude n'a été menée auprès de femmes sur le sujet des réactions fœtales aux pénicillines au cours du développement intra-utérin, mais il est connu qu'aucun changement mutagène ou autre n'a été détecté. Pendant la période d'allaitement, le traitement à la pénicilline est interdit, car l'antibiotique passe dans le lait maternel.

La pénicilline aujourd'hui

En médecine moderne, l'antibiotique n'est presque jamais utilisé. Bien que la liste des maladies traitées par la pénicilline soit assez impressionnante. Le problème réside dans l'inactivité du médicament contre les bactéries gram-négatives. Et son efficacité contre les streptocoques, les staphylocoques, la gonorrhée, l'anthrax et la diphtérie est à un niveau "satisfaisant". Oui, et il n'est pas pratique à utiliser - doses trop élevées et fréquence d'administration.

Sur la base de la pénicilline, les scientifiques modernes ont créé un certain nombre de bons antibiotiques synthétiques qui sont plus forts, plus pratiques à utiliser et plus efficaces pour faire face aux maladies décrites ci-dessus. Par exemple, Amoxiclav, Amoxicillin, Ampicillin et autres. Et l'utilisation de la pénicilline naturelle devient lentement une chose du passé. Il n'est plus utilisé dans presque tous les établissements médicaux du pays, à l'exception des hôpitaux dans les coins reculés. Néanmoins, c'est lui qui a jeté les bases du développement d'antibiotiques - des médicaments qui ont considérablement réduit la mortalité due aux maladies inflammatoires, infectieuses et à de nombreuses autres maladies..

Le rôle des antibiotiques dans le traitement de la syphilis

En étudiant la liste de ce qui aide la pénicilline, vous pouvez y voir une maladie comme la syphilis. À ce jour, l'antibiotique est excellent dans le traitement de cette maladie. La posologie, la durée du traitement et d'autres facteurs qui déterminent le schéma thérapeutique sont sélectionnés individuellement par le médecin pour chaque patient, en fonction de plusieurs paramètres. Tout d'abord, de la gravité de la pathologie. Il convient de noter qu'aucun autre groupe d'antibiotiques ne contribue à guérir la syphilis aussi efficacement et rapidement que la pénicilline..

La syphilis est une maladie chronique systémique transmissible sexuellement causée par un tréponème pâle. La pathologie se manifeste par des dommages à la peau, aux muqueuses, aux os et aux organes internes. La maladie n'est pas toujours transmise sexuellement en raison de rapports sexuels promiscueux. La transfusion de sang infecté, l'utilisation d'un instrument infecté et les activités domestiques peuvent également contribuer à son développement..

La pénicilline traite la syphilis en raison de sa capacité à inhiber le développement et la croissance du tréponème pâle. Aux niveaux primaire et secondaire, jusqu'à 600 000 unités sont généralement prescrites une fois par jour pendant une semaine et demie. En phase latente, il est recommandé de prendre le médicament selon un schéma similaire, uniquement pendant 15 jours. Avec la syphilis congénitale, elle est traitée par une seule administration à un nouveau-né de 50 000 unités pour 1 kg de poids corporel du bébé. Cependant, le cours peut être prolongé jusqu'à 10 jours en cas de violation.

On sait maintenant pourquoi l'antibiotique pénicilline, quelles sont les contre-indications et les avertissements, ainsi que comment il est apparu dans le monde, et comment il a jeté les bases du développement rapide de l'industrie pharmacologique. Mais il vaut mieux vivre pour qu’aucun médicament ne soit jamais nécessaire, en particulier des antibiotiques!

Antibiotiques - Pénicillines

"Quand je me suis réveillé à l'aube le 28 septembre 1928, bien sûr, je n'avais pas prévu de révolution en médecine avec ma découverte des premiers antibiotiques ou bactéries tueuses au monde", a alors déclaré Fleming: "Mais je suppose que c'est exactement ce que j'ai fait"

C'était la description de sa découverte de la pénicilline par Alexander Fleming, un bactériologiste britannique qui a d'abord isolé la pénicilline des moisissures Penicillium notatum - historiquement le premier antibiotique au monde.

Histoire de la pénicilline

Le désordre dans le laboratoire de Fleming cette fois lui a bien servi. Un matin froid d'automne, il a découvert qu'une colonie de moisissures s'était développée dans l'une des boîtes de Pétri avec la bactérie Staphylococcus aureus. Les colonies de bactéries autour des moisissures sont devenues transparentes en raison de leur destruction. Ainsi, Fleming a réussi à isoler la substance active qui détruit les cellules bactériennes - la pénicilline

Fleming a d'abord sous-estimé sa découverte, estimant qu'il serait très difficile d'obtenir le médicament. Cependant, bientôt d'autres scientifiques se sont préoccupés de cette idée et bientôt son travail a été poursuivi par Howard Flory et Ernst Boris Chain, qui ont développé des méthodes pour nettoyer la pénicilline.

La production de masse de pénicilline a été établie pendant la Seconde Guerre mondiale.

En 1945, les trois chercheurs: Fleming, Flory et Chain, ont reçu le prix Nobel de physiologie ou médecine..

Une fois que le potentiel de ce composé a été apprécié, la pénicilline est devenue partie intégrante de toute méthode de traitement des infections bactériennes. Au milieu du 20e siècle, la substance découverte par Fleming a été activement utilisée dans la fabrication de médicaments, sa synthèse artificielle a commencé, ce qui a aidé à faire face à la plupart des maladies incurables à l'époque, telles que la syphilis, la gangrène et la tuberculose.

En 1999, le magazine Time a nommé Fleming l'une des cent personnes les plus importantes du 20e siècle pour sa découverte de la pénicilline et a rapporté:

«Cette découverte va changer le cours de l'histoire. La substance que Fleming a appelée pénicilline est un anti-infectieux très actif. »

Les pénicillines en tant que classe d'antibiotiques

Les pénicillines biosynthétiques sont produites par des moisissures de Penicillium. Par leur structure chimique, ce sont des acides monobasiques contenant des cycles b-lactame et thiazolidine.

Les pénicillines biosynthétiques sont très actives et sont les médicaments de choix pour les infections causées par des micro-organismes sensibles à la pénicilline, mais leur spectre d'action est limité. Les cocci à Gram positif, les bacilles de la diphtérie et le charbon, les agents responsables de certaines infections anaérobies (gangrène gazeuse et tétanos), les cocci à Gram négatif (gono- et méningocoques), les spirochètes et les actinomycètes y sont sensibles. Ils agissent sur les micro-organismes extracellulaires et intracellulaires..

La plupart des pénicillines biosynthétiques sont détruites dans l'environnement acide de l'estomac et sont donc injectées: par voie intramusculaire, intraveineuse, intraartérielle et dans la cavité. Dans les processus inflammatoires sévères (ostéomyélite, péritonite, etc.), la benzylpénicilline peut être administrée par un vaisseau lymphatique cathétérisé et, en cas de méningite, dans le canal rachidien. Localement, ils ne sont pas recommandés en raison des propriétés allergisantes élevées et de la possibilité de développement de formes résistantes de micro-organismes.

Classification des pénicillines

Le sel de sodium et de potassium intramusculaire de la benzylpénicilline est rapidement absorbé, créant une concentration maximale dans le sang après 10-15 minutes. Dans le sang, 40 à 60% du médicament se lie à l'albumine.

Les pénicillines pénètrent bien dans les tissus (à l'exception des os), mais ne franchissent pas la barrière hémato-encéphalique. La durée d'action est de 3-4 heures, en liaison avec laquelle ils doivent être administrés 6-8 fois par jour. Le niveau du médicament dans le sang est affecté par l'état fonctionnel du foie, où ils sont inactivés de 30 à 40%, et les reins, car ils sont principalement excrétés dans l'urine (et la bile). Une petite quantité de pénicilline est excrétée par les glandes salivaires, mammaires et sudoripares..

Pour le traitement des infections nécessitant une antibiothérapie à long terme (rhumatismes, syphilis, etc.), un sel de benzylpénicilline peu soluble est utilisé, qui est lentement absorbé par le site d'injection et permet de maintenir une concentration thérapeutique dans le sang pendant plusieurs jours - benzathine benzylpénicilline (bicilline).

Ainsi, la bicilline-1 est administrée 1 fois par semaine, et la bicilline-5 - 1 fois par mois.

La phénoxyméthylpénicilline est résistante aux acides. peut être utilisé par voie orale, conserve la concentration thérapeutique dans le sang pendant 4 à 6 heures, se lie aux protéines plasmatiques à 80%, excrété dans l'urine et les fèces.

Les pénicillines sont prescrites pour les maladies causées par des agents pathogènes qui leur sont sensibles: inspections purulentes, pneumonie, rhumatismes, méningite, gonorrhée, spirochétose, actinomycose, charbon. diphtérie, gangrène gazeuse, etc..

Le développement de la résistance des micro-organismes aux pénicillines biosynthétiques est principalement dû au fait que les microbes commencent à produire de la b-lactamase (pénicillinase), qui détruit le cycle b-lactame.

Ces dernières années, 3 nouvelles générations de pénicillines semi-synthétiques à base d'acide g-aminopénicillanique (le noyau structurel des pénicillines naturelles) ont été obtenues, qui diffèrent par le spectre d'activité antimicrobienne, la résistance aux b-lactamases et la pharmacocinétique.

• L'oxacilline, la cloxacilline, la dicloxacilline (2e génération), ayant un spectre d'action similaire à la benzylpénicilline, sont résistantes à la pénicillinase et sont utilisées pour affecter la flore gram-positive résistante aux pénicillines naturelles.
• L'ampicilline, l'amoxicilline et la carbénicilline (3e génération) sont détruites par la pénicillinase et sont inactives contre les formes de micro-organismes résistantes à la pénicilline, mais ont un spectre d'action plus large que les pénicillines naturelles: non seulement la flore gram-positive, mais aussi gram-négative (entérocoques, intestinaux, certaines souches de shigella, salmonelle, bactéroïdes). Ils sont utilisés pour les infections mixtes..
  • De nombreuses souches de Proteus et Pseudomonas aeruginosa sont également sensibles à la carbénicilline. L'oxacilline, la dicloxacilline, l'ampicilline et l'amoxicilline sont résistantes aux acides, absorbées par le tractus gastro-intestinal, dans le sang se lient aux protéines plasmatiques, excrétées dans l'urine et la bile.
  • Ces médicaments peuvent être utilisés non seulement par injection, mais aussi par voie orale. La carbénicilline est mal absorbée par le tractus gastro-intestinal, injectée. En utilisant une combinaison de sels de sodium d'ampicilline et d'oxacilline, nous avons obtenu le médicament Amiox, ayant un large spectre d'action dû à l'ampicilline et affectant les formes résistantes à la pénicilline de micro-organismes gram positifs dus à la xoxacilline. La résistance des micro-organismes s'y développe lentement.
• 4ème génération de pénicillines - les uréidopénicillines (meslocilline, azlocilline) ont un effet plus faible sur la flore gram-positive, mais très puissante sur la flore gram-négative, sont instables aux b-lactamases.
  • Ces médicaments ne sont pas absorbés par le tractus gastro-intestinal, administrés par voie parentérale, excrétés principalement par les reins et la bile. Les uréidopénicillines sont utilisées pour les maladies des voies respiratoires et urinaires, du tractus gastro-intestinal, des tissus mous et des os causées par des micro-organismes à Gram négatif, les pseudomonades.

Effets secondaires et toxicité des pénicillines

Les pénicillines sont des médicaments peu toxiques. Les complications les plus courantes sont les réactions allergiques: éruption cutanée, urticaire, œdème de Quincke, bronchospasme, choc anaphylactique. Pour réduire les allergies, il n'est pas recommandé aux patients d'utiliser localement les pénicillines dans la composition des poudres dentaires, des chewing-gums, des élixirs, des pâtes, etc..

L'effet localement irritant des médicaments peut provoquer des infiltrats lors de l'administration intramusculaire et des convulsions lors de l'administration vertébrale.

Un rendez-vous à l'intérieur peut provoquer une stomatite, une glossite, une chéilite, une langue noire ou velue. Lors de l'utilisation de pénicillines à fortes doses, une réaction d'exacerbation peut se produire (en raison de la mort massive de micro-organismes et de la libération d'endotoxines). Avec une utilisation prolongée de fortes doses de pénicillines, il est nécessaire de surveiller l'image sanguine et la fonction rénale.

Préparations combinées de pénicilline

Pour influencer les formes microbiennes résistantes aux antibiotiques, des préparations complexes de pénicillines avec des inhibiteurs de la b-lactamase (acide clavulanique et sulbactam) contenant un cycle b-lactame sont créées. En se liant à la b-lactamase, ils rétablissent la sensibilité des micro-organismes aux pénicillines.

Sur cette base, de l'amoxiclav et de l'augmentation (une combinaison d'amoxicilline et d'acide clavulanique) et (sultamycilline (unazine - une combinaison d'ampicilline et de sulbactam) ont été obtenus.

Liste des antibiotiques pénicillines: description et traitement

Les antibiotiques à base de pénicilline sont les premiers médicaments créés à partir des déchets de certains types de bactéries. Dans la classification générale, les antibiotiques à base de pénicilline appartiennent à la classe des préparations bêta-lactamines. En plus d'eux, les antibiotiques non pénicillines sont également inclus ici: monobactames, céphalosporines et carbapénèmes.

La similitude est due au fait que dans ces préparations, il y a un anneau à quatre membres. Tous les antibiotiques de ce groupe sont utilisés en chimiothérapie et jouent un rôle important lors du traitement des maladies infectieuses..

Propriétés de la pénicilline et sa découverte

Avant la découverte des antibiotiques, de nombreuses maladies semblaient tout simplement incurables, les scientifiques et les médecins du monde entier voulaient trouver une substance qui pourrait aider à vaincre les micro-organismes pathogènes, sans nuire à la santé humaine. Des personnes sont décédées d'une septicémie, de blessures infectées par des bactéries, de la gonorrhée, de la tuberculose, de la pneumonie et d'autres maladies dangereuses et graves.

Le moment clé de l'histoire médicale est 1928 - c'est cette année que la pénicilline a été découverte. Des millions de vies humaines doivent cette découverte à Sir Alexander Fleming. La moisissure apparue accidentellement sur le milieu nutritif du groupe Penicillium notatum dans le laboratoire de Fleming et l'observation directe d'un scientifique ont permis de lutter contre les maladies infectieuses.

Après la découverte de la pénicilline, les scientifiques n'avaient qu'une seule tâche: isoler cette substance sous sa forme pure. Cette affaire s'est avérée plutôt compliquée, cependant, à la fin des années 30 du 20e siècle, deux scientifiques Ernst Chain et Howard Flory ont réussi à créer un médicament à effet antibactérien.

Propriétés des antibiotiques pénicillines

L'antibiotique pénicilline inhibe l'apparition et le développement d'organismes pathogènes tels que:

• méningocoques;
• gonocoques;
• streptocoques;
• staphylocoques;
• bacille tétanique;
• pneumocoques;
• bacille du charbon;
• baguette de botulisme;
• bacille de la diphtérie, etc..

Ce n'est qu'une petite liste de ces bactéries pathogènes dans lesquelles la pénicilline et tous les médicaments à base de pénicilline suppriment l'activité vitale..

L'effet antibiotique de la pénicilline est bactéricide ou bactériostatique. Dans ce dernier cas, nous parlons de la destruction complète des organismes pathogènes à l'origine de la maladie, le plus souvent aiguë et extrêmement sévère. Pour les maladies modérées, des antibiotiques à effet bactériostatique sont utilisés - ils ne permettent pas aux bactéries de se diviser.

La pénicilline est un antibiotique à effet bactéricide. Les microbes dans leur structure ont une paroi cellulaire dans laquelle la substance principale est le peptidoglycane. Cette substance confère une résistance aux cellules bactériennes, l'empêchant de mourir même dans des conditions de vie très inappropriées. En agissant sur la paroi cellulaire, la pénicilline détruit son intégrité et désactive son travail.

Dans le corps humain, les membranes cellulaires ne contiennent pas de peptidoglycane et les antibiotiques du groupe pénicilline n'ont donc pas d'effet négatif sur notre corps. On peut aussi parler de la petite toxicité de ces fonds.

Les pénicillines ont une large gamme de doses utilisées, c'est plus sûr pour le corps humain, car cela permet de choisir une dose thérapeutique pour un patient particulier avec des effets secondaires minimes.

La majeure partie de la pénicilline est excrétée par les reins avec de l'urine (plus de 70%). Certains antibiotiques du groupe pénicilline sont excrétés par le système biliaire, c'est-à-dire qu'ils sortent avec la bile.

Liste des médicaments et classification des pénicillines

Le composé chimique du groupe pénicilline est basé sur le cycle bêta-lactame, donc il se rapporte aux bêta-lactamamines.

Depuis que la pénicilline est utilisée dans la pratique médicale depuis plus de 80 ans, certains micro-organismes ont développé une résistance à cet antibiotique sous la forme de l'enzyme bêta-lactamase. Le mécanisme du travail de l'enzyme est de combiner l'enzyme hydrolytique de la bactérie pathogène avec le cycle bêta-lactame, ce qui facilite à son tour leur liaison et, par conséquent, l'inactivation du médicament..

Aujourd'hui, les antibiotiques semi-synthétiques sont le plus souvent utilisés: la composition chimique de l'antibiotique naturel est prise comme base et subit des modifications utiles. Pour cette raison, l'humanité peut encore résister à diverses bactéries qui développent constamment différents mécanismes de résistance aux antibiotiques.

À ce jour, les lignes directrices fédérales pour l'utilisation des médicaments fournissent une telle classification des pénicillines.

Antibiotiques naturels à court terme

Les antibiotiques naturels n'ont pas d'inhibiteurs de la bêta-lactamase, ils ne sont donc jamais utilisés contre les maladies causées par le staphylocoque.

La benzylpénicilline est active pendant le traitement:

• pneumonie lobaire;
• anthrax;
• bronchite;
• pleurésie;
• péritonite;
• état septique;
• maladies du système génito-urinaire;
• méningite (chez l'adulte et l'enfant à partir de 2 ans);
• infections cutanées;
• infections des plaies;
• Maladies ORL.

Effets secondaires: pour tous les antibiotiques à base de pénicilline, le principal effet secondaire est la réponse allergique du corps sous forme d’urticaire, de choc anaphylactique, d’hyperthermie, d’œdème de Quincke, d’éruptions cutanées et de néphrite. Des échecs dans le travail du cœur sont probables. Lors de l'introduction de doses importantes - convulsions (chez les enfants).

Restrictions d'utilisation et contre-indications: rhume des foins, allergie à la pénicilline, altération de la fonction rénale, arythmie, asthme bronchique.

Antibiotiques naturels à longue durée d'action

La benzylpénicilline benzathine est utilisée en cas de:

• inflammation des amygdales;
• syphilis;
• infections des plaies;
• scarlatine.

Il est également utilisé pour prévenir les complications après la chirurgie..

Effets secondaires: anémie, une réponse allergique, un abcès au site d'administration d'antibiotiques, maux de tête, thrombocytopénie et leucopénie.

Contre-indications: rhume des foins, asthme bronchique, allergies à la pénicilline.

La benzylpénicilline procaïne est utilisée dans le traitement de:

• endocardite septique,
• maladies inflammatoires aiguës des organes respiratoires;
• l'ostéomyélite;
• méningite;
• processus d'inflammation des voies biliaires et génito-urinaires;
• péritonite;
• maladies oculaires;
• les dermatoses;
• infections des plaies.

Il est utilisé pour les rechutes d'érysipèle et les rhumatismes.

Effet secondaire: crampes, nausées, réaction allergique.

Contre-indications: hypersensibilité à la procaïne et à la pénicilline..

Médicaments antistaphylococciques

L'oxacilline est le principal représentant de ce groupe d'antibiotiques. Le résultat du traitement est similaire à la benzylpénicilline, cependant, contrairement au second, ce médicament peut détruire les infections à staphylocoques.

Effets secondaires: éruptions cutanées, urticaire. Rarement - choc anaphylactique, œdème, fièvre, troubles digestifs, vomissements, nausées, hématurie (chez l'enfant), jaunisse.

Contre-indications: réactions allergiques à la pénicilline.

Médicaments à large action

En tant que substance active, l'ampicilline est utilisée dans de nombreux antibiotiques. Il est utilisé pour traiter les infections urinaires et respiratoires aiguës, les infections du système digestif, les infections à chlamydia, l'endocardite, la méningite.

Liste des antibiotiques qui contiennent de l'ampicilline: sel de sodium d'ampicilline, ampicilline trihydratée, ampicilline-Inotek, ampicilline AMP-Forte, ampicilline-AKOS, etc..

L'amoxicilline est un dérivé modifié de l'ampicilline. Il est considéré comme le principal antibiotique pris uniquement par voie orale. Utilisé pour les infections à méningocoques, les infections respiratoires aiguës, la maladie de Lyme, l'inflammation du tractus gastro-intestinal. Il est utilisé pour prévenir l'anthrax chez les femmes pendant la grossesse et les enfants.

Liste des antibiotiques contenant de l'amoxicilline: Amoxicillin Sandoz, Amoxisar, Amoxicillin DS, Amoxicillin-ratiopharm, etc..

Effets secondaires: dysbiose, troubles dyspeptiques, allergies, candidose, surinfection, troubles du système nerveux central.

Contre-indications pour ce groupe de pénicillines: hypersensibilité, mononucléose, altération de la fonction hépatique. L'ampicilline est interdite aux nouveau-nés jusqu'à un mois.

Antibiotiques anti-Pseudomonas

Dans leur composition, les carboxypénicillines ont un composant actif - la carbénicilline. Dans ce cas, le nom de l'antibiotique coïncide avec l'ingrédient actif. Utilisé dans le traitement des maladies causées par Pseudomonas aeruginosa. Aujourd'hui, en médecine, ils ne sont presque jamais utilisés en raison de la présence de médicaments plus puissants.

Les uréidopénicillines comprennent: l'azlocilline, la pipéracilline, la meslocilline.

Effet secondaire: nausées, troubles de l'alimentation, urticaire, vomissements. Maux de tête probables, fièvre médicamenteuse, surinfection, altération de la fonction rénale.

Contre-indications: grossesse, haute sensibilité à la pénicilline.

Caractéristiques de l'utilisation d'antibiotiques du groupe pénicilline chez les enfants

L'utilisation d'antibiotiques dans le traitement pédiatrique fait constamment l'objet d'une grande attention, car le corps de l'enfant n'est pas encore complètement formé et la plupart des organes et systèmes ne fonctionnent pas encore pleinement. Par conséquent, le choix des antibiotiques pour les nourrissons et les jeunes enfants doit être traité avec une grande responsabilité.

La pénicilline chez les nouveau-nés est utilisée pour les maladies toxiques et la septicémie. Dans les premières années de la vie des enfants, il est utilisé pour traiter l'otite moyenne, la pneumonie, la méningite, la pleurésie.

Avec l'angine de poitrine, le SRAS, la cystite, la bronchite, la sinusite, en règle générale, les enfants sont prescrits Flemoxin, Amoxicillin, Augmentin, Amoxiclav. Ces antibiotiques pour le corps de l'enfant sont les moins toxiques et les plus efficaces..

La dysbactériose est l'une des complications de l'antibiothérapie, car la microflore bénéfique chez les enfants est tuée avec les micro-organismes pathogènes. Par conséquent, le traitement antibiotique doit certainement être combiné avec l'utilisation de probiotiques. Un effet secondaire rare est une allergie à la pénicilline sous la forme d'une éruption cutanée..

Chez les nourrissons, le travail excréteur des reins n'est pas suffisamment développé et, probablement, la pénicilline s'accumule dans le corps. Le résultat est des saisies..

Recommandations aux patients

Le traitement avec des antibiotiques, même de dernière génération, affecte toujours de manière significative la santé. Naturellement, ils soulagent la principale maladie infectieuse, mais l'immunité globale est également considérablement réduite. Car non seulement les bactéries pathogènes meurent, mais aussi la microflore saine. Par conséquent, il faudra un certain temps pour restaurer les forces de protection. Si les effets indésirables sont clairement prononcés, notamment liés au tractus gastro-intestinal, une alimentation économe est nécessaire.

Il est recommandé de consommer beaucoup de produits laitiers fermentés qui affectent positivement les intestins et l'estomac. Les aliments épicés, salés et gras doivent être temporairement limités pendant une période d'environ 10 à 14 jours..

Il est obligatoire d'utiliser des probiotiques et des prébiotiques (Bifidumbacterin, Linex, Bifiform, Acipol, etc.). Le début de la prise doit se produire simultanément avec le début de l'utilisation d'un agent antibactérien. Dans ce cas, après une cure d'antibiotiques, les prébiotiques et les probiotiques doivent être utilisés pendant environ 14 jours pour coloniser l'estomac avec des bactéries bénéfiques.

Lorsque les antibiotiques ont un effet toxique sur le foie, l'utilisation d'hépatoprotecteurs peut être recommandée. Ces médicaments protègent les cellules hépatiques saines et réparent celles endommagées..

L'immunité étant réduite, le corps est particulièrement exposé au rhume. Par conséquent, vous devez prendre soin de vous et non de la surfusion. Utiliser des immunomodulateurs, alors qu'il est souhaitable qu'ils soient d'origine végétale (échinacée violette, immunitaire).

Si la maladie est d'étiologie virale, dans ce cas, les antibiotiques sont impuissants, même de dernière génération et à large spectre d'action. Ils ne peuvent servir que de prévention pour rejoindre une infection virale bactérienne. Les agents antiviraux sont utilisés pour traiter les virus..

Pour utiliser des antibiotiques moins souvent et tomber moins souvent malade, il est nécessaire de mener une vie saine. La chose la plus importante est de ne pas en faire trop avec l'utilisation d'agents antibactériens afin d'empêcher le développement d'une résistance bactérienne à eux. Sinon, il ne sera pas possible de guérir une infection. Par conséquent, consultez toujours votre médecin avant d'utiliser un antibiotique..

Pénicilline

Structure

La composition des médicaments appartenant aux antibiotiques du groupe pénicilline dépend du type de médicament en question.

Actuellement, quatre groupes sont pratiqués:

• pénicillines naturelles;
• pénicillines semi-synthétiques;
• les aminopénicillines, qui ont un spectre d'action étendu;
• pénicillines avec un large spectre d'influence antibactérien.

Formulaire de décharge

Des médicaments injectables et des comprimés de pénicilline sont disponibles.

Les moyens d'injection sont fabriqués dans des bouteilles en verre fermées par des bouchons en caoutchouc et des bouchons métalliques. Les flacons contiennent différentes doses de pénicilline. Il est dissous avant administration.

Des comprimés de pénicilline-ecmoline sont également produits pour l'absorption et pour l'administration orale. Les comprimés à sucer contiennent 5000 UI de pénicilline. En comprimés pour administration orale - 50 000 unités.

Les comprimés de pénicilline contenant du citrate de sodium peuvent contenir 50 000 et 100 000 unités.

effet pharmachologique

La pénicilline est le premier agent antimicrobien obtenu à partir de produits vitaux de micro-organismes. L'histoire de ce médicament commence en 1928, lorsque l'inventeur de l'antibiotique Alexander Fleming l'a isolé d'une souche du champignon de l'espèce Penicillium notatum. Dans le chapitre, qui décrit l'histoire de la découverte de la pénicilline, Wikipedia indique que l'antibiotique a été découvert accidentellement, après que les bactéries sont entrées dans la culture de la moisissure, son effet bactéricide a été noté. La formule de la pénicilline a ensuite été déterminée, et d'autres spécialistes ont commencé à étudier comment obtenir la pénicilline. Cependant, la réponse aux questions en quelle année ce médicament a été inventé et qui a proposé l'antibiotique est sans équivoque.

La personne qui a créé et amélioré les médicaments est attestée par la description plus détaillée de la pénicilline sur Wikipedia. Dans les années quarante du XXe siècle, des scientifiques aux États-Unis et en Grande-Bretagne ont travaillé sur le processus de production de pénicilline dans l'industrie. La première utilisation de ce médicament antibactérien pour le traitement des infections bactériennes a eu lieu en 1941. Et en 1945, pour l'invention de la pénicilline, le prix Nobel a été reçu par son créateur Fleming (celui qui a inventé la pénicilline), ainsi que par des scientifiques qui ont travaillé à son amélioration, Flory and Chain.

Parlant de qui a découvert la pénicilline en Russie, il convient de noter que les premiers échantillons d'antibiotiques ont été obtenus en Union soviétique en 1942 par les microbiologistes Balezina et Ermolyeva. De plus, le pays a commencé la production industrielle d'antibiotiques. A la fin des années 50, des pénicillines synthétiques sont apparues.

Lorsque ce médicament a été inventé, il est resté longtemps le principal antibiotique utilisé cliniquement dans le monde. Et même après que d'autres antibiotiques sans pénicilline aient été inventés, cet antibiotique est resté un médicament important pour le traitement des maladies infectieuses. On prétend que le médicament est obtenu à l'aide de champignons de Paris, mais aujourd'hui, il existe différentes méthodes pour sa production. Actuellement, les pénicillines dites protégées sont largement utilisées..

La composition chimique de la pénicilline indique que le produit est un acide, à partir duquel divers sels sont ensuite obtenus. Les antibiotiques à base de pénicilline comprennent la phénoxyméthylpénicilline (pénicilline V), la benzylpénicilline (pénicilline G), etc. La classification des pénicillines implique leur séparation en naturel et semi-synthétique.

Les pénicillines biosynthétiques fournissent un effet bactéricide et bactériostatique, inhibant la synthèse de la paroi cellulaire des micro-organismes. Ils agissent sur certaines bactéries gram-positives (Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheria), sur certaines bactéries gram-négatives (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), sur les bacilles anaérobies sporulateurs (Spirochaaceae et autres)..

La préparation de pénicilline la plus active est la benzylpénicilline. La résistance aux effets de la benzylpénicilline est démontrée par des souches de Staphylococcus spp., Qui produisent de la pénicillinase.

La pénicilline n'est pas un agent efficace contre les bactéries du groupe de la dysenterie entéro-typhoïde, les agents responsables de la tularémie, la brucellose, la peste, le choléra, ainsi que la coqueluche, la tuberculose, Friedlander, Pseudomonas aeruginosa et les virus, la rickettsie, les champignons, les protozoaires.

Pharmacocinétique et pharmacodynamique

La méthode la plus efficace est l'injection intramusculaire. Après cette application, le composant actif pénètre très rapidement dans le sang du patient. La concentration la plus élevée du médicament est observée 30 à 60 minutes après l'application. Après une seule injection, seules ses concentrations en traces sont déterminées.

Elle est rapidement déterminée dans les muscles, l'exsudat de la plaie, dans les cavités articulaires, dans les muscles.

Une petite quantité est observée dans le liquide céphalorachidien. Une petite quantité pénétrera également dans la cavité pleurale et la cavité abdominale, par conséquent, si nécessaire, une action locale directe du médicament est requise.

Pénètre le fœtus à travers le placenta. Il est excrété par les reins, donc environ 50% du médicament est excrété. Une partie est également excrétée avec de la bile.

Si le patient prend de la pénicilline en comprimés, il doit considérer que lorsqu'il est pris par voie orale, l'antibiotique est mal absorbé, et une partie de celui-ci est détruit par le suc gastrique et la bêta-lactamase, que la microflore intestinale produit.

Indications pour l'utilisation

Les antibiotiques du groupe pénicilline, dont les noms seront directement demandés par le médecin traitant, sont utilisés pour traiter les maladies provoquées par des micro-organismes sensibles à la pénicilline:

• pneumonie (croupeuse et focale);
• empyème pleural;
• endocardite septique sous une forme aiguë et sous-structurale;
• état septique;
• pyémie;
• septicémie;
• ostéomyélite sous forme aiguë et chronique;
• méningite;
• maladies infectieuses des voies biliaires et urinaires;
• maladies infectieuses purulentes de la peau, des muqueuses, des tissus mous;
• angine;
• scarlatine;
• érésipèle;
• anthrax;
• actinomycose;
• diphtérie;
• maladies gynécologiques purulentes-inflammatoires;
• Maladies ORL;
• maladies oculaires;
• gonorrhée, syphilis, blénorrhée.

Contre-indications

Les comprimés et les injections ne sont pas utilisés dans de tels cas:

• avec une sensibilité élevée à cet antibiotique;
• avec urticaire, rhume des foins, asthme bronchique et autres manifestations allergiques;
• avec la manifestation chez les patients d'une sensibilité élevée aux sulfamides, aux antibiotiques, ainsi qu'à d'autres médicaments.

Effets secondaires

Au cours de l'application, le patient doit comprendre ce qu'est la pénicilline et quels effets secondaires elle peut provoquer. Pendant le traitement, des symptômes d'allergie se manifestent parfois. En règle générale, ces manifestations sont associées à une sensibilisation du corps en raison de l'utilisation antérieure de ces médicaments. En outre, des allergies peuvent survenir en raison d'une utilisation prolongée du médicament. Lors de la première utilisation du médicament, les allergies sont moins courantes. Il existe une possibilité de sensibilisation du fœtus pendant la grossesse si une femme prend de la pénicilline.

Au cours du traitement, les effets secondaires suivants peuvent également se développer:

• Système digestif: nausées, diarrhée, vomissements.
• Système nerveux central: réactions neurotoxiques, signes de méningisme, coma, convulsions.
• Allergie: urticaire, fièvre, éruption cutanée sur les muqueuses et la peau, éosinophilie, œdème. Des cas de choc anaphylactique et de décès ont été enregistrés. Avec de telles manifestations, vous devez administrer immédiatement de l'adrénaline par voie intraveineuse..
• Manifestations associées à des effets chimiothérapeutiques: candidose buccale, candidose vaginale.

Instructions pour l'utilisation de la pénicilline (méthode et dosage)

Une action antimicrobienne est observée avec une action locale et résorptive de la pénicilline.

Instructions pour l'utilisation de la pénicilline dans les injections

Vous pouvez entrer le médicament par voie sous-cutanée, intramusculaire, intraveineuse. En outre, le médicament est injecté dans le canal rachidien. Pour que le traitement soit le plus efficace, il est nécessaire de calculer la dose de sorte que dans 1 ml de sang, il y ait 0,1 à 0,3 PIÈCES de pénicilline. Par conséquent, le médicament est administré toutes les 3-4 heures.

Pour le traitement de la pneumonie, de la syphilis, de la méningite cérébrospinale, etc., un régime spécial est prescrit par un médecin.

Instructions pour l'utilisation de la pénicilline en comprimés

La posologie des comprimés de pénicilline dépend de la maladie et du schéma thérapeutique prescrits par le médecin traitant. En règle générale, on prescrit aux patients 250 à 500 mg, le médicament doit être pris toutes les 8 heures. Si nécessaire, augmentez la dose à 750 mg. Il est recommandé de prendre les comprimés une demi-heure avant un repas ou deux heures après un repas. La durée du traitement dépend de la maladie..

Surdosage

Il convient de garder à l'esprit que lors de la prise de fortes doses de pénicilline, un surdosage peut survenir, ce qui peut provoquer des symptômes désagréables sous forme de nausées, vomissements, diarrhée. Mais cette condition n'est pas mortelle..

Avec l'administration intraveineuse de sel de potassium chez les patients souffrant d'insuffisance rénale, une hyperkaliémie peut se développer.

Avec l'introduction de fortes doses du médicament par voie intraventriculaire ou intraveineuse, des crises d'épilepsie peuvent survenir. Mais un tel symptôme ne se manifeste chez les patients adultes qu'après l'administration d'au moins 50 millions d'unités. médicaments. Dans ce cas, on prescrit au patient des barbituriques ou des benzodiazépines.

Interaction

Avec l'utilisation concomitante de probénécide, la sécrétion tubulaire de benzylpénicilline diminue, ce qui entraîne une augmentation de sa concentration plasmatique et une augmentation de la demi-vie.

Si la co-administration avec la tétracycline est pratiquée, l'effet bactéricide de la benzylpénicilline est réduit.

La dilution dans la même seringue ou dans le même système pour perfusion de pénicilline et d'aminosides n'est pas autorisée, car ces agents sont incompatibles physico-chimiques.

Si la prise de fortes doses de sel de potassium de benzylpénicilline est associée à des préparations à base de potassium, à des diurétiques épargneurs de potassium ou à des inhibiteurs de l'ECA, le risque d'hyperkaliémie augmente..

Avec l'administration simultanée de pénicillines qui démontrent une activité contre Pseudomonas aeruginosa, avec des agents antiplaquettaires et des anticoagulants, il faut être prudent, car il existe un risque d'augmentation des saignements.

Il n'est pas recommandé de le prendre simultanément avec des thrombolytiques.

Les sulfanilamides affaiblissent l'effet bactéricide de l'antibiotique.

Avec l'administration simultanée de cholestyramine et de pénicillines, la biodisponibilité de ces dernières diminue.

Lors de la prise de pénicillines orales en même temps que des contraceptifs oraux, l'efficacité de ces derniers peut diminuer en raison d'une violation du processus de circulation entérohépatique des œstrogènes.

Lors de la prise d'un antibiotique, le processus d'élimination du méthotrexate de l'organisme peut être ralenti en raison de l'inhibition de sa sécrétion tubulaire.

Conditions de vente

Les médicaments sont vendus sur ordonnance, le médecin rédige une ordonnance en latin pour le patient.

Conditions de stockage

Conserver à une température ne dépassant pas 25 degrés, dans un endroit sec.

Durée de conservation

Durée de conservation de la pénicilline - 5 ans.

instructions spéciales

Avant d'utiliser la pénicilline, il est important de tester et de déterminer la sensibilité à l'antibiotique.

La prudence est prescrite pour les personnes ayant une insuffisance rénale, ainsi que pour les patients souffrant d'insuffisance cardiaque aiguë, les personnes qui ont une tendance aux manifestations allergiques ou une sensibilité prononcée aux céphalosporines..

Si, au bout de 3 à 5 jours après le début du traitement, aucune amélioration de l'état du patient n'est constatée, il est important de consulter un médecin qui prescrira d'autres antibiotiques ou un traitement combiné..

Étant donné que dans le processus de prise d'antibiotiques, il existe une forte probabilité de manifestation de surinfection fongique, il est important de prendre des agents antifongiques pendant le traitement. Il est également important de considérer qu'avec l'utilisation de doses sous-thérapeutiques du médicament ou avec un traitement incomplet, l'apparition de souches résistantes d'agents pathogènes est possible.

Lorsque vous prenez le médicament à l'intérieur, vous devez le boire avec une grande quantité de liquide. Il est important de suivre clairement les instructions sur la façon de se reproduire.

Au cours du traitement avec des pénicillines, il est très nécessaire de suivre le schéma thérapeutique prescrit et de ne pas manquer de doses. Si la réception a été manquée, la dose doit être prise dès que possible. N'interrompez pas le traitement.

Étant donné qu'un médicament expiré peut être toxique, vous ne devez pas le prendre..

Antibiotiques à base de pénicilline - description, types, mode d'emploi, forme de libération et mécanisme d'action

Les premiers antibiotiques étaient des préparations de pénicilline. Les médicaments ont permis de sauver des millions de personnes des infections. Les médicaments sont efficaces à notre époque - ils sont constamment modifiés, améliorés. De nombreux antimicrobiens populaires ont été développés à base de pénicillines..

Aperçu des antibiotiques pénicilline

Les premiers agents antimicrobiens développés sur la base des produits vitaux des micro-organismes sont les pénicillines (Penicillium). La benzylpénicilline est considérée comme leur ancêtre. Les substances appartiennent à une large gamme d'antibiotiques β-lactamines. Une caractéristique commune du groupe bêta-lactame est la présence d'un cycle bêta-lactame à quatre membres dans la structure.

Les antibiotiques à base de pénicilline inhibent la synthèse d'un polymère spécial - le peptidoglycane. Il est produit par la cellule pour construire la membrane, et les pénicillines empêchent la formation d'un biopolymère, ce qui entraîne l'impossibilité de formation de cellules, provoque la lyse du cytoplasme exposé et la mort du micro-organisme. Le médicament n'a pas d'effet néfaste sur la structure cellulaire des humains ou des animaux car le peptidoglycane est absent dans leurs cellules..

Les pénicillines vont bien avec d'autres médicaments. Leur efficacité est affaiblie par un traitement complexe associé à des bactériostats. La série d'antibiotiques à base de pénicilline est utilisée efficacement en médecine moderne. Cela est possible grâce aux propriétés suivantes:

• Faible toxicité. Parmi tous les médicaments antibactériens, les pénicillines ont la plus petite liste d'effets secondaires, à condition qu'elles soient correctement prescrites et suivies d'instructions. Les médicaments sont approuvés pour une utilisation dans le traitement des nouveau-nés et des femmes enceintes.
• Un large éventail d'actions. Les antibiotiques modernes à base de pénicilline sont actifs contre la plupart des micro-organismes à Gram positif et certains à Gram négatif. Substances résistantes à l'environnement alcalin de l'estomac et à la pénicillinase.
• Biodisponibilité. Un haut niveau d'absorption assure la capacité des bêta-lactamines à se propager rapidement à travers les tissus, pénétrant même dans le liquide céphalorachidien.

Classification des antibiotiques pénicilline

Les antimicrobiens à base de pénicilline sont classés en fonction de nombreux critères - accessoire, compatibilité, mécanisme d'exposition. L'incapacité des substances naturelles de la pénicilline à résister à la pénicillinase a identifié la nécessité de créer des médicaments synthétiques et semi-synthétiques. Sur cette base, la classification de ce type d'antibiotique par la méthode de fabrication est informative pour comprendre les propriétés pharmacologiques des pénicillines.

Biosynthétique

La benzylpénicilline est produite par les champignons Penicillium chrysogenum et Penicillium notatum. Selon la structure moléculaire, la substance active appartient aux acides. Pour la médecine, il est chimiquement combiné avec du potassium ou du sodium, ce qui entraîne des sels. Ils sont à la base des poudres pour solutions injectables, qui sont rapidement absorbées dans les tissus. L'effet thérapeutique se produit dans les 10 à 15 minutes suivant l'administration, mais après 4 heures, l'effet de la substance prend fin. Cela entraîne la nécessité de multiples injections..

La substance active pénètre rapidement dans les muqueuses et les poumons, dans une moindre mesure - dans les os, le myocarde, les liquides synoviaux et cérébrospinaux. Pour prolonger l'action des médicaments, la benzylpénicilline est associée à la novocaïne. Le sel résultant au site d'injection forme un dépôt de médicaments, d'où la substance pénètre lentement et constamment dans la circulation sanguine. Cela a permis de réduire le nombre d'injections à 2 r / j tout en maintenant l'effet thérapeutique. Ces médicaments visent le traitement à long terme de la syphilis, des infections streptococciques, des rhumatismes.

Les pénicillines biosynthétiques sont actives contre la plupart des agents pathogènes, à l'exception des spirochètes. Pour le traitement des infections modérées, un dérivé de la benzylpénicilline, la phénoxyméthylpénicilline, est utilisé. La substance est résistante à l'acide chlorhydrique du jus de l'estomac, elle est donc produite sous forme de comprimés et est utilisée par voie orale.

Antistaphylococcis semi-synthétique

La benzylpénicilline naturelle n'est pas active contre les souches de staphylocoques. Pour cette raison, l'oxacilline a été synthétisée, ce qui inhibe l'action du pathogène bêta-lactamase. Les pénicillines semi-synthétiques comprennent la méthicilline, la dicloxacilline, la cloxacilline. Ces médicaments sont rarement utilisés en médecine moderne en raison de leur toxicité élevée..

Aminopénicillines

Ce groupe d'antibiotiques comprend l'ampicilline, l'amoxicilline, la thalampicilline, la bacampicilline, la pivampicilline. Les agents sont actifs dans une large gamme d'agents pathogènes et sont disponibles en comprimés. Le manque de médicaments est l'inefficacité de l'amoxicilline et de l'ampicilline pour les souches de staphylocoques. Pour traiter de telles maladies, des substances sont combinées avec de l'oxacilline..

Les aminopénicillines sont rapidement absorbées et agissent longtemps. Pendant une journée, 2-3 doses de comprimés sont prescrites par décision du médecin. Parmi les effets secondaires, seule une éruption cutanée allergique est observée, qui disparaît rapidement après l'arrêt du médicament. Les médicaments sont utilisés pour traiter les conditions suivantes:

• infections des voies respiratoires supérieures et des voies urinaires;
• sinusite;
• entérocolite;
• otite;
• Ulcère gastrique (Helicobacter pylori).

Antiseptique

Les antibiotiques à base de pénicilline ont un effet similaire aux aminopénicillines. L'exception est les pseudomonades. Les substances sont efficaces dans le traitement des maladies causées par Pseudomonas aeruginosa. Les médicaments de ce groupe comprennent:

Carboxypénicillines - efficaces contre Pseudomonas aeruginosa et Proteus

Uréidopénicillines - actives contre les bâtons et Klebsiella

Combiné inhibiteur

Les préparations de ce groupe sont synthétisées artificiellement pour augmenter la résistance de la substance active à la plupart des micro-organismes. Les médicaments sont obtenus en combinant avec l'acide clavulanique, le tazobactam, le sulbactam, qui confèrent une immunité aux bêta-lactamases. Les pénicillines protégées ont leur propre effet antibactérien, améliorant l'action de la substance de base. Les médicaments ont été utilisés avec succès dans le traitement des infections nosocomiales graves.

Comprimés de pénicilline

L'utilisation de pénicillines en comprimés est pratique et bénéfique pour les patients. Pas besoin de dépenser de l'argent en seringues pour les injections, le traitement est effectué à domicile de manière indépendante. Antibiotiques à la pénicilline:

Bronchite aiguë, impétigo, urétrite à chlamydia, borréliose, érythème

Maladie rénale, intolérance aux composants, myasthénie grave

Infections des articulations, des os, de la peau, des sinusites, des méningites bactériennes et des endocardites

Hypersensibilité aux pénicillines

Amygdalite, pharyngite et entérite bactériennes, pneumonie communautaire, cystite, endocardite

Sensibilité à la pénicilline, allergie croisée avec d'autres agents bêta-lactamines

Angine, bronchite, pneumonie, syphilis, gonorrhée, tétanos, anthrax

Pharyngite, stomatite aphteuse, sensibilité aux pénicillines

Infections du tractus gastro-intestinal, des voies bronchopulmonaires et urinaires, méningite, septicémie, érysipèle

Leucémie lymphocytaire, mononucléose infectieuse, altération de la fonction hépatique

Urétrite, pyélonéphrite, pneumonie, bronchite, listériose, gonorrhée, leptospirose, Helicobacter

Diathèse allergique, rhume des foins, mononucléose infectieuse, asthme, leucémie lymphocytaire, maladies du foie, du sang et du système nerveux central

Tissus mous, peau, infections des voies respiratoires, maladie de Lyme, cervicite, urétrite

Sensibilité à l'azithromycine, maladie hépatique, association à la dihydroergotamine et à l'ergotamine

Otite moyenne aiguë, sinusite, bronchite, abcès pharyngé, pneumonie, infections cutanées, gynécologiques, voies biliaires, tissu conjonctif et osseux

Maladies du foie, leucémie lymphocytaire, mononucléose infectieuse, hypersensibilité aux pénicillines

En injections

Pour l'injection, du sel de sodium de pénicilline G de 500 mille ou 1 million d'unités est utilisé. La poudre est distribuée dans des bouteilles en verre scellées avec un capuchon en caoutchouc. Avant utilisation, le produit est dilué avec de l'eau. Exemples de médicaments:

sel de sodium d'ampicilline

Cystite, pyélonéphrite, sinusite bactérienne, infections génitales intra-abdominales et féminines

Troubles du foie et des reins, colite, leucémie, VIH

Syphilis, scarlatine, infection cutanée bactérienne

Intolérance aux composants, tendance aux allergies

Septicémie, pyémie, ostéomyélite, méningite, diphtérie, actinomycose, scarlatine, blénorrhée

Hypersensibilité aux pénicillines et aux céphalosporines

Pneumonie, otite moyenne, bronchite, prostatite, endométrite, gonorrhée, érysipèle, fièvre typhoïde, listériose

Épilepsie, leucémie lymphoïde aiguë, asthme, diathèse allergique, rhume des foins

Sel de benzylpénicilline novocaïne

Pneumonie croupeuse et focale, syphilis, diphtérie, méningite, septicémie, blénorrhée

Hypersensibilité à la pénicilline, épilepsie - pour les injections endolombaires