Les premiers médicaments de ce groupe, principalement l'acide nalidixique, n'ont été utilisés pendant de nombreuses années que pour les infections du MEP. Mais après avoir reçu des fluoroquinolones, il est devenu évident qu'elles peuvent être d'une grande importance dans le traitement des infections bactériennes systémiques. Ces dernières années, il s'agit du groupe d'antibiotiques qui se développe le plus dynamiquement..

Les quinolones sont divisées en quatre générations (tableau. 6). Les quinolones de deuxième génération (ciprofloxacine, norfloxacine, etc.) ont été les plus utilisées dans la pratique clinique et les quinolones non fluorées telles que l'acide oxolinique et l'acide pipémidique ont perdu de leur importance.

Tableau 6. Classification des quinolones

GÉNÉRATIONS DE QUINOLONS I

ACIDE NALIDIQUE

Nevigramon, Negram

Spectre d'activité
Génération I - non fluoréeGénération II - «gram négatif»Génération III - «respiratoire»Génération IV - «respiratoire»+
"Anti-anaérobie"
Bâtonnets de Gram (-):E. coli, Shigella, Salmonella, Proteus, Klebsiella.
Pseudomonas aeruginosa, cocci à Gram positif et anaérobies résistants.
Pharmacocinétique

Il est bien absorbé dans le tube digestif, en particulier à jeun, mais il est moins bien toléré. Des concentrations élevées sont créées uniquement dans l'urine. Avec une réaction alcaline de l'urine, l'effet antimicrobien est amélioré. T1/2 - 1-1,5 h.

Effets indésirables
  • Troubles dyspeptiques.
  • Cytopénie.
  • Anémie hémolytique (rare).
  • Excitation du SNC (abaissement du seuil de saisie).
  • Cholestase.
Interactions médicamenteuses

Il ne peut pas être combiné avec des nitrofuranes, car l'effet est fortement réduit.

Les indications
  • Infections MVP chez les enfants: principalement cystite, traitement anti-rechute de la pyélonéphrite chronique.
  • Shigellose chez les enfants.

Chez les adultes atteints de ces maladies, il est préférable d'utiliser des fluoroquinolones.

Attention

En raison du fait qu'une faible concentration du médicament est créée dans le tissu rénal, il n'est pas recommandé pour la pyélonéphrite aiguë.

Contre-indications
  • Insuffisance rénale.
Dosage
Adultes

À l'intérieur - 0,5-1,0 g toutes les 6 heures après avoir mangé.

Enfants de plus de 3 mois

À l'intérieur - 55 mg / kg / jour en 4 doses après les repas.

Formulaires de décharge

0,5 g comprimés et gélules.

Fluoroquinolones

Les préparations de ce groupe présentent un certain nombre d'avantages significatifs par rapport aux quinolones de la première génération..

Pharmacodynamique:
  • un spectre d'activité plus large, comprenant:
    • les staphylocoques (y compris le PRSA);
    • cocci à Gram négatif (gonocoque, méningocoque, M. catarrhalis);
    • bacilles à Gram positif (listeria, corynébactéries, agents pathogènes du charbon);
    • Bacille à Gram négatif de la famille des Enterobacteriaceae, y compris multirésistant (E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Enterobacter, Klebsiella, Serration, Providence, Citrobacter, Morganella), P. aeruginosa, ainsi que Campylobacter.
  • des médicaments individuels (ciprofloxacine, ofloxacine, loméfloxacine, etc.) sont actifs contre M. tuberculosis;
  • agir sur certains micro-organismes intracellulaires (légionelles).
Selon la pharmacocinétique:
  • créer des concentrations élevées dans le sang et les tissus lorsqu'ils sont pris par voie orale, et la biodisponibilité ne dépend pas du moment de l'ingestion de nourriture;
  • bien pénétrer dans divers organes et tissus: poumons, reins, prostate;
  • avoir un long T1/2, nommé 1 à 2 fois par jour.
Portabilité:
  • les effets indésirables du tractus gastro-intestinal et du système nerveux central sont moins fréquents;
  • peut être utilisé pour l'insuffisance rénale.
Caractéristiques microbiologiques des quinolones de deuxième génération:
  • la plupart des streptocoques (y compris le pneumocoque), les entérocoques, la chlamydia, les mycoplasmes sont insensibles;
  • n'affectent pas les spirochètes, la listeria et la plupart des anaérobies.
Caractéristiques microbiologiques des quinolones de génération III:
  • ont une activité plus élevée contre les pneumocoques (y compris résistants à la pénicilline) et les agents pathogènes atypiques (chlamydia, mycoplasmes).
Caractéristiques microbiologiques des quinolones de génération IV:
  • dans l'activité antipneumococcique et l'action sur les pathogènes atypiques, ils sont supérieurs aux quinolones des générations précédentes;
  • ont une activité élevée contre les anaérobies non sporulées (B.fragilis et autres), ce qui donne le potentiel de les utiliser dans les infections intra-abdominales et pelviennes en monothérapie.
Caractéristiques des réactions indésirables des fluoroquinolones (effets de classe):
  • l'inhibition du développement du cartilage chez les animaux immatures est donc contre-indiquée chez les mères enceintes et allaitantes; chez les enfants ne peut être utilisé que pour des indications spéciales;
  • dans de rares cas, le développement d'une tendinite (inflammation des tendons, en particulier des tendons d'Achille) est possible, ce qui pendant l'effort physique peut entraîner leur rupture;
  • allonger l'intervalle QT sur l'électrocardiogramme, ce qui peut provoquer le développement d'arythmies ventriculaires;
  • photodermatite.
Interactions médicamenteuses

L'absorption des fluoroquinolones dans le tractus gastro-intestinal se détériore fortement lors de la prise d'antiacides, de sucralfate, de préparations contenant des cations Ca, Mg, Al, Fe, Zn.

Les fluoroquinolones (en particulier la ciprofloxacine, la norfloxacine et la pefloxacine) peuvent inhiber le métabolisme de la théophylline dans le foie et augmenter sa concentration dans le sang.

Lorsqu'il est associé à des AINS, le risque de neurotoxicité augmente, jusqu'au développement de convulsions.

Générations des quinolones II

Cyprofloxacine

Tsiprobay, Tsiprinol

C'est le "gold standard" parmi les fluoroquinolones. Il est bien absorbé dans le tube digestif, biodisponibilité - 80%. T1/2 - 4-6 h.

Gamme d'activité, interactions médicamenteuses - voir ci-dessus.
Les indications
  • Infections au NDP (exacerbation de bronchite chronique, pneumonie nosocomiale).
  • Infections des centres de profit.
  • Prostatite.
  • Infections intra-abdominales et pelviennes (en combinaison avec des médicaments anti-anaérobies).
  • Infections intestinales (shigellose, salmonellose).
  • Infections sévères de la peau, des tissus mous, des os, des articulations.
  • État septique.
  • Blennorragie.
  • Tuberculose (un médicament du deuxième rang).
  • Anthrax (traitement et prévention).
Dosage
Adultes

À l'intérieur - 0,5-0,75 g toutes les 12 heures, indépendamment de la nourriture; avec des infections du MEP - 0,25-0,5 g toutes les 12 heures; dans la gonorrhée aiguë - 0,5 g une fois. Goutte à goutte intraveineuse 0,4-0,6 g toutes les 12 heures (ne peut pas être administré par voie d'eau). Pour le traitement de l'anthrax, 0,4 g toutes les 12 heures, par voie intraveineuse; pour la prévention - 0,5 g toutes les 12 heures à l'intérieur pendant 1-2 mois.

À l'intérieur - 10-15 mg / kg / jour en 2 doses (pas plus de 1,5 g / jour), indépendamment de la nourriture; goutte à goutte par voie intraveineuse - 7,5-10 mg / kg / jour en 2 injections (pas plus de 800 mg / jour). Pour la prévention de l'anthrax - 10-15 mg / kg / jour en 2 doses pendant 1-2 mois.

Formulaires de décharge

Comprimés de 0,25 g, 0,5 g et 0,75 g; flacons (ampoules) avec une solution pour perfusion de 0,2 g et 0,4 g; collyre 0,3%.

NORFLOXACINE

Nolicin

Contrairement aux autres fluoroquinolones, il crée des concentrations élevées uniquement dans le tube digestif et les voies urogénitales. La biodisponibilité est de 70%. T1/2 - 3-4 h.

Gamme d'activité, interactions médicamenteuses - voir ci-dessus.
Les indications
  • Infections des centres de profit.
  • Prostatite.
  • Infections intestinales (shigellose, salmonellose).
  • Blennorragie.
Dosage
Adultes

À l'intérieur - 0,4 g toutes les 12 heures, avec gonorrhée aiguë - 0,8 g une fois.

À l'intérieur - 10 mg / kg / jour en 2 doses.

Il est prescrit 1 heure avant les repas ou 2 heures après les repas.

Formulaires de décharge

Comprimés de 0,4 g et 0,8 g; collyre (Normax) 0,3%.

OFLOXACIN

Tarid, Ofloxin

Les quinolones de deuxième génération les plus actives contre les pneumocoques et la chlamydia. Pire que la ciprofloxacine, elle agit sur P.aeruginosa. Presque complètement absorbé dans le tube digestif, biodisponibilité - 95-100%. T1/2 - 5-7 h.

Gamme d'activité, interactions médicamenteuses - voir ci-dessus.
Les indications
  • Infections au NDP (exacerbation de bronchite chronique, pneumonie nosocomiale).
  • Infections des centres de profit.
  • Prostatite.
  • Infections intra-abdominales et pelviennes (en combinaison avec des médicaments anti-anaérobies).
  • Infections intestinales (shigellose, salmonellose).
  • Infections sévères de la peau, des tissus mous, des os, des articulations.
  • Blennorragie.
  • Tuberculose (un médicament du deuxième rang).
Dosage
Adultes

0,4 g toutes les 12 heures par voie orale, indépendamment de la nourriture ou par voie intraveineuse. Dans les infections par MVP - 0,2 g toutes les 12 heures Dans la gonorrhée aiguë - 0,4 g une fois. Pour le traitement de l'anthrax - 0,4 g toutes les 12 heures par voie intraveineuse, pour la prévention - 0,4 g toutes les 12 heures à l'intérieur pendant 1 à 2 mois.

À l'intérieur - 7,5 mg / kg / jour en 2 doses, indépendamment de la nourriture, goutte à goutte par voie intraveineuse - 5 mg / kg / jour en 2 doses.

Formulaires de décharge

Comprimés de 0,2 g; Flacons de 0,2 g pour perfusion.

PEFLOXACINE

Abactal

L'activité est légèrement inférieure à la ciprofloxacine et à l'ofloxacine. Absorbé dans le tube digestif de près de 100%. Mieux que les autres fluoroquinolones pénètrent dans le BBB. T1/2 - 9-13 heures. Plus souvent que les autres fluoroquinolones, elle peut provoquer une tendinite.

Gamme d'activité, interactions médicamenteuses - voir ci-dessus.
Les indications
  • Infections au NDP (exacerbation de bronchite chronique, pneumonie nosocomiale).
  • Infections des centres de profit.
  • Prostatite.
  • Infections intra-abdominales et pelviennes (en combinaison avec des médicaments anti-anaérobies).
  • Infections intestinales (shigellose, salmonellose).
  • Infections sévères de la peau, des tissus mous, des os, des articulations.
  • Méningite bactérienne secondaire en neurochirurgie.
  • Blennorragie.
Dosage
Adultes

La première dose est de 0,8 g, puis de 0,4 g toutes les 12 heures, par voie orale, indépendamment de la nourriture ou de la perfusion intraveineuse (seulement 5% de glucose); pour les infections par MVP - 0,4 g toutes les 24 heures; dans la gonorrhée aiguë - 0,8 g une fois.

Formulaires de décharge

Comprimés de 0,4 g; ampoules avec une solution contenant 0,4 g de pefloxacine.

LOMEFLOXACIN

Maksakvin

Il a moins d'activité antimicrobienne que les autres fluoroquinolones, en particulier contre les pneumocoques. N'affecte pas P.aeruginosa. A une biodisponibilité élevée lorsqu'il est pris par voie orale (environ 100%). T1/2 - 7 à 8 heures Transféré légèrement pire que les autres fluoroquinolones. En particulier, il est plus susceptible de provoquer une photosensibilisation..

Gamme d'activité, interactions médicamenteuses - voir ci-dessus.
Les indications
  • Infections NDP (exacerbation de bronchite chronique et non étiologie pneumococcique).
  • Infections des centres de profit.

Utilisé dans le traitement de la tuberculose en Russie, cependant, aucun essai clinique contrôlé n'a été mené..

Dosage
Adultes

À l'intérieur - 0,4-0,8 g / jour en une seule dose, indépendamment de la nourriture.

Formulaires de décharge

Comprimés de 0,4 g; gouttes pour les yeux.

GÉNOLES DE GÉNÉRATION III

LEVOFLOXACIN

Tavanic

C'est un isomère lévogyre de la loxacine.

C'est le principal représentant des quinolones de troisième génération - les quinolones dites «respiratoires», qui se distinguent par une activité plus élevée que les pneumocoques que les quinolones de deuxième génération (y compris les souches résistantes à la pénicilline), les mycoplasmes et la chlamydia.

A une biodisponibilité élevée lorsqu'il est pris par voie orale - environ 100%. T1/2 - 6-8 h.

Gamme d'activité, interactions médicamenteuses - voir ci-dessus.
Les indications
  • Infections à VDP (sinusite aiguë).
  • Infections au NDP (exacerbation de la bronchite chronique, pneumonie communautaire).
  • Infections des centres de profit.
  • Infections de la peau et des tissus mous.
  • Anthrax (traitement et prévention).
Dosage
Adultes

À l'intérieur et par voie intraveineuse (lentement) - 0,5 g une fois par jour, indépendamment de la nourriture; avec cystite aiguë - 0,25 g une fois par jour pendant 3 jours. Pour le traitement de l'anthrax - 0,5 g toutes les 12 heures par voie intraveineuse, pour la prévention - 0,5 g toutes les 12 heures à l'intérieur pendant 1-2 mois.

Formulaires de décharge

Comprimés de 0,25 g et 0,5 g; Flacons de solution pour perfusion de 0,5 g.

Quinolones IV générations

Moxifloxacine

Avelox

Il surpasse les quinolones de génération II en activité contre les pneumocoques (y compris les souches résistantes à la pénicilline et aux macrolides) et les agents pathogènes atypiques (chlamydia, mycoplasmes).

Contrairement à toutes les autres fluoroquinolones, il agit bien sur les anaérobies non sporulants, y compris B.fragilis. Activité légèrement inférieure à la ciprofloxacine contre les bactéries à Gram négatif de la famille des Enterobacteriaceae et Pseudomonas aeruginosa.

La biodisponibilité orale est de 90%. T1/2 - 12-13 h.

Gamme d'activité, interactions médicamenteuses - voir ci-dessus.
Les indications
  • Infections à VDP (sinusite aiguë).
  • Infections au NDP (exacerbation de la bronchite chronique, pneumonie communautaire).
  • Infections de la peau et des tissus mous.
Dosage
Adultes

À l'intérieur - 0,4 g une fois par jour, indépendamment de l'apport alimentaire.

Formulaire de décharge

Comprimés de 0,4 g.

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Date de la dernière modification: 24.05.2004 18:56

Indications et contre-indications des fluoroquinolones

La pharmacologie est divisée en plusieurs départements. Les antimicrobiens sont d'une grande importance dans cette industrie, dont certains sont des fluoroquinolones. Ces médicaments sont utilisés comme agents antibactériens, car leur effet est similaire à ce groupe de médicaments (ils ont également les mêmes indications d'utilisation), mais la structure et l'origine sont différentes.

Si les préparations antibiotiques sont créées à partir de composants naturels et naturels ou sont des analogues synthétiques de ces substances, les fluoroquinolones sont un produit artificiel synthétisé.

Classification des substances

Ce groupe de produits n'a pas de classification claire et généralement acceptée. Mais les fluoroquinolones sont divisées par génération, ainsi que par le nombre d'atomes de fluor présents dans chaque molécule de la substance:

  • les monofluoroquinolones (une molécule);
  • les difluoroquinolones (deux molécules);
  • trifluoroquinolones (trois molécules).

IMPORTANT. Ces substances ont été obtenues pour la première fois en 1962. Leur production s'est développée et il existe aujourd'hui quatre générations de fluoroquinolones.

Les quinolones et les fluoroquinolones sont divisées en fluoroquinolones respiratoires (utilisées contre les bactéries du groupe des cocci) et fluorées, c'est-à-dire contenant une molécule de fluor. Mais la classification la plus courante est la division générationnelle.

Le premier type comprend des médicaments tels que la pefloxacine et l'ofloxacine. Le groupe des fluoroquinolones de la deuxième génération est la loméfloxacine, la ciprofloxacine et la norfloxacine, la troisième - la lévofloxcine et la sparfloxacine.

Les fluoroquinolones les plus représentées sur 4 générations, dont la liste comprend:

  • la moxifloxacine;
  • hémifloxacine;
  • gatifloxacine;
  • sitafloxacine;
  • trovafloxacine;
  • delafloxacine.

IMPORTANT. Avec l'avènement de la deuxième génération de fluoroquinolones, les préparations contenant des fluoroquinolones respiratoires: l'acide oxolinique et peptimidique ont perdu leur signification clinique.

À ce jour, les fluoroquinolones ont été utilisées plus souvent que les antibiotiques, en raison de moins de contre-indications à leur prescription et d'effets secondaires moins fréquemment observés. Le développement de cette classe de substances antimicrobiennes dans l'industrie pharmaceutique fait l'objet d'une attention accrue, car elles sont d'une grande importance pour la lutte contre les maladies infectieuses systémiques.

Quinolones de première génération

Les quinolones sont la première classe de substances qui ne contiennent pas de molécule de fluor. Les préparations de ce groupe contiennent de la quinolone nalidixique, dont l'utilisation est indiquée pour les bactéries gram-négatives (salmonelle, shigella, klebsiella, Pseudomonas aeruginosa), pour les infections coccales et les maladies résistantes aux anaérobies.

Bien que l'effet clinique de ces médicaments soit très important, ils ne sont pas bien tolérés par l'organisme, surtout s'ils ont été administrés avant les repas. Ainsi, chez les patients, des réactions souvent sévères du système digestif ont été observées: nausées, vomissements, perturbation des intestins.

Dans de très rares cas, une diminution du taux d'hémoglobine (anémie) ou une carence en d'autres composants de la circulation sanguine (cytopénie) a été enregistrée. Le plus souvent, les patients étaient confrontés à une surexcitation du système nerveux, à savoir des convulsions et une cholestase - stagnation de la bile.

Il est interdit d'utiliser des médicaments de ce groupe en même temps que des nitrofuranes (agents antibiotiques), car l'effet du traitement par les quinolones est considérablement réduit. Ces médicaments sont généralement prescrits pour lutter contre les infections du système génito-urinaire en pédiatrie, les principales indications sont:

  • cystite;
  • prévention de l'inflammation rénale chronique;
  • shigellose.

IMPORTANT. Pour les adultes, ces médicaments sont inefficaces, par conséquent, les fluoroquinolones sont utilisées pour lutter contre les mêmes maladies..

Les contre-indications incluent la pyélonéphrite aiguë et l'insuffisance rénale.

Fluoroquinolones: la deuxième génération de quinolones

Cette classe de substances comprend les médicaments qui tiennent compte des lacunes de la génération précédente de quinolones. Chaque agent de deuxième génération a un spectre d'action plus large, c'est-à-dire qu'il vous permet de combattre un grand nombre de bactéries et de virus.

Ainsi, la liste des représentants de la microflore pathogène est complétée par des staphylocoques, des cocci à Gram négatif, des bâtonnets à Gram positif. En outre, certains agents de ce groupe peuvent être liés à des médicaments antituberculeux, tandis que d'autres sont utilisés avec succès contre les micro-organismes intracellulaires..

Les médicaments de deuxième génération sont bien tolérés par l'organisme, quelle que soit l'heure à laquelle ils ont été pris: leur concentration dans le sang est la même avec l'injection et l'administration orale.

Les molécules de fluoroquinolone ont une perméabilité accrue dans les tissus des organes vitaux pour le traitement desquels elles sont destinées. Leur principal avantage est la durée d'action - de 12 à 24 heures.

Lors de l'utilisation des moyens de la deuxième génération de quinolones, les réactions indésirables du tractus gastro-intestinal et du système nerveux central sont observées beaucoup moins fréquemment: l'insuffisance rénale n'est pas une contre-indication à leur fonction.

Les inconvénients de cette classe de substances sont considérés comme une faible sensibilité aux fluoroquinolones d'un grand nombre de streptocoques, ainsi que le manque d'effet dans la lutte contre les spirochetera, listeria et anaérobies.

Les effets secondaires lorsqu'ils sont appliqués comprennent:

  1. Ralentissant la formation de cellules du tissu articulaire, ces médicaments ne sont donc pas prescrits aux femmes pendant la grossesse. La décision concernant la nomination de fluoroquinolones de deuxième génération aux enfants est prise par le médecin traitant, en comparant les avantages du traitement avec le risque pour le développement du bébé.
  2. Des cas de développement de processus inflammatoires de l'appareil ligamentaire (tendon d'Achille) ont été observés, qui étaient accompagnés d'une rupture des ligaments avec une activité physique accrue du patient.
  3. Cas d'arythmies ventriculaires du muscle cardiaque enregistrés.
  4. Photodermatite.

Les noms des préparations de quinolone de deuxième génération contiennent des dérivés de leurs principaux ingrédients actifs. Ce sont la ciprofloxacine, la norfloxacine, l'ofloxacine, la pefloxacine et la loméfloxacine.

La troisième génération de quinolones

Une caractéristique distinctive des quinolones de troisième génération est un effet antimicrobien accru contre des représentants de la microflore pathogène comme les pneumocoques, les mycoplasmes et la chlamydia.

Lorsqu'elle est administrée par voie orale, la substance est complètement absorbée par le tractus gastro-intestinal et pénètre dans le système circulatoire. Sa concentration maximale est observée une heure après l'adoption, et elle dure de six à huit heures.

Les médicaments de cette classe sont utilisés avec succès pour les maladies infectieuses des voies respiratoires supérieures et inférieures, y compris à la fois leurs manifestations aiguës et les exacerbations de formes chroniques de maladies.

En outre, ces médicaments sont prescrits pour lutter contre les processus inflammatoires de nature infectieuse qui affectent les organes du système urogénital du patient. Une grande efficacité est notée par les dermatologues qui prescrivent ces médicaments pour les lésions infectieuses de la peau et des tissus mous du corps. Les fluoroquinolones de troisième génération sont utilisées pour lutter contre le virus du charbon, y compris la prévention de son apparition.

Quatrième classe de quinolone

Les fluoroquinolones de 4 générations sont nettement supérieures aux médicaments des classes précédentes, car elles peuvent même faire face aux infections anaérobies.

IMPORTANT. Dans le traitement des affections bactériennes provoquées par la croissance de micro-organismes pathogènes à Gram négatif ou Pseudomonas aeruginosa, il est préférable de privilégier les fluoroquinolones de deuxième génération. Lorsqu'elle est absorbée par le système digestif, environ 10% du volume de la substance utile est perdu, par conséquent, dans les formes aiguës de la maladie, l'administration intraveineuse de médicaments est recommandée.

Les indications d'utilisation de la dernière génération de fluoroquinolones sont similaires aux prescriptions de la troisième classe de médicaments, l'exception est le traitement et la prévention de l'anthrax.

Le principe d'action des fluoroquinolones

Pénétrant dans le sang, les quinolones commencent à synthétiser des substances spéciales - des enzymes qui pénètrent dans la structure de l'ADN d'un virus ou d'une bactérie, la détruisent, entraînant la mort d'un représentant de la microflore pathogène.

C'est leur principale différence avec les agents antimicrobiens qui empêchent la poursuite de la croissance et de la reproduction des virus. Les fluoroquinolones agissent également sur les membranes des cellules nocives, violant leur stabilité et ralentissant leurs processus vitaux. Ainsi, la cellule pathogène est complètement détruite et ne gèle pas en prévision de conditions favorables pour une activation ultérieure.

Si nous comparons les quinolones et les fluoroquinolones, tous les médicaments, à partir de la deuxième génération, ont un spectre d'action plus large. Cela a permis aux fluoroquinolones de prendre la forme non seulement de comprimés ou d'injections, mais aussi de médicaments destinés au traitement local - gouttes utilisées pour traiter les maladies ophtalmiques et oto-rhino-laryngologiques.

Pharmacocinétique des médicaments

La plupart des produits pharmaceutiques destinés à un usage oral sont parfaitement absorbés par les muqueuses du tractus gastro-intestinal (le volume d'absorption atteint 90 à 100%).

Déjà après une heure, des analyses sanguines cliniques montrent la présence d'une concentration maximale de la substance active. Étant donné que les fluoroquinolones ne se lient pratiquement pas aux protéines de la circulation sanguine, elles pénètrent facilement dans les tissus et les organes internes, y compris le foie, les reins et la prostate. Se dirigeant clairement vers le site de la lésion, ils sont concentrés autant que possible dans l'organe affecté, faisant face même aux micro-organismes intracellulaires, dont la sensibilité à la plupart des antibiotiques est réduite.

Si le médicament est pris après un repas, son absorption sera un peu plus lente, mais il pénétrera complètement dans le sang, mais avec un léger retard. La haute biodisponibilité des fluoroquinolones leur permet de surmonter facilement même la barrière placentaire, de sorte que le traitement est interdit par elles pendant la gestation, ainsi que pendant l'alimentation (elles peuvent s'accumuler dans le lait maternel).

Le système urinaire est responsable du retrait des substances actives du corps: les quinolones quittent le corps avec l'urine presque inchangée. Si la fonction rénale est altérée ou ralentie, les quinolones seront difficiles à éliminer de l'organisme, ce qui entraînera une augmentation de leur concentration. Mais les fluoroquinolones quitteront facilement les organes internes, quelle que soit la qualité du travail des "filtres" humains.

Pourquoi les fluoroquinolones sont-elles dangereuses??

La prise de médicaments contenant des quinolones et des fluoroquinolones s'accompagne souvent de réactions indésirables du corps. Avec l'avènement des médicaments de la deuxième génération et des générations suivantes, le nombre d'effets secondaires, ainsi que la fréquence de leur apparition, ont été considérablement réduits. Mais le patient à qui ces médicaments sont prescrits doit être préparé pour les troubles suivants.

  • Ainsi, le système digestif déclare des troubles dyspeptiques, l'apparition de brûlures d'estomac, des douleurs à l'estomac et à l'estomac. Outre les nausées, les vomissements, la constipation ou la diarrhée, les patients se plaignaient d'une diminution de l'appétit et d'un changement de goût. Le système nerveux central réagit également aux substances synthétiques. Son excitation accrue se manifeste par des troubles du sommeil, une perte de force, une somnolence. Des cas de maux de tête aigus, d'étourdissements, de diminution de la fonction visuelle et de «bruit» dans les oreilles ont été enregistrés. Souvent, les patients se plaignaient de crampes aux membres supérieurs et inférieurs, de tremblements des mains, d'une sensibilité accrue de la peau (engourdissement, picotements, "chair de poule").
  • Les réactions allergiques sont également caractéristiques de ce groupe de médicaments, en présence d'une intolérance individuelle à la substance active ou à d'autres composants du médicament destinés à sa création. L'allergie se traduit par une rougeur de la peau, une urticaire (petite éruption cutanée), des brûlures et des démangeaisons, un gonflement des voies respiratoires supérieures. Pour certains types de médicaments, une augmentation de la sensibilité de la peau ou des muqueuses du corps aux rayons ultraviolets est caractéristique (photosensibilité).

Les effets indésirables les plus rares liés à la prise de fluoroquinolones comprennent:

  • Troubles du système musculo-squelettique. Il s'agit du développement de pathologies telles que les dommages aux articulations, la rupture des tendons, le ralentissement de la formation de certains types de tissus, les douleurs musculaires, la dégénérescence des tissus tendineux.
  • Pathologies des reins: urolithiase, processus inflammatoires dans les reins.
  • Troubles du système cardiovasculaire: formation de caillots sanguins dans les vaisseaux veineux des membres inférieurs, troubles du rythme cardiaque.
  • L'apparition de «muguet». La candidose peut se produire à la fois sur la muqueuse vaginale chez une femme et dans la cavité buccale ou nasale des deux sexes.

Les contre-indications pour la nomination de tous les types de fluoroquinolones comprennent:

  • athérosclérose cérébrale sévère;
  • la présence d'une intolérance individuelle à ce groupe de substances synthétiques;
  • grossesse et allaitement chez la femme.

Conclusion

Bien que ce groupe de médicaments antibactériens ait été synthétisé il y a plus d'un demi-siècle et que l'industrie pharmaceutique se développe à pas de géant, les fluoroquinolones sont fermement en tête parmi les antimicrobiens, laissant la plupart des antibiotiques derrière.

Avec ces substances, de nouveaux types de médicaments sont constamment développés qui permettent de traiter des patients souffrant de graves affections bactériennes, qu'il était impossible de vaincre jusqu'à récemment.

Les antibiotiques fluoroquinolones noms de médicaments

Le rythme de vie moderne affaiblit le système immunitaire humain et les agents responsables des maladies infectieuses mutent et deviennent résistants aux principales préparations chimiques de la classe des pénicillines.

Cela se produit en raison de l'utilisation incontrôlée irrationnelle et de l'analphabétisme de la population en matière de nature médicale.

La découverte du milieu du siècle dernier - les fluoroquinolones - vous permet de faire face avec succès à de nombreuses maladies dangereuses avec des conséquences négatives minimes pour le corps. Six médicaments modernes sont même inclus dans la liste des médicaments vitaux.

Pour obtenir une image complète de l'efficacité des agents antibactériens, le tableau ci-dessous sera utile. Les colonnes indiquent tous les autres noms commerciaux des quinolones..

TitreAntibactérien
action et fonctionnalités
Analogues
Les acides
NalidixicNe se manifeste que par rapport aux bactéries gram-négatives.Nevigramon, Negram
PipemidianUn spectre plus large d'effets antimicrobiens et une longue demi-vie.Palin
OxoliniqueLa biodisponibilité est plus élevée que les deux précédentes, mais la toxicité est plus prononcée.Gramurin
Fluoroquinolones
NorfloxacineIl pénètre bien dans tous les tissus du corps, est particulièrement actif contre les agents pathogènes gram et gram + du système génito-urinaire, la shigellose, la prostatite et la gonorrhée.Nolitsin, Norbactin, Chibroxin, Utibid, Sofazin, Renor, Noroxin, Norilet, Norfacin
OfloxacineConçu pour lutter contre les maladies causées par les pneumocoques et la chlamydia, il est également utilisé en chimiothérapie complexe de formes de tuberculose particulièrement résistantes.Zanocine, Ofloxine, Oflo, Oflotsid, Glaufos, Zofloks, Danzil
PefloxacinLa sévérité de l'efficacité antimicrobienne est légèrement inférieure à celle d'autres composés de sa catégorie, mais elle pénètre mieux à travers la barrière hémato-encéphalique. Il est utilisé pour la chimiothérapie des pathologies des voies urinaires.Unicpef, Peflacine, Perty, Pelox-400, Pefloxabol
CiprofloxacineIl se caractérise par un effet bactéricide maximal par rapport à la plupart des bacilles pathogènes à Gram négatif dans divers domaines de la médecine.Siflox, Liprhin, Tseprova, Tsiprinol, Tsiprobay, Tsiprodoks, Tsiprobid, Tsifran, Tsiprolet, Microflox, Procipro, Recipro, Quintor, Atinoxin
LevofloxacinÉtant l'isomère lévogyre de l'ofloxacine, il est 2 fois supérieur en intensité d'action antimicrobienne et est beaucoup mieux toléré. Efficace dans la pneumonie, la sinusite et la bronchite (au stade d'exacerbation d'une forme chronique) de gravité variable.Tavanic, Levolet, Levotek, Levoflox, Hayleflox, Levofloxabol, Leflobakt, Lefoktsin, Glevo, Maklevo, Eleflox, Tanflomed, Fleksid, Floratsid, Remedia
LomefloxacinPar rapport aux mycoplasmes, aux cocci et à la chlamydia, l'activité bactéricide est faible. Il est prescrit dans le cadre d'un traitement antibiotique complexe contre la tuberculose, avec infections oculaires.Lomacin, Lomflox, Maksakvin, Xenaquin
SparfloxacineSpectre: mycoplasmes, chlamydia et micro-organismes gram positifs, particulièrement actifs contre les mycobactéries. Parmi les plus importants, il y a l'effet post-antibiotique le plus long, mais il provoque également le plus souvent le développement d'une photodermatite.Sparflo
MoxifloxacineLe médicament le plus efficace à ce jour contre les pneumocoques, les mycoplasmes et la chlamydia, ainsi que les anaérobies non sporulants.Avelox, Plevilox, Moxin, Moximac, Vigamox
HémifloxacineActif même contre les cocci et les bacilles résistants aux fluoroquinolonesFait

La structure chimique de la substance active n'a pas permis pendant longtemps de recevoir des formes galéniques liquides de la série des fluoroquinolones, et elles n'étaient disponibles que sous forme de comprimés. L'industrie pharmaceutique moderne propose une sélection solide de gouttes, pommades et autres variétés d'agents antimicrobiens.

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Ces produits chimiques sont systématisés en fonction des différences de structure chimique et de spectre d'activité antimicrobienne.

Il n'y a pas une seule systématisation stricte des préparations chimiques de ce type. Ils sont divisés par la position et le nombre d'atomes de fluor dans la molécule en mono-, di- et trifluoroquinolones, ainsi qu'en espèces respiratoires et fluorées.

Dans le processus de recherche et d'amélioration des premiers antibiotiques quinolones, 4 générations de lek ont ​​été obtenues. veux dire.

Il s'agit notamment de Negram, Nevigramon, Gramurin et Palin, obtenus à base d'acides nalidixiques, pipémidiques et oxoliniques. Les antibiotiques quinolones sont les médicaments de choix dans le traitement de l'inflammation bactérienne des voies urinaires, où ils atteignent la concentration maximale, car ils sont excrétés inchangés.

Efficace contre les salmonelles, les shigella, les klebsiella et autres entérobactéries, mais elles pénètrent mal dans les tissus, ce qui ne permet pas l'utilisation de quinolones pour une antibiothérapie systémique, limitée à certaines pathologies intestinales.

Les cocci à Gram positif, Pseudomonas aeruginosa et tous les anaérobies sont résistants. De plus, plusieurs effets secondaires marqués sont notés sous forme d'anémie, de dyspepsie, de cytopénie et d'effets nocifs sur le foie et les reins (les quinolones sont contre-indiquées chez les patients présentant des pathologies diagnostiquées de ces organes).

Près de deux décennies d'expériences de recherche et d'amélioration ont conduit à la création de fluoroquinolones de deuxième génération.

La première était la norfloxacine, obtenue par l'addition d'un atome de fluor à une molécule (en position 6). La capacité de pénétrer dans le corps, atteignant des concentrations accrues dans les tissus, a permis de l'utiliser pour le traitement des infections systémiques provoquées par Staphylococcus aureus, de nombreux micro-organismes gram et certains bâtons gram +.

La ciprofloxacine est devenue l'étalon-or, qui est largement utilisée en chimiothérapie pour les maladies de la sphère urogénitale, la pneumonie, la bronchite, la prostatite, l'anthrax et la gonorrhée.

Les effets secondaires sont peu nombreux, ce qui contribue à une bonne tolérance du patient.

Cette classe tire son nom de sa grande efficacité contre les maladies des voies respiratoires inférieures et supérieures. L'activité bactéricide contre les pneumocoques résistants (à la pénicilline et ses dérivés) est la garantie d'un traitement réussi de la sinusite, de la pneumonie et de la bronchite au stade aigu. Dans la pratique médicale, la lévofloxacine (l'isomère gaucher de l'ofloxacine), la sparfloxacine et la témafloxacine sont utilisées.

Leur biodisponibilité est de 100%, ce qui permet de traiter avec succès des maladies infectieuses de toute gravité..

La moxifloxacine (Avelox) et l'hémifloxacine se caractérisent par la même action bactéricide que les préparations chimiques fluoroquinolones du groupe précédent.

Ils inhibent l'activité de la pénicilline et des pneumocoques résistants aux macrolides, des bactéries anaérobies et atypiques (chlamydia et mycoplasmes). Efficace pour l'infection des voies respiratoires inférieures et supérieures, l'inflammation des tissus mous et de la peau.
Cela comprend également la grepofloxacine, la clinofloxacine, la trovafloxacine et quelques autres. Cependant, au cours des essais cliniques, leur toxicité et, par conséquent, un grand nombre d'effets secondaires ont été révélés. Par conséquent, ces articles ont été retirés du marché et ne sont pas utilisés aujourd'hui dans la pratique médicale..

Le chemin vers l'obtention de médicaments modernes de classe des fluoroquinolones hautement efficaces a été assez long..

Tout a commencé en 1962, lorsque l'acide nalidixique a été obtenu au hasard à partir de la chloroquine (une substance antipaludique).

Ce composé a montré une bioactivité modérée contre les bactéries gram-négatives à la suite des tests..

L'absorption du tube digestif était également faible, ce qui ne permettait pas l'utilisation d'acide nalidixique pour le traitement des infections systémiques. Néanmoins, le médicament a atteint des concentrations élevées au stade de l'élimination du corps, raison pour laquelle il a commencé à être utilisé pour traiter la sphère génito-urinaire et certaines maladies infectieuses de l'intestin. L'acide n'a pas été largement utilisé dans la clinique, car la résistance aux agents pathogènes s'est rapidement développée chez les agents pathogènes..

Nalidixic, obtenu plus tard les acides pipémidiques et oxoliniques, ainsi que les médicaments à base de ceux-ci (rosoxacine, Tsinoksatsin et autres) - antibiotiques quinolones. Leur faible efficacité a incité les scientifiques à poursuivre leurs recherches et à créer des options plus efficaces. À la suite de nombreuses expériences en 1978, la norfloxacine a été synthétisée en attachant un atome de fluor à une molécule de quinolone. Son activité bactéricide élevée et sa biodisponibilité ont fourni un champ d'utilisation plus large, et les scientifiques étaient sérieusement intéressés par les perspectives des fluoroquinolones et leur amélioration.

Depuis le début des années 80, de nombreux médicaments ont été reçus, dont 30 ont été testés cliniquement et 12 sont largement utilisés dans la pratique médicale..

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La faible activité antimicrobienne et le spectre d'action trop étroit des médicaments de première génération ont longtemps limité l'utilisation des fluoroquinolones exclusivement par des infections bactériennes urologiques et intestinales.

Cependant, les développements ultérieurs ont permis d'obtenir des médicaments très efficaces qui rivalisent aujourd'hui avec les pénicillines antibactériennes et les macrolides. Les formules respiratoires fluorées modernes ont trouvé leur place dans divers domaines de la médecine:

Les entérobactéries de l'inflammation inférieure de l'intestin inférieur ont été traitées avec succès par Nevigramon..

Avec la création de médicaments plus avancés de ce groupe qui sont actifs contre la plupart des bacilles, le champ d'application s'est élargi..

L'activité des comprimés antimicrobiens de type fluoroquinolone dans la lutte contre de nombreux agents pathogènes (en particulier atypiques) provoque une chimiothérapie réussie pour les infections sexuellement transmissibles (telles que la mycoplasmose, la chlamydia), ainsi que la gonorrhée.

La vaginose bactérienne chez les femmes causée par des souches résistantes à la pénicilline se prête également bien au traitement systémique et local..

L'inflammation et la détérioration de l'épiderme causées par les staphylocoques et les mycobactéries sont traitées avec des médicaments de classe appropriée (Sparfloxacine).

Ils sont utilisés à la fois par voie systémique (comprimés, injections) et pour une application topique..

Les préparations chimiques de troisième génération, très efficaces contre la grande majorité des bacilles pathogènes, sont largement utilisées pour le traitement des organes ORL. L'inflammation des sinus paranasaux (sinusite) est rapidement stoppée par la lévofloxacine et ses analogues.

Si la maladie est causée par des souches de micro-organismes résistantes à la plupart des fluoroquinolones, il est conseillé d'utiliser Moxi- ou Gemifloxacin.

Pendant assez longtemps, les scientifiques n'ont pas pu obtenir de composés chimiques stables adaptés à la création de formes galéniques liquides. Cela a rendu difficile l'utilisation des fluoroquinolones comme médicaments topiques. Cependant, en améliorant encore les formules, des onguents et des collyres ont été obtenus..

La loméfloxacine, la lévofloxacine et la moxifloxacine sont indiquées pour le traitement de la conjonctivite, de la kératite, des processus inflammatoires postopératoires et pour la prévention de ces dernières.

Les comprimés de fluoroquinolone et d'autres formes posologiques appelées respiratoires sont excellents pour arrêter l'inflammation des voies respiratoires inférieures et supérieures causée par les pneumocoques. Lorsqu'elles sont infectées par des souches résistantes aux macrolides et aux dérivés de la pénicilline, la gemifloxacine et la moxifloxacine sont généralement prescrites. Ils se caractérisent par une faible toxicité et sont bien tolérés. Dans la chimiothérapie complexe de la tuberculose, la loméfloxacine et la sparfloxacine sont utilisées avec succès. Cependant, cette dernière cause plus souvent que d'autres des conséquences négatives (photodermatite).

Les fluoroquinolones sont les médicaments de choix dans la lutte contre les maladies infectieuses du système urinaire. Ils résistent efficacement aux agents pathogènes à Gram positif et à Gram négatif, y compris ceux résistants à d'autres groupes d'agents antibactériens..

Contrairement aux antibiotiques quinolones, les médicaments 2 et les générations suivantes pour les reins ne sont pas toxiques. Étant donné que l'effet secondaire n'est pas prononcé, la ciprofloxacine, la norfloxacine, la loméfloxacine, l'ofloxacine et la lévofloxacine sont bien tolérées par les patients. Prescrit sous forme de comprimés et de solutions injectables.

Comme tous les médicaments antibactériens, les préparations chimiques de ce groupe nécessitent une utilisation prudente sous surveillance médicale. Ils ne peuvent être prescrits que par un spécialiste capable de calculer correctement la dose et la durée de l'administration. L'indépendance dans le choix et l'annulation est inacceptable ici.

Un résultat positif de l'antibiothérapie dépend en grande partie de la détermination correcte du pathogène. Les fluoroquinolones sont très actives contre la microflore pathogène suivante:

  • Gram négatif - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, anthrax, Pseudomonas aeruginosa et autres.
  • Gram positif - streptocoques, clostridies, légionelles et autres.
  • Mycobactéries, y compris bacille tuberculeux.

Une telle activité antibactérienne diversifiée contribue à une utilisation généralisée dans divers domaines de la médecine. Les médicaments à base de fluoroquinolone traitent avec succès les infections de la sphère génito-urinaire, les maladies sexuellement transmissibles, la pneumonie (y compris les maladies atypiques), les exacerbations de la bronchite chronique, l'inflammation des sinus paranasaux, les maladies ophtalmiques d'origine bactérienne, l'ostéomyélite, l'entérocolite, les lésions profondes de la peau, accompagnées de suppuration.

La liste des affections susceptibles d'être traitées par des fluoroquinolones est très longue. De plus, ces médicaments sont optimaux en cas d'inefficacité de la pénicilline et des macrolides, ainsi que dans les formes sévères bien sûr.

Pour que l'antibiothérapie apporte un bénéfice exclusif, il est nécessaire de prendre en compte les contre-indications de ce groupe de préparations chimiques. Les acides nalidixique et oxolinique sont toxiques pour les reins et, par conséquent, leur utilisation est interdite aux personnes souffrant d'insuffisance rénale. Les médicaments plus modernes ont également de graves limitations..

La série d'antibiotiques fluoroquinolones a un effet tératogène (provoque des mutations et des malformations intra-utérines), et est donc interdite pendant la grossesse. Pendant la lactation, elle peut provoquer un gonflement de la fontanelle et une hydrocéphalie chez un nouveau-né.

Chez les enfants jeunes et d'âge moyen, sous l'influence de ces produits chimiques, la croissance osseuse ralentit, de sorte qu'ils ne peuvent être prescrits qu'en dernier recours (lorsque le bénéfice thérapeutique dépasse le préjudice possible). Les personnes âgées ont un risque accru de rupture des tendons. De plus, il n'est pas recommandé d'utiliser ce groupe de comprimés antimicrobiens dans le syndrome convulsif diagnostiqué..

Afin de ne pas causer de dommages irréparables à votre corps, vous devez suivre strictement les prescriptions médicales et ne jamais vous soigner vous-même!

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Dans les produits pharmaceutiques modernes, les antibiotiques fluoroquinolones appartiennent à un groupe indépendant de médicaments obtenus à la suite de la synthèse chimique et ont un large spectre d'action. Ils se caractérisent par des propriétés pharmacocinétiques élevées et une excellente pénétration dans les cellules et les tissus, y compris les membranes bactériennes et de macro-organismes..

Actuellement, toutes les fluoroquinolones sont divisées en 4 groupes principaux, qui déterminent leurs propriétés et caractéristiques.

La séquence de développement de nouveaux médicaments est la base de leur division en groupes. Ainsi, les fluoroquinolones de 1ère, 2ème, 3ème et 4ème génération sont connues.

Les premiers médicaments ont été développés dans les années 60 du siècle dernier. L'acide nalidixique (substance active) des antibiotiques et ses composants (acides oxolinique et pipémidique) ont montré de bons résultats dans la lutte contre les bactéries qui causent des pathologies non compliquées des voies génito-urinaires et des intestins (dysenterie, entérocolite).

Les médicaments suivants appartiennent à la première génération: Negram, Nevigramon - médicaments à base d'acide nalidixique. Ils ont un effet négatif sur les types de bactéries suivants: protea, salmonella, shigella, klebsiella.

Malgré leur grande efficacité, ces fonds se caractérisent par une bio-perméabilité réduite et un grand nombre d'effets secondaires. Ainsi, de nombreuses études ont montré une résistance absolue aux antibiotiques des bactéries telles que les cocci Gram positifs, les anaérobies et Pseudomonas aeruginosa.

Lors de la prise de médicaments, les patients se sont plaints de troubles dyspeptiques, d'anémie hémolytique, de surexcitation du système nerveux et de cytopénie. De plus, les effets des médicaments interdisent de les prendre en cas de pyélonéphrite aiguë et d'insuffisance rénale..

Mais comme les antibiotiques de ce groupe étaient reconnus comme une direction très prometteuse, la recherche et le développement de nouveaux médicaments ne se sont pas arrêtés. 20 ans après l'apparition de l'acide nalidixique, des antimicrobiens fluoroquinolones, des inhibiteurs de l'ADN gyrase ont été synthétisés.

Des substances fondamentalement nouvelles ont été obtenues en introduisant des atomes de fluor dans les molécules de quinoléine. En raison de ce composé, ils ont obtenu leur nom - fluoroquinolones. L'efficacité bactéricide et les caractéristiques des préparations dépendent entièrement du nombre d'atomes de fluor (un ou plusieurs) et de leur emplacement dans différentes positions des atomes de quinoléine.

Les fluoroquinolones de deuxième génération ont démontré plusieurs avantages par rapport aux quinolones pures.

Une percée dans les produits pharmaceutiques a été la capacité des médicaments à affecter de manière globale les types de bactéries suivants:

  • Cocci et bâtonnets à Gram négatif (salmonelles, protées, shigelles, entérobactéries, dentelures, cytrobactéries, méningocoques, gonocoques, etc.);
  • bacilles à Gram positif (corynébactéries, listeria, agents pathogènes du charbon);
  • staphylocoques;
  • légionelles;
  • dans certains cas, bacille tuberculeux.

Les fluoroquinolones de deuxième génération comprennent:

  1. La ciprofloxacine (Ciprinol et Tsiprobay), appelée l'étalon-or dans ce groupe de médicaments. Le médicament est largement utilisé dans le traitement des infections des voies respiratoires inférieures (pneumonie nosocomiale et bronchite chronique), du système urinaire et des intestins (salmonellose, shigellose). En outre, la liste des pathologies à traiter avec ce médicament comprend des maladies infectieuses telles que la prostatite, la septicémie, la tuberculose, la gonorrhée, le charbon.
  2. Norfloxacine (Nolitsin), qui crée la concentration maximale de substances actives dans le système urinaire et le tractus gastro-intestinal. Les indications d'utilisation sont les infections du système génito-urinaire et des intestins, la prostatite, la gonorrhée.
  3. L'ofloxacine (Tarivid, Ofloxine) est la plus efficace parmi les fluoroquinolones de deuxième génération par rapport à la chlamydia et aux pneumocoques. Son effet sur les bactéries anaérobies est légèrement pire. Il est prescrit pour le traitement des infections des voies respiratoires inférieures et des voies urinaires, avec la prostate, les pathologies intestinales, la gonorrhée, la tuberculose, les lésions infectieuses graves des organes pelviens, de la peau, des articulations, des os et des tissus mous.
  4. La péfloxacine (Abactal) est quelque peu inférieure en efficacité aux médicaments ci-dessus, mais pénètre mieux à travers les coquilles biologiques des bactéries. Il est utilisé pour les mêmes pathologies que les autres antibiotiques de la série des fluoroquinolones, y compris la méningite bactérienne secondaire.
  5. La loméfloxacine (Maksakvin) n'affecte pas l'infection anaérobie et montre de mauvais résultats lors de l'interaction avec les pneumocoques, mais diffère par une biodisponibilité atteignant 100%. Utilisé en Russie pour le traitement de la bronchite chronique, des infections génito-urinaires et de la tuberculose (en thérapie complexe).

Les médicaments du groupe des fluoroquinolones ont pris une position de leader dans le traitement des pathologies causées par des infections bactériennes. Leurs principaux avantages jusqu'à aujourd'hui sont:

  • niveau élevé de bioactivité;
  • un mécanisme d'exposition unique, qui n'est utilisé par aucun autre médicament à cette fin;
  • excellente pénétration à travers les membranes bactériennes et capacité à créer dans la cellule des substances protectrices proches du sérum en concentration;
  • bonne tolérance du patient.

Malgré le fait que l'objectif principal de la recherche visant à élargir le spectre d'action des antibiotiques de ce groupe et à augmenter la solubilité des composés qui agissent sur des macro-organismes particulièrement dangereux (y compris les anaérobies) a été atteint grâce à la création de quinolones de deuxième génération, la recherche n'a pas cessé. Bientôt, des médicaments de troisième et quatrième génération sont apparus.

Les fluoroquinolones de troisième génération devraient comprendre le médicament Levofloxacin (Tavanic), qui est l'isomère lévogyre d'Ofloxacin. En pharmacologie, elle est définie comme la quinolone respiratoire, qui diffère de ses prédécesseurs par une activité plus élevée contre les pneumocoques (y compris les souches résistantes aux préparations de pénicilline). La biodisponibilité du médicament est de 100%.

La lévofloxacine est recommandée pour une utilisation dans les lésions infectieuses de la partie supérieure (sinusite aiguë) et des voies respiratoires inférieures (pneumonie, bronchite chronique), avec inflammation du système urinaire, de la peau et des tissus mous. Efficace dans le traitement de l'anthrax.

Le médicament de quatrième génération est la moxifloxacine (Avelox), qui a un effet plus efficace sur les pneumocoques (y compris ceux résistants aux macrolides et aux pénicillines) et les pathogènes atypiques (mycoplasmes, chlamydia, etc.).

Contrairement à presque tous les médicaments de ce groupe, il combat avec succès les bactéries anaérobies non sporulées. Mais en même temps, son efficacité est inférieure par rapport à Pseudomonas aeruginosa et aux bactéries gram-négatives de la ligne intestinale. Les indications d'utilisation du médicament sont la sinusite aiguë, la pneumonie, la bronchite chronique, les lésions infectieuses des tissus mous et de la peau.

Les médicaments de la première génération et des générations suivantes présentent des caractéristiques de structure chimique et de propriétés physiques, ce qui complique sérieusement la tâche de fabriquer des médicaments sous forme injectable. À ce jour, il n'a pas été possible d'obtenir des solutions suffisamment stables pour l'administration intraveineuse. C'est ce qui détermine le fait que presque tous les noms de fluoroquinolones ne sont disponibles que sous forme de comprimés à usage oral..

Il existe plusieurs types d'antibiotiques de ce groupe, disponibles sous forme de solutions (dont l'enrofloxacine), très appréciés des scientifiques.

Ils offrent la possibilité de développer de nouveaux médicaments. Ainsi, aujourd'hui, des formes posologiques à usage local sont produites, dans lesquelles les fluoroquinolones sont présentées sous forme de gouttes et de pommades pour les oreilles ou les yeux.

Selon des chercheurs de tous les pays, l'avenir de tous les produits pharmaceutiques antibactériens est derrière les fluoroquinolones..

Pourquoi les antibiotiques sont nécessaires à notre époque, même un écolier le sait. Mais l'expression "large spectre" soulève parfois des questions chez les patients. Pourquoi est-il "large"? Un antibiotique à spectre étroit sera peut-être moins nocif?

Les bactéries sont des micro-organismes non nucléaires très anciens, le plus souvent unicellulaires, vivant dans le sol, l'eau, les humains et les animaux. De «bonnes» bifidobactéries et lactobacilles vivent dans le corps humain, ces bactéries forment la microflore humaine.

D'autres micro-organismes existent avec eux, ils sont appelés pathogènes conditionnels. Avec les maladies et le stress, le système immunitaire échoue et ces bactéries deviennent complètement hostiles. Et bien sûr, divers microbes qui causent des maladies pénètrent dans le corps.

Les scientifiques ont divisé les bactéries en deux groupes, à Gram positif (Gram +) et à Gram négatif (Gram -). Les corynébactéries, les staphylocoques, la listeria, les streptocoques, les entérocoques et les clostridies appartiennent au groupe des bactéries gram-positives. Les agents responsables de ce groupe sont généralement la cause de maladies de l'oreille, des yeux, des bronches, des poumons, du nasopharynx, etc..

Les bactéries à Gram négatif affectent négativement les intestins et le système génito-urinaire. Ces agents pathogènes comprennent Escherichia coli, Moraxella, Salmonella, Klebsiella, Shigella, etc..

Sur la base de cette séparation bactérienne, une antibiothérapie est prescrite pour traiter les maladies causées par certains pathogènes. Si la maladie est "standard" ou si elle résulte d'une culture bactérienne, le médecin prescrit un antibiotique capable de faire face aux agents pathogènes appartenant à l'un des groupes. Lorsqu'il n'y a pas de temps pour l'analyse et que le médecin doute de l'agent causal, des antibiotiques avec un spectre d'action plus large sont prescrits pour le traitement. Ces antibiotiques sont bactéricides contre un grand nombre d'agents pathogènes..

Ces antibiotiques sont divisés en groupes. L'un d'eux est un groupe de fluoroquinolones..

Quinolones et fluoroquinolones

Les médicaments de la classe des quinolones sont utilisés dans la pratique médicale depuis le début des années 60 du siècle dernier. Les quinolones sont divisées en quinolones non fluorées et fluoroquinolones.

  • Les quinolones non fluorées ont un effet antibactérien principalement sur le groupe de bactéries gram-négatives.
  • Dans les fluoroquinolones, la largeur du spectre d'action est beaucoup plus grande. En plus d'influencer un certain nombre de bactéries Gram, les fluoroquinolones ont réussi à lutter contre un groupe de bactéries gram-positives. Les fluoroquinolones antibiotiques présentent un effet bactéricide élevé, grâce à cela, des médicaments topiques (gouttes, pommades) ont également été développés qui sont utilisés dans le traitement des maladies des oreilles et des yeux.

Quatre générations de médicaments

  • Les quinolones de 1ère génération sont appelées quinolones non fluorées. Il est composé d'acides oxolinique, nalidixique et pipémidique. Par exemple, sur la base de l'acide nalidixique, les médicaments uroantiseptiques Negram et Nevigramon sont disponibles. Ces antibiotiques agissent bactéricides contre les salmonelles, Klebsiella, Shigella, mais ne résistent pas bien aux bactéries anaérobies et aux bactéries Gram +..
  • La 2e génération de médicaments à base de fluoroquinolone comprend les antibiotiques suivants: norfloxacine, loméfloxacine, ofloxacine, pefloxacine, ainsi que ciprofloxacine. Avec l'introduction d'atomes de fluor dans les molécules de quinolones, ces dernières sont devenues des fluoroquinolones. Les fluoroquinolones de 2e génération se battent bien avec un grand nombre de Gramcocci et de bâtonnets (Shigella, Salmonella, Gonococcus, etc.). Avec les bacilles à Gram positif (Listeria, Corynebacterium, etc.), Legionella, Staphylococcus, etc..

Noms des médicaments contenant 2 générations de fluoroquinolones

  1. La ciprofloxacine (Ciprolet, Phloximet) est prescrite pour le traitement de l'otite moyenne, de la sinusite. Dans les maladies du système génito-urinaire - cystite, prostate, pyélonéphrite. Pour le traitement des maladies gastro-intestinales, par exemple, la diarrhée bactérienne. En gynécologie - annexite, endométrite, salpingite, abcès pelvien. Avec l'arthrite purulente, la cholécystite, la péritonite, la gonorrhée, etc. Il est utilisé sous forme de gouttes pour les maladies oculaires telles que la kéraconjonctivite et la kératite, la blépharite, etc..
  2. La péfloxacine (Perty, Abaktal, Unikpef) est prescrite pour le traitement des infections des voies urinaires. Il est pertinent pour le traitement des formes sévères de maladies gastro-intestinales, par exemple la salmonellose. Efficace pour la prostatite bactérienne et la gonorrhée. Il est utilisé dans le traitement des patients dont l'état immunitaire est altéré. Utilisé pour traiter les maladies du nasopharynx, de la gorge, des voies respiratoires inférieures, etc. Mieux que d'autres fluoroquinolones passe à travers la barrière physiologique entre les systèmes nerveux central et circulatoire.
  3. L'ofloxacine (Uniflox, Phloxal, Zanocin) traite la sinusite et l'otite moyenne. Se comporte activement contre les bactéries qui causent des maladies des voies urinaires. Applicable dans le traitement de la gonorrhée, de la chlamydia, de la méningite. Avec un traitement topique avec une goutte ou une pommade antibiotique, les maladies oculaires telles que l'orge, l'ulcère cornéen, la conjonctivite, etc. sont traitées. Parmi les antibiotiques de 2e génération, l'ofloxacine traite le plus efficacement les pneumocoques et la chlamydia.
  4. Loméfloxacine (Lomflox, Lomacin). Certains groupes de streptocoques et de bactéries anaérobies sont résistants au médicament, mais cet antibiotique a une activité élevée pour un grand nombre de micro-organismes, même dans les plus petites concentrations. Il est utilisé pour traiter les patients tuberculeux dans le cadre d'une thérapie complexe. Il est prescrit pour le traitement des maladies du système génito-urinaire, pour une utilisation locale dans le traitement des maladies en ophtalmologie, etc. Il a peu d'activité dans la lutte contre les pneumocoques, les mycoplasmes et les chlamydia..
  5. La norfloxacine (Norbactin, Normax, Norflohexal) est utilisée dans le traitement des maladies en ophtalmologie, urologie, gynécologie, etc..

3e génération de fluoroquinolones

La 3ème génération de fluoroquinolones est également appelée fluoroquinolones respiratoires. Ces antibiotiques ont le même large éventail d'effets que les fluoroquinolones de la génération précédente, et les surpassent également dans la lutte contre les pneumocoques, la chlamydia, les mycoplasmes et d'autres agents pathogènes des infections respiratoires. Pour cette raison, la 3e génération de préparations de fluoroquinolones est souvent utilisée pour traiter les maladies du système respiratoire..

Noms des médicaments contenant 3 générations de fluoroquinolones

  1. La lévofloxacine (Floracid, Levostar, Levolet R) est 2 fois plus forte par rapport aux bactéries que son prédécesseur, la 2e génération de la loxacine. Il est utilisé dans le traitement des infections des voies respiratoires inférieures et des organes ORL (otite moyenne, sinusite). Il est prescrit pour les maladies des voies génito-urinaires, la prostatite chronique, les maladies sexuellement transmissibles, dans le traitement de la pyélonéphrite aiguë. Sous forme de gouttes, cet antibiotique est utilisé en ophtalmologie pour les infections oculaires. Mieux toléré que l'antibiotique ofloxacine de 2e génération.
  2. Sparfloxacine (Sparflo, Sparbact) en termes d'étendue du spectre d'activité, cet antibiotique est le plus proche de la lévofloxacine. Il est très efficace dans la lutte contre les mycobactéries. La durée d'action est supérieure à celle des autres fluoroquinolones. Utilisé pour combattre les bactéries dans les sinus paranasaux, l'oreille moyenne. Dans le traitement des maladies des reins, du système reproducteur, des lésions bactériennes de la peau et des tissus mous, des infections du tractus gastro-intestinal, des os, des articulations, etc..

La 4e génération de fluoroquinolones comprend les médicaments les plus connus suivants: moxifloxacine, hémifloxacine, gatifloxacine.

Médicaments contenant 4 générations de fluoroquinolones

  1. L'hémifloxacine (Fact) est utilisée dans le traitement de la pneumonie, de la bronchite chronique, de la sinusite, etc..
  2. Gatifloxacine (Zimar, Gatispan, Zarkvin). La biodisponibilité de cet antibiotique est très élevée, environ 96%, lorsqu'il est pris par voie orale. Dans le tissu pulmonaire, l'oreille moyenne, la membrane bronchique, le sperme, la muqueuse des sinus paranasaux, les ovaires, des concentrations assez importantes sont enregistrées. Il est prescrit pour le traitement des maladies des organes ORL, des maladies sexuellement transmissibles, des maladies de la peau et des articulations. Le médicament est utilisé pour traiter la bronchite, la pneumonie, la fibrose kystique, la conjonctivite bactérienne et d'autres maladies causées par des bactéries sensibles aux antibiotiques..
  3. Moxifloxacine (Avelox, Vigamox). Des études in vitro ont montré que cet antibiotique est meilleur que les autres fluoroquinolones dans le traitement des infections causées par les pneumocoques, la chlamydia, les mycoplasmes et les anaérobies. Il est prescrit par les médecins pour la bronchite, la pneumonie, la sinusite, les lésions infectieuses de la peau, les tissus mous. Il traite l'inflammation des organes pelviens. En tant que liquide, il est utilisé en ophtalmologie dans le traitement local de l'orge, de la conjonctevite, de la blépharite, des ulcères cornéens. La supériorité de cette fluoroquinolone de dernière génération sur les générations précédentes est également déterminée par ses propriétés pharmacocinétiques:
    1. Des concentrations bactéricides élevées dans divers organes et tissus sont assurées par sa bonne perméabilité.
    2. L'antibiotique peut être utilisé jusqu'à une fois par jour en raison de sa longue circulation dans le corps..
    3. L'apport alimentaire n'est pas affecté par l'absorption de cette fluoroquinolone..
    4. La biodisponibilité absolue du médicament après administration orale est de 85% à 93%.

Plusieurs médicaments de la série des fluoroquinolones, à savoir la moxifloxacine, la gatifloxacine, la ciprofloxacine, la loméfloxacine, la lévofloxacine, l'ofloxacine, la sparfloxacine, sont inclus dans la liste des médicaments essentiels et essentiels approuvés par le gouvernement de la Fédération de Russie.

Les quinols sont largement utilisés en médecine depuis 1962 en raison de leur pharmacocinétique et de leur biodisponibilité. Les quinols sont divisés en deux groupes principaux:

Les fluoroquinolones se caractérisent par un effet antibactérien, qui a permis leur utilisation en traitement local sous forme de gouttes pour les yeux et les oreilles.

L'efficacité des fluoroquinolones est déterminée par le mécanisme de leur action - elles inhibent l'ADN gyrase et la topoisomérase, ce qui perturbe la synthèse d'ADN dans une cellule pathogène.

Les avantages des fluoroquinolones par rapport aux antibiotiques d'origine naturelle sont indéniables:

  • Large spectre.
  • Haute biodisponibilité et pénétration tissulaire.
  • Une longue période d'élimination du corps, ce qui donne un effet post-antibiotique.
  • Absorption facile par la muqueuse gastro-intestinale.

En raison de la large gamme d'applications et de l'action bactéricide unique (effet sur les organismes pendant la croissance et la dormance), les antibiotiques du groupe des fluoroquinolones sont utilisés dans le traitement des maladies urogénitales, de la prostatite.

Fluoroquinolones - antibiotiques (médicaments)

La classification des fluoroquinolones représente la génération principale, chacune caractérisée par un effet antimicrobien plus avancé:

  1. 1ère génération: acide oxolinique, acide pipémidique, acide nalidixique;
  2. 2e génération: loméfloxocine, pefloxocine, ofloxocine, ciprofloxocine, norfloxocine;
  3. 3e génération: lévofloxacine, sparfloxacine;
  4. 4e génération: moxifloxacine.

Les antibiotiques les plus puissants

L'humanité est constamment à la recherche de l'antibiotique le plus puissant, car seul un tel médicament peut garantir un remède à de nombreuses maladies mortelles. Les antibiotiques à large spectre sont considérés comme les plus efficaces - ils sont capables d'influencer les bactéries à Gram positif et à Gram négatif.

Les antibiotiques céphalosporines ont un large spectre d'action. Le mécanisme de leur action est associé à l'inhibition du développement des membranes cellulaires de la cellule pathogène. Cette série d'antibiotiques a des effets secondaires minimes et n'affecte pas l'immunité humaine..

L'un des inconvénients des céphalosporines peut être considéré comme leur inefficacité par rapport aux bactéries non reproductrices. Le médicament le plus puissant de cette série est Zeftera, fabriqué en Belgique, disponible sous forme d'injection.

Les macrolides sont des antibiotiques dont l'un des avantages est une faible toxicité pour le corps et, selon la posologie, peuvent avoir un effet bactériostatique et bactéricide sur les micro-organismes.

Les fluoroquinolones sont très efficaces dans diverses infections et leur localisation. Les fluoroquinolones sont les seuls antibiotiques qui peuvent rivaliser avec les médicaments B-lactame.

Les médicaments de dernière génération sont la lévofloxacine, la sparfloxacine, la moxifloxacine - dont la caractéristique distinctive est l'augmentation de l'effet sur l'agent causal de la pneumonie.

Les carbapénèmes sont un groupe d'antibiotiques appartenant aux B-lactames. Les médicaments de cette série sont généralement considérés comme des médicaments de réserve, mais dans les cas particulièrement graves, ils deviennent la base du traitement. Les carbapénèmes sont injectables en raison d'une faible absorption dans l'estomac, mais ont une bonne biodisponibilité et une large distribution dans le corps.

Un certain nombre d'effets indésirables et d'effets indésirables sont équilibrés par l'efficacité de l'antibiotique. Les carbapénèmes doivent être pris sous la stricte surveillance d'un médecin, car ils peuvent provoquer des convulsions, en particulier avec une maladie rénale. En cas de modification du bien-être du patient, cela doit être pris en compte par le médecin traitant..

Les antibiotiques à base de pénicilline sont des B-lactames bactéricides. Il n'est pas recommandé d'utiliser les pénicillines simultanément avec d'autres antibiotiques. La plupart des antibiotiques de type pénicilline ne sont injectés qu'en raison du risque élevé de destruction des médicaments dans l'environnement acide de l'estomac.

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