Groupe pharmacologique - Céphalosporines

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La description

Les céphalosporines sont des antibiotiques à base d'acide 7-amino-céphalosporine. Les principales caractéristiques des céphalosporines sont un large spectre d'action, une activité bactéricide élevée et une résistance relativement élevée aux bêta-lactamases par rapport aux pénicillines.

Selon le spectre d'activité antimicrobienne et la sensibilité aux bêta-lactamases, les céphalosporines des générations I, II, III et IV se distinguent. Les céphalosporines de la première génération (spectre étroit) comprennent la céfazoline, la céphalotine, la céphalexine et autres; céphalosporines de la génération II (agissent sur les bactéries gram-positives et certaines bactéries gram-négatives) - céfuroxime, céfotiam, céfaclor et autres; céphalosporines de troisième génération (large spectre) - céfixime, céfotaxime, ceftriaxone, ceftazidime, céfopérazone, ceftibutène, etc. Génération IV - céfépime, céfpirome.

Toutes les céphalosporines ont une activité chimiothérapeutique élevée. La principale caractéristique des céphalosporines de première génération est leur activité antistaphylococcique élevée, y compris contre la formation de pénicillinase (formation de bêta-lactamase), les souches résistantes à la benzylpénicilline, contre tous les types de streptocoques (sauf les entérocoques), les gonocoques. Les céphalosporines de deuxième génération ont également une activité antistaphylococcique élevée, y compris contre les souches résistantes à la pénicilline. Ils sont très actifs contre Escherichia, Klebsiella, Proteus. Les céphalosporines de la troisième génération ont un spectre d'action plus large que les céphalosporines des première et deuxième générations, et une plus grande activité contre les bactéries gram-négatives. Les céphalosporines de génération IV présentent des différences particulières. Comme les céphalosporines des générations II et III, elles sont résistantes aux plasmides bêta-lactamases des bactéries gram-négatives, mais en plus elles sont résistantes à l'action des bêta-lactamases chromosomiques et, contrairement aux autres céphalosporines, sont très actives contre presque toutes les bactéries anaérobies, ainsi que les bactéroïdes. En ce qui concerne les micro-organismes gram positifs, ils sont un peu moins actifs que les céphalosporines de la première génération, et ne dépassent pas l'activité des céphalosporines de la troisième génération dans les micro-organismes gram-négatifs, mais ils sont résistants aux bêta-lactamases et très efficaces contre les anaérobies.

Les céphalosporines ont des propriétés bactéricides et provoquent une lyse cellulaire. Le mécanisme de cet effet est associé à des dommages à la membrane cellulaire des bactéries en division en raison de l'inhibition spécifique de ses enzymes.

Un certain nombre de préparations combinées ont été créées contenant des pénicillines et des céphalosporines en combinaison avec des inhibiteurs de la bêta-lactamase (acide clavulanique, sulbactam, tazobactam).

Antibiotiques Cef

Les céphalosporines appartiennent aux β-lactames et représentent l'une des classes les plus étendues d'AMP. On distingue quatre générations de céphalosporines, les trois premières étant représentées par des préparations pour administration parentérale et orale. En raison de sa grande efficacité et de sa faible toxicité, les céphalosporines occupent l'une des premières places dans la fréquence d'utilisation clinique parmi tous les AMP. Les indications d'utilisation de médicaments de chaque génération dépendent des caractéristiques de leur activité antimicrobienne et des caractéristiques pharmacocinétiques. La similitude structurelle des céphalosporines avec les pénicillines prédétermine le même mécanisme d'action antimicrobienne et d'allergie croisée chez certains patients.

Classification des céphalosporines

Mécanisme d'action

Les céphalosporines ont un effet bactéricide, qui est associé à une violation de la formation de la paroi cellulaire des bactéries (voir "Groupe des pénicillines").

Spectre d'activité

Dans la série de la génération I à la génération III, les céphalosporines se caractérisent par une tendance à élargir le spectre d'action et à augmenter le niveau d'activité antimicrobienne contre les bactéries gram-négatives avec une légère diminution de l'activité contre les micro-organismes gram-positifs.

Le point commun à toutes les céphalosporines est le manque d'activité significative contre les entérocoques, le SARM et les L.monocytogenes. Le SNC est moins sensible aux céphalosporines que S.aureus.

Génération de céphalosporines I

Ils se caractérisent par un spectre antimicrobien similaire, cependant, les préparations destinées à l'administration orale (céphalexine, céfadroxil) sont quelque peu inférieures aux préparations parentérales (céfazoline).

Les antibiotiques sont actifs contre Streptococcus spp. (S.pyogenes, S.pneumoniae) et Staphylococcus spp. Sensibles à la méthicilline. Le niveau d'activité antipneumococcique des céphalosporines de 1ère génération est inférieur aux aminopénicillines et à la plupart des céphalosporines ultérieures. Une caractéristique cliniquement importante est le manque d'activité contre les entérocoques et la listeria.

Malgré le fait que les céphalosporines de la première génération soient résistantes aux β-lactamases staphylococciques, certaines souches qui sont des hyperproducteurs de ces enzymes peuvent leur montrer une résistance modérée. Les pneumocoques présentent un PR complet aux céphalosporines de première génération et aux pénicillines.

Les céphalosporines de la première génération ont un spectre d'action étroit et un faible niveau d'activité contre les bactéries gram-négatives. Ils sont efficaces contre Neisseria spp., Cependant, la signification clinique de ce fait est limitée. L'activité contre H. influenzae et M. catarrhalis est cliniquement insignifiante. L'activité naturelle contre M. catarrhalis est assez élevée, cependant, ils sont sensibles à l'hydrolyse par les β-lactamases, qui produisent près de 100% des souches. Parmi les représentants de la famille des Enterobacteriaceae, E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. Sont sensibles. et P.mirabilis, tandis que l'activité contre les salmonelles et les shigelles n'est pas cliniquement significative. Parmi les souches d'E. Coli et de P. mirabilis qui provoquent des infections communautaires et surtout nosocomiales, la résistance acquise est répandue en raison de la production de β-lactamases à spectre large et étendu.

D'autres entérobactéries, Pseudomonas spp. et les bactéries non fermentantes sont résistantes.

Un certain nombre d'anaérobies sont sensibles, B.fragilis et les micro-organismes apparentés présentent une résistance.

Céphalosporines de génération II

Il existe certaines différences entre les deux principaux représentants de cette génération - le céfuroxime et le céfaclor. Avec un spectre antimicrobien similaire, le céfuroxime est plus actif contre Streptococcus spp. et Staphylococcus spp. Les deux médicaments sont inactifs contre les entérocoques, le SARM et la listeria.

Les pneumocoques présentent un PR pour les céphalosporines de la génération II et la pénicilline.

Le spectre d'action des céphalosporines de deuxième génération vis-à-vis des micro-organismes gram-négatifs est plus large que celui des représentants de la première génération. Les deux médicaments sont actifs contre Neisseria spp., Mais seule l'activité du céfuroxime contre les gonocoques est d'importance clinique. La céfuroxime est plus active contre M. catarrhalis et Haemophilus spp., Car elle est résistante à l'hydrolyse par leurs β-lactamases, tandis que le céfaclor est partiellement détruit par ces enzymes.

De la famille des Enterobacteriaceae, non seulement E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, mais Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus sont sensibles. Lorsqu'ils produisent un large spectre de β-lactamases par ces micro-organismes, ils restent sensibles au céfuroxime. Le céfuroxime et le céfaclor sont détruits par BLRS.

Certaines souches d'Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri peuvent présenter une sensibilité modérée au céfuroxime in vitro, cependant, l'utilisation clinique de cet AMP pour les infections causées par ces micro-organismes n'est pas pratique.

Les pseudomonades, autres micro-organismes non fermentaires, les anaérobies du groupe B.fragilis sont résistants aux céphalosporines de deuxième génération.

Céphalosporines de 3e génération

Les céphalosporines de 3e génération ainsi que des caractéristiques communes sont caractérisées par certaines caractéristiques.

Les AMP de base de ce groupe sont le céfotaxime et la ceftriaxone, qui sont presque identiques dans leurs propriétés antimicrobiennes. Les deux sont caractérisés par un niveau élevé d'activité contre Streptococcus spp., Tandis qu'une partie importante des pneumocoques résistants à la pénicilline reste sensible au céfotaxime et à la ceftriaxone. Le même schéma est également caractéristique des streptocoques verts. Le céfotaxime et la ceftriaxone sont actifs contre S. aureus, à l'exception du SARM, dans une moindre mesure - contre le SSC. Les corynébactéries (sauf C.jeikeium) sont généralement sensibles.

Les entérocoques, le SARM, L.monocytogenes, B.antracis et B. cereus sont résistants.

Le céfotaxime et la ceftriaxone sont très actifs contre les méningocoques, les gonocoques, H.influenzae et M. catatarrhalis, y compris les souches à sensibilité réduite à la pénicilline, quel que soit le mécanisme de résistance.

La céfotaxime et la ceftriaxone ont une activité naturelle élevée contre presque tous les membres de la famille des entérobactéries, y compris les micro-organismes produisant un large spectre de β-lactamases. La résistance d'E. Coli et Klebsiella spp. le plus souvent en raison de la production de BLRS. La résistance d'Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri est généralement associée à la surproduction de β-lactamases chromosomiques de classe C.

Le céfotaxime et la ceftriaxone sont parfois actifs in vitro contre certaines souches de P.aeruginosa, d'autres micro-organismes non fermentaires et de B.fragilis, cependant, ils ne devraient jamais être utilisés pour des infections appropriées..

La ceftazidime et la céfopérazone sont similaires dans leurs propriétés antimicrobiennes de base au céfotaxime et à la ceftriaxone. Leurs caractéristiques distinctives sont les suivantes:

une activité prononcée (en particulier dans la ceftazidime) contre P.aeruginosa et d'autres micro-organismes non fermentaires;

significativement moins d'activité contre les streptocoques, en particulier S. pneumoniae;

haute sensibilité à l'hydrolyse BLRS.

Le céfixime et le ceftibutène diffèrent du céfotaxime et de la ceftriaxone par les paramètres suivants:

manque d'activité significative contre Staphylococcus spp.;

le ceftibutène est inactif contre les pneumocoques et les streptocoques verts;

les deux médicaments sont inactifs ou inactifs contre Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.

Céphalosporines de 4e génération

À bien des égards, le céfépime est proche des céphalosporines de génération III. Cependant, en raison de certaines caractéristiques de la structure chimique, il a une capacité accrue à pénétrer à travers la membrane externe des bactéries gram-négatives et est relativement résistant à l'hydrolyse par les β-lactamases du chromosome de classe C. Par conséquent, avec les propriétés caractéristiques des céphalosporines de base de génération III (céfotaxime, ceftriaxone), le céfépime présente les caractéristiques suivantes:

activité élevée contre P.aeruginosa et les micro-organismes non fermentaires;

activité contre les micro-organismes - hyperproducteurs de β-lactamases chromosomiques de classe C, tels que: Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;

une résistance plus élevée à l'hydrolyse BLRS (cependant, la signification clinique de ce fait n'est finalement pas claire).

Céphalosporines inhibitrices

Le seul représentant de ce groupe de β-lactames est le céfopérazone / sulbactam. Comparé à la céfopérazone, le spectre d'action de la préparation combinée est élargi en raison des micro-organismes anaérobies; le médicament est également actif contre la plupart des souches d'entérobactéries produisant des β-lactamases à large spectre et à large spectre. Cet AMP est très actif contre Acinetobacter spp. en raison de l'activité antibactérienne du sulbactam.

Pharmacocinétique

Les céphalosporines orales sont bien absorbées dans le tube digestif. La biodisponibilité dépend du médicament spécifique et varie de 40 à 50% (céfixime) à 95% (céphalexine, céfadroxil, céfaclor). L'absorption du céfaclor, du céfixime et du ceftibutène peut être quelque peu plus lente en présence d'aliments. Le céfuroxime axétil pendant l'absorption est hydrolysé pour libérer le céfuroxime actif et la nourriture contribue à ce processus. Les céphalosporines parentérales sont bien absorbées avec l'administration i / m.

Les céphalosporines sont distribuées dans de nombreux tissus, organes (à l'exception de la prostate) et secrets. Des concentrations élevées sont observées dans les poumons, les reins, le foie, les muscles, la peau, les tissus mous, les os, les liquides synoviaux, péricardiques, pleuraux et péritonéaux. Dans la bile, la ceftriaxone et la céfopérazone créent les niveaux les plus élevés. Les céphalosporines, en particulier la céfuroxime et la ceftazidime, pénètrent bien dans le liquide intraoculaire, mais ne créent pas de niveaux thérapeutiques dans la chambre postérieure de l'œil.

La capacité à surmonter le BBB et à créer des concentrations thérapeutiques dans le LCR est plus prononcée dans les céphalosporines de la troisième génération - céfotaxime, ceftriaxone et ceftazidime, ainsi que dans le céfépime appartenant à la quatrième génération. La céfuroxime passe modérément à travers le BBB uniquement avec une inflammation des méninges.

La plupart des céphalosporines ne sont pratiquement pas métabolisées. L'exception est le céfotaxime, qui est biotransformé avec la formation d'un métabolite actif. Les médicaments sont principalement excrétés par les reins, tandis que des concentrations très élevées sont créées dans l'urine. La ceftriaxone et la céfopérazone ont une double voie d'excrétion - par les reins et le foie. La demi-vie de la plupart des céphalosporines varie de 1 à 2 heures, tandis que les demi-vies plus longues sont le céfixime, le ceftibutène (3 à 4 heures) et la ceftriaxone (jusqu'à 8,5 heures), ce qui permet de les prescrire une fois par jour. En cas d'insuffisance rénale, les schémas posologiques des céphalosporines (sauf la ceftriaxone et la céfopérazone) nécessitent une correction.

Effets indésirables

Réactions allergiques: urticaire, éruption cutanée, érythème polymorphe, fièvre, éosinophilie, maladie sérique, bronchospasme, œdème de Quincke, choc anaphylactique. Mesures d'assistance au développement du choc anaphylactique: assurer la perméabilité des voies aériennes (intubation si nécessaire), oxygénothérapie, adrénaline, glucocorticoïdes.

Réactions hématologiques: un test de Coombs positif, dans de rares cas, éosinophilie, leucopénie, neutropénie, anémie hémolytique. La céfopérazone peut provoquer une hypoprothrombinémie avec tendance à saigner.

SNC: convulsions (lors de l'utilisation de doses élevées chez les patients présentant une insuffisance rénale).

Foie: augmentation de l'activité des transaminases (plus souvent avec la céfopérazone). La ceftriaxone à fortes doses peut provoquer une cholestase et une pseudo-cholélithiase.

Tractus gastro-intestinal: douleurs abdominales, nausées, vomissements, diarrhée, colite pseudomembraneuse. Si une colite pseudomembraneuse (apparition de selles molles avec un mélange de sang) est suspectée, il est nécessaire d'annuler le médicament et de procéder à une sigmoïdoscopie. Mesures d'aide: rétablissement de l'équilibre eau-électrolyte, si nécessaire, des antibiotiques actifs contre C. difficile (métronidazole ou vancomycine) sont prescrits à l'intérieur. N'utilisez pas de lopéramide.

Réactions locales: douleur et infiltration avec administration i / m, phlébite - avec administration i / v.

Autres: candidose orale et vaginale.

Les indications

Génération de céphalosporines I

La principale indication de l'utilisation de la céfazoline est actuellement la prophylaxie périopératoire en chirurgie. Il est également utilisé pour traiter les infections de la peau et des tissus mous..

Les recommandations d'utilisation de la céfazoline pour le traitement des infections à MVP et des voies respiratoires doivent être considérées comme insuffisamment étayées en raison de son spectre d'activité étroit et de la large propagation de la résistance parmi les agents pathogènes potentiels..

infections de la peau et des tissus mous d'origine communautaire de gravité légère à modérée.

Céphalosporines de génération II

infections de MVP (pyélonéphrite de gravité modérée et sévère);

Céfuroxime axétil, céfaclor:

infections de VDP et NDP (CCA, sinusite aiguë, exacerbation de bronchite chronique, pneumonie communautaire);

Infections à MVP (pyélonéphrite légère et modérée, pyélonéphrite chez les femmes enceintes et allaitantes, cystite aiguë et pyélonéphrite chez les enfants);

infections de la peau et des tissus mous d'origine communautaire de gravité légère à modérée.

Le céfuroxime et le céfuroxime axétil peuvent être utilisés comme thérapie par étapes.

Céphalosporines de 3e génération

Infections nosocomiales graves d'origine communautaire:

Infections nosocomiales graves acquises dans la communauté de diverses localisations avec un rôle étiologique confirmé ou probable de P.aeruginosa et d'autres micro-organismes non fermentants.

Infections dues à la neutropénie et à l'immunodéficience (y compris la fièvre neutropénique).

L'utilisation de céphalosporines parentérales de troisième génération est possible à la fois sous forme de monothérapie et en association avec d'autres types d'AMP.

Infections à MVP: pyélonéphrite légère et modérée, pyélonéphrite chez les femmes enceintes et allaitantes, cystite aiguë et pyélonéphrite chez les enfants.

Le stade oral de la thérapie pas à pas de diverses infections gram-négatives nosocomiales graves acquises dans la communauté après avoir obtenu un effet durable de l'utilisation de médicaments parentéraux.

Infections de l'UDV et du NDP (le ceftibutène n'est pas recommandé pour une éventuelle étiologie pneumococcique).

Infections sévères, principalement nosocomiales, causées par une microflore multirésistante et mixte (aérobie-anaérobie):

Infections au NDP (pneumonie, abcès pulmonaire, empyème pleural);

Infections contre la neutropénie et d'autres conditions d'immunodéficience.

Céphalosporines de 4e génération

Infections sévères, principalement nosocomiales, causées par une microflore multirésistante:

Infections au NDP (pneumonie, abcès pulmonaire, empyème pleural);

Infections contre la neutropénie et d'autres conditions d'immunodéficience.

Contre-indications

Réaction allergique aux céphalosporines.

Avertissements

Allergie. Traversez toutes les céphalosporines. Chez 10% des patients allergiques aux pénicillines, des allergies aux céphalosporines de première génération peuvent également être notées. L'allergie croisée aux pénicillines et aux céphalosporines de la génération II-III est observée beaucoup moins fréquemment (1-3%). S'il y a des antécédents de réactions allergiques immédiates (par exemple urticaire, choc anaphylactique) aux pénicillines, les céphalosporines de première génération doivent être utilisées avec prudence. D'autres générations de céphalosporines sont plus sûres.

Grossesse. Les céphalosporines sont utilisées pendant la grossesse sans aucune restriction, bien qu'il n'y ait eu aucune étude contrôlée adéquate de leur innocuité pour les femmes enceintes et le fœtus..

Lactation. Les céphalosporines en faibles concentrations passent dans le lait maternel. Lorsqu'il est utilisé par les mères qui allaitent, un changement dans la microflore intestinale, une sensibilisation de l'enfant, une éruption cutanée, une candidose sont possibles. À utiliser avec prudence lors de l'allaitement. Le céfixime et le ceftibutène ne doivent pas être utilisés, en raison du manque d'études cliniques appropriées.

Pédiatrie. Chez les nouveau-nés, une augmentation de la demi-vie des céphalosporines est possible en raison d'un retard d'excrétion rénale. La ceftriaxone, qui a un degré élevé de liaison aux protéines plasmatiques, peut déplacer la bilirubine de son association avec les protéines, elle doit donc être utilisée avec prudence chez les nouveau-nés atteints d'hyperbilirubinémie, en particulier chez les prématurés..

Gériatrie. En raison des modifications de la fonction rénale chez les personnes âgées, il peut être possible de ralentir l'excrétion des céphalosporines, ce qui peut nécessiter une correction du schéma posologique.

Fonction rénale altérée. Étant donné que la plupart des céphalosporines sont excrétées par les reins principalement à l'état actif, les schémas posologiques de ces AMP (à l'exception de la ceftriaxone et de la céfopérazone) en cas d'insuffisance rénale doivent être corrigés. Lors de l'utilisation de céphalosporines à fortes doses, en particulier lorsqu'elles sont associées à des aminosides ou à des diurétiques de l'anse, un effet néphrotoxique est possible.

Fonction hépatique altérée. Une partie importante de la céfopérazone est excrétée dans la bile.Par conséquent, dans les maladies hépatiques sévères, sa dose doit être réduite. Les patients atteints d'une maladie du foie présentent un risque accru d'hypoprothrombinémie et de saignement lors de l'utilisation de la céfopérazone; la vitamine K est recommandée pour la prévention.

Dentisterie Avec une utilisation prolongée de céphalosporines, une candidose de la cavité buccale peut se développer.

Interactions médicamenteuses

Les antiacides réduisent l'absorption des céphalosporines orales dans le tube digestif. Entre les doses de ces médicaments doivent être des intervalles d'au moins 2 heures.

Avec l'association de la céfopérazone avec des anticoagulants et des antiplaquettaires, le risque de saignement augmente, en particulier gastro-intestinal. Il n'est pas recommandé de combiner la céfopérazone avec des thrombolytiques.

En cas de consommation d'alcool pendant le traitement par la céfopérazone, une réaction de type disulfirame peut se développer.

Lors de l'association de céphalosporines avec des aminosides et / ou des diurétiques de l'anse, en particulier chez les patients présentant une insuffisance rénale, un risque accru de néphrotoxicité est possible.

Information patient

Il est conseillé de prendre les céphalosporines à l'intérieur avec une quantité suffisante d'eau. Le céfuroxime axétil doit être pris avec les repas, tous les autres médicaments - quel que soit le repas (en cas de symptômes dyspeptiques, vous pouvez le prendre pendant ou après les repas).

Préparer et prendre des formes posologiques liquides pour administration orale conformément aux instructions ci-jointes.

Respectez strictement le schéma prescrit de rendez-vous pendant toute la durée du traitement, ne sautez pas de doses et prenez-les à intervalles réguliers. Si vous manquez une dose, prenez-la dès que possible; ne prenez pas s'il est presque temps pour la prochaine dose; ne doublez pas la dose. Résiste à la durée du traitement, en particulier avec les infections streptococciques.

Consultez un médecin si aucune amélioration ne se produit en quelques jours ou si de nouveaux symptômes apparaissent. Si une éruption cutanée, de l'urticaire ou d'autres signes d'une réaction allergique apparaissent, arrêtez de prendre le médicament et consultez un médecin.

Il n'est pas recommandé de prendre des antiacides dans les 2 heures avant et après la prise de céphalosporine à l'intérieur.

Pendant le traitement par céfopérazone et dans les deux jours suivant sa fin, l'alcool doit être évité..

Antibiotiques céphalosporines: noms des préparations de céphalosporines

Les antibiotiques céphalosporines sont des médicaments très efficaces. Ils ont été découverts au milieu du siècle dernier, mais ces dernières années, de nouveaux outils ont été développés. Il existe déjà cinq générations de tels antibiotiques. Les plus courantes sont les céphalosporines sous forme de comprimés, qui résistent parfaitement à diverses infections et peuvent être tolérées même par les petits enfants. Ils sont faciles à utiliser et les médecins les prescrivent assez souvent pour traiter les maladies infectieuses..

L'histoire des céphalosporines

Dans les années 40 du siècle dernier, le scientifique italien Brodzu, qui a étudié les agents responsables de la typhoïde, a découvert un champignon qui avait une activité antibactérienne. Il s'est avéré qu'il est assez efficace contre les bactéries gram-positives et gram-négatives. Plus tard, ces scientifiques ont isolé une substance de ce champignon appelée céphalosporine, sur la base de laquelle des médicaments antibactériens ont été créés, combinés en un groupe de céphalosporines. En raison de leur résistance à la pénicillinase, ils ont commencé à être utilisés dans les cas où la pénicilline s'est révélée inefficace. Le premier médicament des antibiotiques céphalosporines était la céphaloridine.

Aujourd'hui, il existe déjà cinq générations de céphalosporines qui ont combiné plus de 50 médicaments. De plus, des préparations semi-synthétiques ont été créées qui sont plus stables et ont un large spectre d'action..

L'action des antibiotiques céphalosporines

L'effet antibactérien des céphalosporines s'explique par leur capacité à détruire les enzymes qui forment la base de la membrane cellulaire bactérienne. Ils montrent leur activité exclusivement contre les micro-organismes qui se développent et se multiplient.

La première et la deuxième génération de médicaments ont montré leur efficacité contre les infections streptococciques et staphylococciques, mais elles ont été détruites par les bêta-lactamases, qui produisent des bactéries gram-négatives. Les dernières générations d'antibiotiques céphalosporines se sont révélées plus résistantes et sont utilisées pour diverses infections, mais elles se sont révélées inefficaces contre les streptocoques et les staphylocoques.

Classification

Les céphalosporines sont divisées en groupes selon différents critères: efficacité, spectre d'action, voie d'administration. Mais la classification la plus courante est considérée par génération. Examinons plus en détail la liste des préparations de céphalosporine et leur fonction.

Médicaments de 1ère génération

Le médicament le plus populaire est la céfazoline, qui est utilisée contre les staphylocoques, les streptocoques et les gonocoques. Il pénètre dans la zone affectée par administration parentérale et la concentration la plus élevée de la substance active est atteinte si le médicament est administré trois fois par jour. L'indication de l'utilisation de la céfazoline est l'effet négatif des staphylocoques et des streptocoques sur les articulations, les tissus mous, la peau, les os.

Il est nécessaire de prêter attention au fait que, relativement récemment, ce médicament a été largement utilisé pour traiter un grand nombre de maladies infectieuses. Mais avec l'apparition de médicaments plus modernes de 3-4 générations, il n'était plus prescrit dans le traitement des infections intra-abdominales.

Médicaments de 2 génération

Les antibiotiques de la série des céphalosporines de 2e génération se caractérisent par une activité accrue contre les bactéries gram-négatives. Des médicaments tels que Zinacef, Kimacef sont actifs contre:

• infections causées par des staphylocoques et des streptocoques;
• bactéries gram négatives.

La céfuroxime est un médicament qui n'est pas actif contre les morganelles, Pseudomonas aeruginosa, la plupart des micro-organismes anaérobies et la providence. À la suite de l'administration parentérale, il pénètre dans la plupart des tissus et organes, grâce auxquels l'antibiotique est utilisé dans le traitement des maladies inflammatoires de la membrane cérébrale.

La suspension Zeklor est prescrite même pour les enfants, et elle diffère par un goût agréable. Le médicament peut être libéré sous forme de comprimés, de sirop sec et de capsules.

Les préparations de céphalosporine de 2e génération sont prescrites dans les cas suivants:

• exacerbation de l'otite moyenne et de la sinusite;
• traitement des conditions postopératoires;
• bronchite chronique sous forme d'exacerbation, la survenue d'une pneumonie communautaire;
• infection des os, des articulations, de la peau.

Médicaments de 3e génération

Initialement, les céphalosporines de troisième génération ont été utilisées dans des conditions stationnaires pour le traitement des infections graves. Actuellement, ces médicaments sont également utilisés dans la clinique externe en raison de l'augmentation accrue de la résistance des agents pathogènes aux antibiotiques. Des préparations de 3 générations sont prescrites dans les cas suivants:

• les espèces parentérales sont utilisées pour les lésions infectieuses graves et pour les infections mixtes détectées;
• les fonds à usage interne sont utilisés pour se débarrasser d'une infection hospitalière modérée.

Le céfixime et le ceftibuten, destinés à un usage interne, sont utilisés pour traiter la gonorrhée, la shigellose, les exacerbations de bronchite chronique.

La céfatoxime, qui est utilisée par voie parentérale, aide dans les cas suivants:

• sinusite aiguë et chronique;
• infection intestinale;
• Méningite bactérienne;
• état septique;
• infections pelviennes et intra-abdominales;
• lésions graves de la peau, des articulations, des tissus mous, des os;
• comme traitement complexe de la gonorrhée.

Le médicament se distingue par un degré élevé de pénétration dans les organes et les tissus, y compris la barrière hémato-encéphalique. La céfatoxime peut être utilisée dans le traitement des nouveau-nés en cas de méningite, alors qu'elle est associée à des ampicillines.

Médicaments de 4e génération

Les antibiotiques de ce groupe sont apparus assez récemment. Ces médicaments ne sont fabriqués que sous forme d'injections, car dans ce cas, ils affectent mieux le corps. Les céphalosporines de 4 générations ne sont pas libérées sous forme de comprimés, car ces médicaments ont une structure moléculaire spéciale, à cause de laquelle les composants actifs ne peuvent pas pénétrer les structures cellulaires de la muqueuse intestinale.

Les médicaments de 4e génération sont très résistants et présentent une grande efficacité contre les infections pathogènes telles que les entérocoques, les cocci à Gram positif, Pseudomonas aeruginosa, les entérobactéries.

Les antibiotiques parentéraux sont prescrits pour le traitement de:

• pneumonie nosocomiale;
• infections des tissus mous, de la peau, des os, des articulations;
• infections pelviennes et intra-abdominales;
• fièvre neutropénique;
• état septique.

Imipenem est l'un des médicaments de la 4e génération, mais sachez que Pseudomonas aeruginosa est capable de développer rapidement une résistance à cette substance. Utilisez cet antibiotique pour l'administration intramusculaire et intraveineuse..

Le médicament suivant est Meronem, ses caractéristiques sont similaires à Imipenem et ont de telles propriétés:

• activité élevée contre les bactéries gram-négatives;
• faible activité contre les infections streptococciques et les staphylocoques;
• aucun effet anticonvulsivant;
• utilisé pour une perfusion intraveineuse par jet ou goutte à goutte, mais vous devez vous abstenir de toute injection intramusculaire.

Le médicament Azactam a un effet bactéricide, mais son utilisation provoque le développement des effets indésirables suivants:

• la formation de thrombophlébite et simplement de phlébite;
• ictère, hépatite;
• troubles dyspeptiques;
• réactions de neurotoxicité.

Médicaments de 5e génération

Les céphalosporines de cinquième génération ont un effet bactéricide, contribuant à la destruction des parois des pathogènes. Ces antibiotiques sont actifs contre les micro-organismes qui ont développé une résistance aux céphalosporines de troisième génération et aux médicaments du groupe des aminosides..

Zinforo - ce médicament est utilisé pour traiter la pneumonie d'origine communautaire, les infections compliquées des tissus mous et les phanères cutanées. Ses effets indésirables sont maux de tête, diarrhée, démangeaisons, nausées. Des précautions doivent être prises avec les patients atteints de syndrome convulsif Zinforo.

Sefter - un tel médicament est libéré sous forme de poudre, à partir de laquelle une solution pour perfusion est préparée. Il est prescrit pour le traitement des appendices et des infections compliquées de la peau, ainsi que pour l'infection du pied diabétique. Avant utilisation, la poudre doit être dissoute dans une solution de glucose, une solution saline ou de l'eau pour injection.

Les médicaments de 5e génération sont actifs contre Staphylococcus aureus et présentent un spectre d'activité pharmacologique beaucoup plus large que les générations précédentes d'antibiotiques céphalosporines.

Ainsi, les céphalosporines constituent un groupe assez important de médicaments antibactériens utilisés pour traiter les maladies chez l'adulte et l'enfant. Les médicaments de ce groupe sont très populaires en raison de leur faible toxicité, de leur efficacité et de leur forme d'utilisation pratique. Il existe cinq générations de céphalosporines, chacune ayant un spectre d'action différent..

Ceftriaxone

Structure

Le médicament contient de la ceftriaxone, un antibiotique de la classe des céphalosporines (antibiotiques β-lactamines, qui sont basés sur la structure chimique du 7-ACC).

La substance est une poudre finement cristalline légèrement hygroscopique de couleur jaunâtre ou blanche. Un flacon de médicament contient 0,25, 0,5, 1 ou 2 grammes de ceftriaxone sodique stérile.

Formulaire de décharge

Poudre 0,25 / 0,5 / 1/2 g pour la préparation:

• solution d / et;
• solution pour thérapie par perfusion.

Comprimés ou sirop de ceftriaxone non disponibles.

effet pharmachologique

Bactéricide. Médicament de 3e génération du groupe antibiotique céphalosporines.

Pharmacodynamie et pharmacocinétique

Pharmacodynamique

Un agent antibactérien universel, dont le mécanisme d'action est dû à la capacité d'inhiber la synthèse des parois cellulaires bactériennes. Le médicament présente une grande résistance à la plupart des micro-organismes β-lactamases Gram (+) et Gram (-).

Actif contre:

• Aérobies Gram (+) - St. aureus (y compris en ce qui concerne les souches productrices de pénicillinase) et Epidermidis, Streptococcus (pneumoniae, pyogenes, groupe viridans);
• Un gramme d'aérobies (-) - Enterobacter aerogenes et cloacae, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae (y compris contre les souches productrices de pénicillinase) et parainfluenzae, Borrelia burgdorferi, Klebsiella spp. (y compris les pneumonies), Escherichia coli, Moraxella catarrhalis et diplocoques du genre Neisseria (y compris les souches productrices de pénicillinase), Morganella morganii, Proteus vulva et Proteus mirabilis, Neisseria meningitidis, Serratia spp., certaines souches de Pseudomonas aeruginosa;
• Anaérobies - Clostridium spp. (exception - Clostridium difficile), Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus spp..

In vitro (la signification clinique reste inconnue), une activité contre les souches des bactéries suivantes est notée: Citrobacter diversus et freundii, Salmonella spp. (y compris en ce qui concerne Salmonella typhi), Providencia spp. (y compris en ce qui concerne Providencia rettgeri), Shigella spp.; Bacteroides bivius, Streptococcus agalactiae, Bacteroides melaninogenicus.

Le staphylocoque résistant à la métaphilline, de nombreuses souches d'Enterococcus (y compris Str. Faecalis) et le streptocoque du groupe D sont résistants aux antibiotiques céphalosporines (y compris la ceftriaxone).

Qu'est-ce que la ceftriaxone?

Selon Wikipedia, la ceftriaxone est un antibiotique dont l'effet bactéricide est dû à sa capacité à perturber la synthèse de peptidoglycane des parois cellulaires bactériennes.

Pharmacocinétique

• biodisponibilité - 100%;
• T Cmax avec l'introduction de Ceftriaxone iv - à la fin de la perfusion, avec l'introduction par voie intramusculaire - 2-3 heures;
• communication avec les protéines plasmatiques - de 83 à 96%;
• T1 / 2 avec administration i / m - de 5,8 à 8,7 heures, avec administration i / v - de 4,3 à 15,7 heures (selon la maladie, l'âge du patient et l'état de ses reins).

Chez l'adulte, la concentration de ceftriaxone dans le liquide céphalo-rachidien avec l'introduction de 50 mg / kg après 2 à 24 heures est plusieurs fois supérieure à la MPC (concentration minimale inhibitrice) pour les agents pathogènes les plus courants de l'infection à méningocoque. Le médicament pénètre bien dans le liquide céphalorachidien avec inflammation des méninges.

La ceftriaxone est excrétée inchangée:

• reins - de 33 à 67% (chez les nouveau-nés, cet indicateur est au niveau de 70%);
• avec de la bile dans les intestins (où le médicament est inactivé) - de 40 à 50%.

Indications Ceftriaxone

L'annotation indique que les indications d'utilisation de la ceftriaxone sont des infections causées par des bactéries sensibles au médicament. Les perfusions et injections intraveineuses sont prescrites pour le traitement de:

• infections de la cavité abdominale (y compris avec empyème de la vésicule biliaire, angiocholite, péritonite), organes ORL et voies respiratoires (empyème de la plèvre, pneumonie, bronchite, abcès pulmonaire, etc.), os et tissus articulaires, tissus mous et peau, voies urogénitales (y compris pyélonéphrite, pyélite, prostatite, cystite, épididymite);
• épiglottite;
• brûlures / plaies infectées;
• lésions infectieuses de la région maxillo-faciale;
• septicémie bactérienne;
• état septique;
• endocardite bactérienne;
• Méningite bactérienne;
• syphilis;
• chancre;
• borréliose transmise par les tiques (maladie de Lyme);
• gonorrhée non compliquée (y compris dans les cas où la maladie est causée par des micro-organismes qui sécrètent de la pénicillinase);
• salmonellose / portage de salmonelles;
• la fièvre typhoïde.

Le médicament est également utilisé pour la prophylaxie périopératoire et pour le traitement des patients immunodéprimés..

Quelle est la ceftriaxone utilisée pour la syphilis?

Malgré le fait que la pénicilline soit le médicament de choix pour diverses formes de syphilis, son efficacité dans certains cas peut être limitée..

L'utilisation d'antibiotiques céphalosporines est utilisée comme option de secours pour l'intolérance aux préparations du groupe pénicilline.

Les propriétés précieuses du médicament sont:

• la présence dans sa composition de produits chimiques qui ont la capacité de supprimer la formation de membranes cellulaires et la synthèse de mucopeptides dans les parois cellulaires bactériennes;
• la capacité de pénétrer rapidement dans les organes, les fluides et les tissus du corps et, en particulier, dans le liquide céphalorachidien, qui subit de nombreux changements spécifiques chez les patients atteints de syphilis;
• la possibilité d'utilisation pour le traitement des femmes enceintes.

Le médicament est plus efficace dans les cas où l'agent causal de la maladie est Treponema pallidum, car la caractéristique distinctive de la ceftriaxone est sa forte activité tréponémicide. L'effet positif est particulièrement prononcé lorsque l'administration i / m du médicament.

Le traitement de la syphilis avec l'utilisation du médicament donne de bons résultats non seulement aux premiers stades de la maladie, mais aussi dans les cas avancés: avec la neurosyphilis, ainsi qu'avec la syphilis secondaire et latente.

Étant donné que T1 / 2 de Ceftriaxone est d'environ 8 heures, le médicament peut également être utilisé dans les régimes de traitement hospitalier et ambulatoire. Le médicament suffit pour entrer dans le patient 1 fois par jour.

Pour le traitement préventif, le médicament est administré dans les 5 jours, avec la syphilis primaire - un cours de 10 jours, la syphilis latente précoce et secondaire sont traitées en 3 semaines.

Avec les formes non lancées de neurosyphilis, le patient est administré une fois par jour pour 1-2 g de ceftriaxone, 1 g / jour aux derniers stades de la maladie. pendant 3 semaines, après quoi ils maintiennent un intervalle de 14 jours et pendant 10 jours, ils sont traités avec le même dosage.

Dans la méningite aiguë généralisée et la méningo-encéphalite syphilitique, la dose est augmentée à 5 g / jour.

Injections de ceftriaxone: à partir desquelles le médicament est prescrit pour l'angine de poitrine chez l'adulte et l'enfant?

Malgré le fait que l'antibiotique soit efficace dans diverses lésions du nasopharynx (y compris l'amygdalite et la sinusite), il est généralement rarement utilisé comme médicament de choix, en particulier en pédiatrie.

Avec l'angine de poitrine, le médicament peut être administré par un compte-gouttes dans une veine ou sous la forme d'injections conventionnelles dans le muscle. Cependant, dans la grande majorité des cas, le patient se voit prescrire une injection intramusculaire. La solution est préparée immédiatement avant utilisation. Le mélange fini à température ambiante reste stable pendant 6 heures après préparation.

La ceftriaxone est prescrite aux enfants souffrant d'angine de poitrine dans des cas exceptionnels, lorsque l'angine de poitrine aiguë est compliquée par une suppuration sévère et le processus inflammatoire..

La posologie appropriée est déterminée par votre médecin.

Pendant la grossesse, le médicament est prescrit dans les cas où les antibiotiques du groupe pénicilline ne sont pas efficaces. Bien que le médicament traverse la barrière placentaire, il n'affecte pas de manière significative la santé et le développement du fœtus..

Traitement de la sinusite avec la ceftriaxone

Avec la sinusite, les agents antibactériens sont des médicaments de première intention. Pénétrant complètement dans le sang, la ceftriaxone s'attarde dans le foyer de l'inflammation aux bonnes concentrations..

En règle générale, le médicament est prescrit en association avec des mucolytiques, des vasoconstricteurs, etc..

Comment injecter le médicament avec une sinusite? Généralement, la ceftriaxone est prescrite pour administrer 0,5 à 1 g au muscle deux fois par jour. Avant l'injection, la poudre est mélangée avec de la lidocaïne (de préférence à l'aide d'une solution à un pour cent) ou de l'eau d / et.

Le traitement dure au moins 1 semaine.

Contre-indications

La ceftriaxone n'est pas prescrite avec une hypersensibilité connue aux antibiotiques céphalosporines ou aux composants auxiliaires du médicament.

• la période néonatale en présence d'hyperbilirubinémie chez l'enfant;
• prématurité;
• insuffisance rénale / hépatique;
• entérite, ULC ou colite associée à l'utilisation d'agents antibactériens;
• grossesse;
• lactation.

Effets secondaires de la ceftriaxone

Les effets secondaires du médicament se présentent sous la forme de:

• réactions d'hypersensibilité - éosinophilie, fièvre, prurit, urticaire, œdème, éruption cutanée, érythème polymorphe (dans certains cas malin), maladie sérique, choc anaphylactique, frissons;
• maux de tête et vertiges;
• oligurie;
• troubles du système digestif (nausées, vomissements, flatulences, troubles du goût, stomatite, diarrhée, glossite, formation de boues dans la vésicule biliaire et pseudo-cholélithiase, entérocolite pseudomembraneuse, dysbiose, candidomycose et autres surinfections);
• troubles de l'hématopoïèse (anémie, y compris hémolytique; lympho-, leuko-, neutro-, thrombocyte-, granulocytopénie; thrombo-ileukocytose, hématurie, basophilie, saignements de nez).

Si le médicament est administré par voie intraveineuse, une inflammation de la paroi veineuse est possible, ainsi qu'une douleur le long de la veine. L'introduction du médicament dans le muscle s'accompagne de douleurs au site d'injection..

La ceftriaxone (injections et perfusion IV) peut également affecter les paramètres de laboratoire. Le temps de prothrombine du patient diminue (ou augmente), l'activité de la phosphatase alcaline et des transaminases hépatiques augmente, ainsi que la concentration d'urée, l'hypercreatininémie, l'hyperbilirubinémie, la glucosurie se développent.

Les examens des effets secondaires de la ceftriaxone suggèrent qu'avec l'administration i / m du médicament, près de 100% des patients se plaignent de douleurs intenses lors de l'injection, certains notent des douleurs musculaires, des étourdissements, des frissons, une faiblesse, des démangeaisons et des éruptions cutanées..

Les injections sont plus facilement tolérées si la poudre est diluée avec des analgésiques. Dans ce cas, il est nécessaire de faire un test à la fois pour le médicament lui-même et pour les analgésiques.

Instructions pour l'utilisation Ceftriaxone. Comment reproduire la ceftriaxone pour injection?

Les instructions du fabricant, ainsi que le manuel Vidal, indiquent que le médicament peut être injecté dans une veine ou un muscle.

La posologie pour les adultes et les enfants de plus de 12 ans est de 1 à 2 g / jour. L'antibiotique est administré une ou 1 fois en 12 heures en demi-dose.

Dans les cas particulièrement graves, ainsi que si l'infection est provoquée par un pathogène modérément sensible à la ceftriaxone, la dose est augmentée à 4 g / jour.

Avec la gonorrhée, une seule injection de 250 mg de médicament dans le muscle est recommandée.

À des fins préventives, avant une opération infectée ou vraisemblablement infectée, selon le degré de danger de complications infectieuses, un patient doit recevoir 1 à 2 g de Ceftriaxone une fois 0,5 à 1,5 heures avant la chirurgie..

Pour les enfants des 2 premières semaines de vie, le médicament est administré 1 r / jour. La dose est calculée selon la formule 20-50 mg / kg / jour. La dose la plus élevée est de 50 mg / kg (ce qui est associé au sous-développement du système enzymatique).

La posologie optimale pour les enfants de moins de 12 ans (y compris les nourrissons) est également choisie en fonction du poids. La dose quotidienne varie de 20 à 75 mg / kg. Pour les enfants pesant plus de 50 kg, la ceftriaxone est prescrite à la même dose que les adultes.

Une dose supérieure à 50 mg / kg doit être administrée en perfusion intraveineuse d'une durée d'au moins 30 minutes.

Avec la méningite bactérienne, le traitement commence par une injection unique de 100 mg / kg / jour. La dose la plus élevée est de 4 g. Dès que l'agent pathogène est isolé et que sa sensibilité au médicament est déterminée, la dose est réduite.

Les examens du médicament (en particulier, son utilisation chez les enfants) nous permettent de conclure que le médicament est très efficace et abordable, mais son inconvénient majeur est une douleur intense au site d'injection. Quant aux effets secondaires, selon les patients eux-mêmes, plus que d'utiliser tout autre antibiotique.

Combien de jours pour injecter le médicament?

La durée du traitement dépend de la microflore pathogène causée par la maladie, ainsi que des caractéristiques du tableau clinique. Si l'agent causal est un diplocoque Gram (-) du genre Neisseria, les meilleurs résultats peuvent être obtenus en 4 jours, s'ils sont sensibles aux entérobactéries du médicament, en 10-14 jours.

Injections de ceftriaxone: mode d'emploi. Comment diluer le médicament?

Pour la dilution de l'antibiotique, une solution de lidocaïne (1 ou 2%) ou d'eau pour injection (d / i) est utilisée.

Lors de l'utilisation de l'eau d / et il convient de garder à l'esprit que l'injection / m du médicament est très douloureuse, donc si le solvant est de l'eau, l'inconfort sera à la fois pendant l'injection et quelque temps après.

L'eau pour la dilution de la poudre est généralement prise dans les cas où l'utilisation de la lidocaïne est impossible en raison de l'allergie du patient à celle-ci..

La meilleure option est une solution à un pour cent de lidocaïne. Eau d / et il est préférable d'utiliser comme adjuvant, avec une dilution du médicament Lidocaine 2%.

Est-il possible de reproduire la ceftriaxone avec Novocain?

La novocaïne, lorsqu'elle est utilisée pour diluer le médicament, réduit l'activité de l'antibiotique, tout en augmentant la probabilité d'un choc anaphylactique chez le patient.

Si nous procédons des évaluations des patients eux-mêmes, il est noté chez eux que la lidocaïne, mieux que la novocaïne, soulage la douleur avec l'introduction de la ceftriaxone.

De plus, l'utilisation d'une solution de Ceftriaxone non fraîchement préparée avec Novocaine augmente la douleur pendant l'injection (la solution reste stable pendant 6 heures après la préparation).

Comment reproduire la ceftriaxone novocaïne?

Si Novocaine est toujours utilisé comme solvant, il est pris dans un volume de 5 ml pour 1 g de médicament. Si vous prenez une plus petite quantité de Novocaïne, la poudre peut ne pas se dissoudre complètement et l'aiguille de la seringue se bouchera avec des morceaux de médicament.

Dilution de la lidocaïne 1%

Pour l'injection dans le muscle, 0,5 g du médicament est dissous dans 2 ml d'une solution à 1% de lidocaïne (le contenu d'une ampoule); 3,6 ml de solvant sont pris pour 1 g de médicament.

Une dose de 0,25 g est diluée de la même manière que 0,5 g, c'est-à-dire le contenu d'une ampoule de lidocaïne à 1%. Après cela, la solution finie est collectée dans différentes seringues, la moitié du volume dans chaque.

Le médicament est injecté profondément dans le muscle fessier (pas plus de 1 g dans chaque fesse).

Le médicament dilué à la lidocaïne n'est pas destiné à l'administration intraveineuse. Il est permis d'entrer strictement dans le muscle.

Comment diluer les injections de ceftriaxone avec de la lidocaïne à 2%?

Pour la dilution, 1 g du médicament est pris dans 1,8 ml d'eau d / et deux pour cent de lidocaïne. Pour diluer 0,5 g du médicament, 1,8 ml de lidocaïne avec 1,8 ml d'eau d / i sont également mélangés, mais seule la moitié de la solution résultante (1,8 ml) est utilisée pour la dissolution. Pour diluer 0,25 g du médicament, 0,9 ml de solvant préparé de manière similaire est pris..

Comment multiplier la ceftriaxone par voie intramusculaire chez les enfants?

La méthode d'injection intramusculaire ci-dessus n'est pratiquement pas utilisée en pédiatrie, car la ceftriaxone associée à la novocaïne peut provoquer un choc anaphylactique sévère chez un enfant et, en combinaison avec la lidocaïne, elle peut provoquer des convulsions et une altération de la fonction cardiaque.

Pour cette raison, le solvant optimal dans le cas de l'utilisation du médicament chez les enfants est l'eau ordinaire d / i. L'incapacité à utiliser des analgésiques pendant l'enfance nécessite une administration encore plus lente et plus précise du médicament pour réduire la douleur pendant l'injection..

Dilution pour l'administration iv

Pour l'administration iv, 1 g du médicament est dissous dans 10 ml d'eau distillée (stérile). Le médicament est administré lentement en 2 à 4 minutes.

Dilution pour perfusion intraveineuse

Lors de la réalisation d'une thérapie par perfusion, le médicament est administré pendant au moins une demi-heure. Pour préparer une solution, 2 g de poudre sont dilués dans 40 ml d'une solution sans Ca: dextrose (5 ou 10%), NaCl (0,9%), fructose (5%).

aditionellement

La ceftriaxone est destinée uniquement à l'administration parentérale: les fabricants ne produisent pas de comprimés et de suspensions car l'antibiotique, lorsqu'il est en contact avec les tissus corporels, est très actif et les irrite fortement..

Doses pour les animaux

La posologie pour les chats et les chiens est choisie en tenant compte du poids corporel de l'animal. En règle générale, il est de 30 à 50 mg / kg.

Si un flacon de 0,5 g est utilisé, 1 ml de lidocaïne à 2% et 1 ml d'eau d / i (ou 2 ml de lidocaïne à 1%) doivent y être introduits. Secouant intensément le médicament jusqu'à dissolution complète des grumeaux, ils le tirent dans une seringue et l'injectent dans le muscle ou sous la peau d'un animal malade.

Posologie pour un chat (Ceftriaxone 0,5 g est généralement utilisé pour les petits animaux - pour les chats, les chatons, etc.), si le médecin a prescrit 40 mg de Ceftriaxone pour 1 kg de poids, il est de 0,16 ml / kg.

Pour les chiens (et autres grands animaux) prendre des flacons de 1 g. Le solvant est pris dans un volume de 4 ml (2 ml de lidocaïne 2% + 2 ml d'eau j / i). Pour un chien pesant 10 kg, si la dose est de 40 mg / kg, 1,6 ml de la solution préparée doit être administré.

Si nécessaire, l'introduction de Ceftriaxone iv à travers un cathéter pour dilution à l'aide d'eau distillée stérile.

Surdosage

Les signes d'un surdosage sont des convulsions et une agitation du système nerveux central. La dialyse péritonéale et l'hémodialyse sont inefficaces pour réduire la concentration de ceftriaxone. Le médicament n'a pas d'antidote.

Interaction

Dans un volume pharmaceutiquement incompatible avec d'autres agents antimicrobiens.

La suppression de la microflore intestinale empêche la formation de vitamine K. Dans le corps, pour cette raison, l'utilisation du médicament en combinaison avec des agents qui réduisent l'agrégation plaquettaire (sulfinpyrazone, AINS) peut provoquer des saignements.

La même caractéristique de la ceftriaxone améliore l'action des anticoagulants lorsqu'ils sont utilisés ensemble.

En combinaison avec des diurétiques de l'anse, le risque de néphrotoxicité augmente.

Conditions de vente

Recette requise pour l'achat.

En latin, cela peut être comme suit. Recette en latin (exemple):

Rp.: Ceftriaxoni 0,5
D.t.d.N.10
S. Dans le solvant fourni. V / m, 1 p. / Jour.

Conditions de stockage

Tenir loin de la lumière. Température de stockage optimale - jusqu'à 25 ° С.

Lorsqu'il est utilisé sans surveillance médicale, le médicament peut entraîner des complications, de sorte que les flacons de poudre doivent être tenus hors de la portée des enfants..

Durée de conservation

instructions spéciales

Le médicament est utilisé en milieu hospitalier. Chez les patients hémodialysés et présentant une insuffisance hépatique et rénale sévère simultanée, les concentrations plasmatiques de ceftriaxone doivent être surveillées.

Avec un traitement à long terme, une surveillance régulière de l'image du sang périphérique et des indicateurs caractérisant la fonction des reins et du foie est nécessaire..

Parfois (rarement) avec une échographie de la vésicule biliaire, des pannes peuvent survenir, ce qui indique la présence de sédiments. La gradation disparaît après l'arrêt du traitement.

Dans certains cas, les patients affaiblis malades et âgés devraient se voir prescrire de la vitamine K en plus de la ceftriaxone.

En cas de déséquilibre dans l'eau et les électrolytes, ainsi qu'en cas d'hypertension artérielle, le taux plasmatique de sodium doit être surveillé. Si le traitement est long, le patient est soumis à un test sanguin général.

Comme les autres céphalosporines, le médicament a la capacité de déplacer la bilirubine associée à l'albumine sérique, et il est donc utilisé avec prudence chez les nouveau-nés atteints d'hyperbilirubinémie (et, en particulier, chez les nourrissons prématurés).

Le médicament n'affecte pas le taux de conduction neuromusculaire.