Antibiotiques macrolides et azalides

Aminoglycosides

Un élément structurel caractéristique des antibiotiques aminoglycosides est la 2-désoxy-D-streptamine. Certains antibiotiques sont formés dans la nature par les champignons rayonnants Actinomyces (néomycine, kanamycine, tobramycine) et Micromonospora (gentamicine); Des antibiotiques semi-synthétiques de ce groupe (amikacine, qui est un dérivé de la kanamycine A) ont également été obtenus. Tous les antibiotiques de ce groupe sont des médicaments à large spectre et ont un effet bactéricide sur les bactéries gram-positives et, surtout, gram-négatives. Tous ont des propriétés caractéristiques - néphrotoxicité et surtout ototoxicité (cochléaire et vestibulaire). Les antibiotiques de ce groupe augmentent la néphrotoxicité de la céphalotine et du cisplatine, l'ototoxicité du cisplatine et des diurétiques "en boucle", améliorent l'effet inhibiteur sur la respiration de l'éther et des médicaments de type curare.

Utilisé pour les infections à Gram négatif, les infections causées par Pseudomonas aeruginosa et les entérocoques, avec tuberculose (streptomycine, kanamycine, amikacine), peste, tularémie, brucellose (streptomycine, gentamicine).

La streptomycine est un médicament antituberculeux. La monomycine a la capacité de supprimer le développement d'un certain nombre de protozoaires: agents pathogènes de la leishmaniose cutanée et de la toxoplasmose, amibe dysentérique.

La tobramycine est la plus active parmi tous les aminosides par rapport au Ps. aeruginosa. L'amikacine est le plus actif des aminosides, mais n'affecte pas les entérocoques. La néomycine est le médicament le plus ototoxique, elle n'est donc pas utilisée actuellement. La kanamycine est un médicament obsolète qui n'agit pas sur Pseudomonas aeruginosa, en plus, il est hautement toxique.

La gentamicine est le principal antibiotique-aminoglycoside; il n'est pas actif contre les mycobactéries, plus néphrotoxique que la streptomycine, mais moins ototoxique.

Tableau 9. Classification des aminoglycosides

Jusqu'à récemment, ce groupe d'antibiotiques était représenté par une petite quantité de médicaments. Les principaux étaient les antibiotiques naturels, l'érythromycine et l'oléanddomycine. Ces dernières années, ce groupe s'est considérablement élargi, de nouveaux antibiotiques (spirales) ont été découverts et un certain nombre d'antibiotiques semi-synthétiques (roxithromycine, clarithromycine) ont été créés. Azithromycine et quelques autres antibiotiques isolés dans un nouveau sous-groupe d'azalides.

La base chimique de tous les macrolides est le cycle lactone, dont la taille varie en fonction des différents antibiotiques de ce groupe. La principale caractéristique des nouveaux macrolides créés de manière semi-synthétique est l'amélioration des propriétés pharmacocinétiques avec une activité antibactérienne élevée (à large spectre). Ils sont bien absorbés et créent une concentration élevée et durable dans le sang et les tissus, ce qui réduit le nombre d'injections du médicament (1 à 2 fois par jour) et réduit la durée totale du traitement.

Selon le spectre de l'action antimicrobienne, l'érythromycine est proche de la pénicilline. Il est actif contre les micro-organismes Gram positifs et Gram négatifs (staphylocoques, pneumocoques, streptocoques, gonocoques, méningocoques), la brucelle, la rickettsie, les agents pathogènes du trachome et de la syphilis..

Le médicament a peu ou pas d'effet sur les bactéries gram-négatives, les mycobactéries, les virus de petite et moyenne taille, les champignons. L'érythromycine est mieux tolérée que la pénicilline et peut être utilisée pour les allergies aux pénicillines. Il agit bactériostatiquement. La durabilité se développe rapidement, une résistance croisée est observée.

Il est utilisé pour la pneumonie, la pneumopleurite, la bronchectasie, les affections septiques, l'érysipèle, la mammite, l'ostéomyélite, la péritonite, l'otite moyenne purulente, la syphilis, les maladies de la peau pustuleuse, la conjonctivite, la blépharite.

Les effets secondaires sont rares (nausées, vomissements, diarrhée), avec une utilisation prolongée, la fonction hépatique (jaunisse) est altérée et des réactions allergiques se produisent. Contre-indiqué dans les maladies du foie, augmentation de la sensibilité individuelle.

L'oléandomycine est un médicament obsolète proche de l'érythromycine. La clarithromycine (klacid, Fromilide) augmente l'activité de H. influenzae, plus active contre H. pylori, agit sur les mycobactéries atypiques.

L'azithromycine (sumamed, zithromax) est un antibiotique très actif qui a un effet bactéricide à des concentrations élevées. Efficace contre les agents pathogènes des maladies sexuellement transmissibles (gonocoques, spirochètes, trichomonades, chlamydia). Il a une longue demi-vie (jusqu'à 55 heures), est prescrit 1 fois par jour, conserve l'effet thérapeutique pendant 5-7 jours après l'annulation.

La midécamycine (Macropen) a amélioré l'activité microbiologique et amélioré la pharmacodynamique. La roxithromycine (rulide) agit sur les micro-organismes qui produisent et ne produisent pas de pénicillinase. L'letétrine est constituée d'oléandomycine et de tétracycline. L'érycycline se compose d'érythromycine et d'oxytétracycline.

Tableau 10. Classification des macrolides

9. Lincosamides (groupe lincomycine)

Les lincosamides ont un spectre d'action étroit. Le groupe comprend la lincomycine et la clindamycine (dalacine C). En termes d'action antibactérienne, la lincomycine est similaire aux antibiotiques du groupe macrolide. Il a un effet bactéricide ou bactériostatique, selon la concentration dans le corps. Efficace contre les micro-organismes Gram positifs (staphylocoques, streptocoques, pneumocoques, bacilles diphtériques), les agents pathogènes de la gangrène gazeuse et le tétanos. Il est particulièrement actif contre les staphylocoques résistants aux autres antibiotiques. La durabilité se développe lentement. Le mécanisme d'action est associé à la suppression de la synthèse des protéines par les cellules bactériennes.

Le médicament est utilisé dans le traitement des affections septiques associées aux staphylocoques et aux streptocoques, à l'ostéomyélite, à la pneumonie, aux infections purulentes du rein, à l'érysipèle et à l'otite moyenne. Il s'accumule dans les tissus cutanés (efficace dans le traitement de l'ostéomyélite).

Effets secondaires: nausées, vomissements, diarrhée, douleurs abdominales, avec administration intraveineuse rapide, diminution de la pression artérielle, étourdissements, faiblesse générale, relaxation des muscles squelettiques, réactions allergiques, leucopénie, thrombocytopénie, candidose sont notées. Contre-indiqué dans les maladies du foie, des reins, de la grossesse.

La clindamycine par rapport à certains micro-organismes est 8 à 10 fois plus active que la lycomycine. Les autres indications d'utilisation sont le paludisme tropical et la toxoplasmose.

Date d'ajout: 2014-01-11; Vues: 803; violation de copyright?

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Antibiotiques azalides

Représentants du groupe:

1. macrolides naturels: érythromycine, oléandomycine, clarithromycine, spiramycine, josamycine, midécamycine;

2. macrolides semi-synthétiques: azithromycine, myocamycine, roxithromycine, di-thromycine, flurithromycine.

Classification des macrolides par structure chimique:

1. Groupe I - Macrolides à 14 membres: érythromycine, oléandomycine, roxithromycine (rulide), dirithromycine, etc.;

1. Groupe II - Macrolides à 15 membres: azithromycine (azivoc, azitrox, azitrocine, zymax, facteur z, sumamed, sumazid) ® en raison de la présence d'un atome d'azote dans sa composition - ils sont affectés à un nouveau groupe d'antibiotiques - azalides;

2. Groupe III - Macrolides à 16 membres: spiramycine (rovamycine), josamycine, midécamycine (macropène), clarithromycine (binoculaire, clubax, clacid).

Pharmacodynamique:

1.Effet bactériostatique ® interaction avec les récepteurs des ribosomes bactériens ® inhibe la synthèse des protéines ® ralentit la croissance et la reproduction des bactéries sur les micro-organismes;

2. à une densité de micro-organismes relativement faible, les macrolides utilisés à fortes doses peuvent également avoir un effet bactéricide, notamment contre les bactéries en phase de croissance;

3. érythromycine - "l'étalon or" des macrolides a une activité antimicrobienne élevée contre les cocci à Gram positif (streptocoques β-hémolytiques, groupe A, pneumocoques, Staphylococcus aureus, à l'exception des souches bactériennes qui ne sont pas sensibles à la méthicilline), pathogène de la coqueluche, pathogène de la diphtérie, érythème bactérien,, légionelles, chlamydia, mycoplasmes, ureaplasma; efficace contre le bacille hémophile, l'agent causal de l'infection des plaies dans les piqûres d'animaux;

4. l'érythromycine est inefficace contre les micro-organismes gram-négatifs des espèces d'entérobactéries, les pseudomonas (ne peuvent pas pénétrer leur paroi cellulaire);

5. la clarithromycine et la josamycine sont également efficaces contre les bactéries hélicoïdales H. pillory;

6. les macrolides sont assez efficaces contre les cocci pyogènes, cependant, l'azithromycine est supérieure aux autres médicaments de ce groupe dans son activité contre les gonocoques;

7. tous les macrolides ont approximativement la même activité contre les pneumocoques, cependant les macrolides à 16 membres sont efficaces contre les souches de pneumocoques résistantes à la pénicilline;

8. la clarithromycine, dans une moindre mesure l'azithromycine et l'érythromycine, sont efficaces contre l'agent causal de la lèpre et le complexe intracellulaire de M. avium (un agent causal fréquent des infections jointes chez les patients atteints du SIDA);

la résistance acquise (secondaire) aux macrolides se développe assez rapidement ® le cours du traitement avec les médicaments de ce groupe ne doit pas dépasser 7 jours, si nécessaire, continuer le traitement avec les macrolides associés aux antibiotiques d'autres groupes.

Pharmacocinétique:

1. La résistance aux acides des macrolides est différente - le maximum pour l'oléandomycine et les macrolides à 16 membres;

2. il est recommandé de boire des comprimés d'ixapsules de macrolide avec une boisson alcaline, par exemple de l'eau minérale alcaline;

3. voie d'administration: par voie orale et / in (érythromycine, spiramycine) ® in / m et s / c injection n'est pas utilisée en raison de l'effet localement irritant des médicaments;

4. en cas de prise orale:

- biodisponibilité des macrolides - 30 - 70%;

- concentration plasmatique maximale - après 1 à 3 heures;

- la durée d'action de l'érythromycine et de l'oléandomycine est de 5 à 6 heures, l'azithromycine est de 20 heures ou plus, les macrolides restants sont de 8 à 12 heures;

- fréquence d'administration: érythromycine et oléandomycine - 4 fois, azithromycine - 1 - 2 fois, et les macrolides restants - 2 - 3 fois par jour;

1. communication avec les protéines du plasma sanguin principalement - 60 - 70%;

2. pénètrent facilement à travers les barrières histohématologiques et les membranes cellulaires et s'accumulent dans les tissus ® efficace dans les infections causées par des agents pathogènes intracellulaires;

3. capturés par les phagocytes, les leucocytes polymorphes et les macrophages et transportés par eux vers le site d'infection, où ils sont libérés en présence de bactéries (alors que leur concentration dans les cellules phagocytaires est 15 à 20 fois plus élevée que dans le liquide extracellulaire);

4. les macrolides pénètrent mal à travers la barrière hémato-encéphalique ® pour le traitement des maladies cérébrales inflammatoires, en règle générale, ne sont pas utilisés;

5. sont excrétés principalement par la bile;

6. toute pathologie hépatique contribue à l'accumulation de macrolides dans le corps, ce qui nécessite un ajustement de la dose.

Effet secondaire:

1. symptômes dyspeptiques, cholestase (stagnation de la bile), stomatite et gingivite;

2. administration à long terme d'érythromycine et de clarithromycine ® réactions ototoxiques réversibles, surinfection dans le tube digestif et / ou le vagin;

3. sur le site de la sur / dans l'introduction, le développement de la phlébite est possible;

Contre-indications:

1. hypersensibilité aux antibiotiques du groupe macrolide;

2. dysfonction hépatique sévère;

3. arythmies cardiaques josomycine ® et perte auditive;

4. azithromycine, clarithromycine, roxithromycine ® grossesse et allaitement;

5. allaitement maternel à la midécamycine et à l'érythromycine ®.

Interaction avec les médicaments d'autres groupes:

6. Les macrolides ne doivent pas être prescrits pendant la prise de médicaments antiacides contenant des sels d'aluminium ou de magnésium ® réduisent l'absorption des antibiotiques;

Les macrolides à 7,14 et 16 membres perturbent la biotransformation de médicaments tels que le chloramphénicol, la théophylline, la cimétidine, la méthylprednisolone, la warfarine, la carbamazépine, la dihydroergotamine ® dans le foie, et leur taux d'excrétion diminue et ils s'accumulent dans le corps;

8. les macrolides ne peuvent pas être combinés:

- avec du chloramphénicol (antagonisme compétitif);

- avec des antihistaminiques de la génération II (hépatotoxicité accrue);

- l'érythromycine et l'oléandomycine ® avec des aminosides, des polymyxines, des glycopeptides (vancomycine, capréomycine, teicoplanine) en raison d'une ototoxicité accrue;

9. les macrolides ne sont pas chimiquement compatibles avec les vitamines B et C, les antibiotiques tétracyclines, le chloramphénicol, la céphalotine, l'héparine et la diphénine ® ne peuvent pas être administrés dans la même seringue.

Questions de test:

1. Quels groupes d'antibiotiques connaissez-vous?

2. Quelles sont les indications pour prescrire des antibiotiques?

3. Quels sont les représentants du groupe pénicilline?.

4. Nommer les représentants du groupe céphalosporine.

5. Quels sont les représentants du groupe macrolide.

6. Nommer les représentants du groupe des aminosides.

7. Quels sont les représentants du groupe tétracycline.

8. Quelles sont les règles d'utilisation des antibiotiques?

9. Quels sont les effets secondaires les plus souvent observés lors de l'utilisation d'antibiotiques?

THÈME: «PHARMACOLOGIE CLINIQUE DES MÉDICAMENTS UTILISÉS POUR LE TRAITEMENT DES MALADIES INFECTIO-INFLAMMATOIRES DE LA GENÈSE: AGENTS SYNTHÉTIQUES ANTI-MICROBIQUES»

Antibiotiques azalides

Le médicament contient le composant actif - l'azithromycine - une substance semi-synthétique obtenue en introduisant un atome d'azote dans un groupe de 14 membres.

Azidrop

Azydrop

Azidrop est un médicament antimicrobien à usage topique L'azithromycine est un agent antibactérien à large spectre..

Azimed

AZIMED

L'antibiotique du groupe des macrolides est un représentant des azalides. Supprime la synthèse protéique ARN-dépendante des micro-organismes sensibles. actif.

Azitral

Azitral

Un antibiotique à large spectre du groupe des macrolides, un dérivé de l'azalide. Lors de la création de fortes concentrations d'inflammation dans le foyer.

Azithromycine

Azithromycine

Antibiotique à large spectre. Azalide antibiotique, représentatif d'un nouveau sous-groupe d'antibiotiques macrolides. Lors de la création dans le foyer de l'inflammation.

Josamycine

Josamycine

Se lie de façon réversible à la sous-unité 50S des ribosomes, inhibe la synthèse des protéines et la croissance des cellules microbiennes (effet bactériostatique). Lors de la création.

Facteur Zi

Facteur Zi

Un médicament antimicrobien du groupe des macrolides, qui a un large spectre d'action. Le facteur Zi contient de l'azithromycine - une substance médicinale.

Zenerite

Zineryt

Complexe érythromycine-zinc. Il a des effets anti-inflammatoires, antimicrobiens et comédonolytiques. L'érythromycine agit.

Roxithromycine

Roxithromycine

Antibiotique semi-synthétique du groupe macrolide pour administration orale. Sensible au médicament: streptocoques des groupes A et B, y compris Str. pyogenes.

Antibiotiques macrolides: caractéristiques et préparations de ce groupe

Macrolides - un groupe de médicaments antibactériens, dont la base chimique est un cycle lactone macrocyclique à 14 ou 16 membres, auquel un ou plusieurs résidus glucidiques sont attachés. Les macrolides appartiennent à la classe des polycétides, composés d'origine naturelle.

Les macrolides comprennent également:

• les azalides, qui sont une structure macrocyclique à 15 membres obtenue en incluant un atome d'azote dans un cycle lactone à 14 membres entre 9 et 10 atomes de carbone;
• les cétolides sont des macrolides à 14 chaînons dans lesquels un groupe céto est attaché au cycle lactone à 3 atomes de carbone.

En outre, le groupe macrolide comprend nominalement le médicament immunosuppresseur tacrolimus, dont la structure chimique est un cycle lactone à 23 membres.

Les macrolides sont parmi les antibiotiques les moins toxiques. Les antibiotiques macrolides sont l'un des groupes antimicrobiens les plus sûrs et sont bien tolérés par les patients..

Lors de l'utilisation de macrolides, il n'y a eu aucun cas d'hémato et de néphrotoxicité, de développement de chondro et d'arthropathie, d'effets toxiques sur le système nerveux central, de photosensibilité et d'un certain nombre d'effets secondaires indésirables caractéristiques d'autres antibiotiques. Les réactions anaphylactiques, les syndromes allergiques toxiques sévères et la diarrhée associée aux antibiotiques sont également assez rares sur les macrolides..

Classification Macrolide

Naturel à 14 membres:

Naturel à 16 membres:

Semi-synthétique à 14 chaînons:

Semi-synthétique à 15 chaînons:

Semi-synthétique à 16 chaînons:

Propriétés générales des macrolides

• Les macrolides ont un effet principalement bactériostatique..
• Ils sont actifs contre les cocci à Gram positif (streptocoques, staphylocoques) et les agents pathogènes intracellulaires (mycoplasmes, chlamydia, légionelles).
• Créer des concentrations élevées dans les tissus (5-10-100 fois plus élevées que le plasma).
• Faible toxicité.
• Les macrolides manquent d'allergie croisée avec les β-lactames.

Médicaments macrolides

Érythromycine

L'érythromycine est l'un des premiers macrolides naturels. L'un des antibiotiques les plus sûrs en termes de développement d'effets indésirables graves et d'effets secondaires.

Le spectre de l'activité antibactérienne

• Cocci à Gram positif: staphylocoques, y compris PRSA; streptocoques (BGSA et pneumocoques).
• Bâtonnets à Gram positif: C. diphtheriae, Listeria.
• Cocci à Gram négatif: M. catarrhalis.
• Bâtonnets à Gram négatif: B.pertussis, campylobacter, legionella.
• Chlamydia.
• Mycoplasmes.
• Spirochètes.
• H.influenzae - faible activité.
• Résistant aux entérocoques.

L'érythromycine n'est pas complètement absorbée dans le tractus gastro-intestinal. La biodisponibilité varie de 30 à 65% et est significativement réduite en présence de nourriture. Il pénètre bien dans la sécrétion bronchique, la bile. Les pauvres passent par le BBB, le GBO. Il est excrété principalement par le tractus gastro-intestinal. La demi-vie est de 1,5 à 2,5 heures.

Indications d'utilisation de l'érythromycine

1. Infections streptococciques (GABA) chez les patients allergiques aux pénicillines (amygdalopharyngite, scarlatine, prévention du rhumatisme articulaire aigu).
2. Pneumonie communautaire.
3. Diphtérie.
4. Coqueluche.
5. Infections bucco-dentaires (parodontite, etc.).
6. Campylobactériose.
7. Infections de la peau et des tissus mous.
8. Infection à Chlamydia.
9. Infection à mycoplasmes.
10. Légionellose.

Effets secondaires de l'érythromycine

Ces effets secondaires et réactions indésirables sont caractéristiques non seulement pour l'érythromycine, mais aussi pour tous les antibiotiques du groupe macrolide

1. Phénomènes dyspeptiques et dyspeptiques (chez 20 à 30% des patients) - dus à la stimulation de la motilité du tractus gastro-intestinal (effet procinétique, semblable à la motiline).
2. Sténose pylorique chez les nouveau-nés (par conséquent, il est préférable de prescrire des macrolides à 16 membres - spiramycine, midécamycine).
3. Réactions allergiques.

Interactions avec l'érythromycine avec d'autres médicaments

• En cas d'administration simultanée avec de la théophylline, de la carbamazépine, de la cyclosporine, de la bromocriptine, du disopyramide, l'érythromycine augmente leur concentration dans le sang en raison de l'inhibition du métabolisme hépatique.
• Il ne peut pas être utilisé en association avec le cisapride en raison du risque de développer des arythmies cardiaques sévères.
• La biodisponibilité de la digoxine pendant la prise d'érythromycine peut augmenter en raison d'une diminution de l'inactivation de la digoxine par la microflore intestinale.

Mode d'application

À l'intérieur - 0,25-0,5 g toutes les 6 heures 1 heure avant un repas; avec amygdalopharyngite streptococcique 0,25 g toutes les 8 à 12 heures pendant 10 jours; pour la prévention du rhumatisme articulaire aigu 0,25 g toutes les 12 heures. 0,5-1,0 g goutte à goutte toutes les 6 heures.

À l'intérieur - 40 à 50 mg par 1 kg de poids corporel d'un enfant par jour en 4 doses 1 heure avant un repas.

Goutte à goutte intraveineuse - 30 mg par 1 kg de poids corporel par jour en 2 à 4 injections.

Formes de libération de drogue

L'érythromycine est produite en comprimés de 0,1 g, 0,2 g, 0,25 g et 0,5 g; sous la forme d'une suspension et d'une pommade 10 mille unités / g; ainsi qu'en flacons de 0,05 g, 0,1 g et 0,2 g de phosphate d'érythromycine sous forme de poudre pour la préparation d'une solution pour perfusion.

Oleandomycine

L'oléandomycine est un médicament obsolète. Le spectre antimicrobien est proche de l'érythromycine, mais moins actif et moins bien toléré.

Roxithromycine

Roxithromycine (Rulid, Roxithromycine Lek)

La roxithromycine est un macrolide semi-synthétique à 14 chaînons. Le spectre d'activité est proche de l'érythromycine.

Les principales différences entre la roxithromycine et l'érythromycine:

• biodisponibilité plus stable (50%), pratiquement indépendante de la nourriture;
• des concentrations plus élevées dans le sang et les tissus;
• une demi-vie plus longue du corps jusqu'à 10-12 heures;
• meilleure tolérance;
• interactions médicamenteuses moins probables.

Indications d'utilisation de la roxithromycine (rulide, roxithromycine lek)

1. Infections des voies respiratoires supérieures avec allergies à la pénicilline (amygdalopharyngite streptococcique, sinusite aiguë).
2. Infections des voies respiratoires inférieures (exacerbation de bronchite chronique, pneumonie communautaire).
3. Infections orodentales.
4. Infections de la peau et des tissus mous.
5. Infection à Chlamydia.
6. Infection à mycoplasmes.

Mode d'application

À l'intérieur - 0,15 g toutes les 12 heures ou 0,3 g toutes les 24 heures 15 minutes avant les repas.

À l'intérieur - 5-8 mg par 1 kg de poids corporel de l'enfant par jour, répartis en 2 doses, 15 minutes avant les repas.

Formes de libération de drogue

La roxithromycine est disponible en comprimés de 0,05 g, 0,1 g et 0,15 g.

Clarithromycine

Clarithromycine (Klacid, Fromilide)

La clarithromycine est un macrolide semi-synthétique à 14 membres. Le spectre d'activité est proche de l'érythromycine.

Les principales différences entre la clarithromycine et l'érythromycine:

• a un métabolite actif - 14-hydroxy-clarithromycine, en raison de laquelle une activité accrue contre H.influenzae;
• le plus actif de tous les macrolides contre H. pylori;
• agit sur les mycobactéries atypiques (M.avium et autres) qui provoquent des infections opportunistes dans le SIDA;
• haute résistance aux acides et biodisponibilité (50-55%), indépendamment des aliments;
• concentrations tissulaires plus élevées;
• demi-vie plus longue, 3-7 heures;
• meilleure tolérance;
• non prescrit aux enfants de moins de 6 mois, aux femmes enceintes ou qui allaitent.

Indications d'utilisation de la clarithromycine (clacid, Fromilide)

1. Infections des voies respiratoires supérieures avec allergies à la pénicilline (amygdalopharyngite streptococcique, sinusite aiguë).
2. Infections des voies respiratoires inférieures (exacerbation de bronchite chronique, pneumonie communautaire).
3. Infections orodentales.
4. Éradication de H. pylori (en combinaison avec d'autres antibiotiques et médicaments antisécrétoires).
5. Infections de la peau et des tissus mous.
6. Infection à Chlamydia.
7. Infection à mycoplasmes.
8. Mycobactériose atypique dans le SIDA (traitement et prévention).

Mode d'application

À l'intérieur de 0,25 à 0,5 g toutes les 12 heures; 0,5 g une fois par jour, indépendamment de l'apport alimentaire (lors de l'utilisation de comprimés à libération prolongée); 0,5 g toutes les 12 heures goutte à goutte.

Enfants de plus de 6 mois

À l'intérieur - 15 mg par 1 kg de poids corporel de l'enfant par jour, répartis en 2 doses (pas plus de 250 mg par jour) indépendamment de l'apport alimentaire.

Formes de libération de drogue

La clarithromycine est produite en comprimés de 0,25 g et 0,5 g; 0,5 g de comprimés à libération prolongée (Klacid SR); sous forme de poudre pour la préparation d'une suspension de 125 mg / 5 ml; en flacon de 0,5 g de poudre pour la préparation d'une solution pour perfusion.

Azithromycine, Sumamed

Azithromycine (Sumamed, Azitrox)

L'azithromycine est un macrolide semi-synthétique à 15 membres, qui fait partie de la sous-classe des azalides.

Les principales différences entre l'azithromycine et l'érythromycine:

• Il montre une grande activité contre H. influenzae, N..gonorrhoeae et H. pylori;
• la biodisponibilité (environ 40%) dépend moins de la nourriture;
• concentrations tissulaires plus élevées (plus élevées parmi les macrolides);
• a une demi-vie significativement plus longue allant jusqu'à 55 heures, ce qui permet de prescrire le médicament 1 fois par jour, d'utiliser des cours de courte durée (1-3-5 jours) tout en maintenant l'effet thérapeutique pendant 5-7 jours après l'annulation;
• meilleure tolérance;
• interactions médicamenteuses moins probables.

Indications d'utilisation de l'azithromycine (sumamed)

1. Infections des voies respiratoires supérieures avec allergies à la pénicilline (amygdalopharyngite streptococcique, sinusite aiguë).
2. Infections des voies respiratoires inférieures (exacerbation de bronchite chronique, pneumonie communautaire).
3. Infections orodentales.
4. Infections de la peau et des tissus mous.
5. Infection à Chlamydia.
6. Infection à mycoplasmes.
7. Prévention de la mycobactériose atypique dans le SIDA.

Mode d'application

Le médicament est pris par voie orale - 0,5 g par jour pendant 3 jours ou le 1er jour - 0,5 g, dans les 4 jours suivants 0,25 g, 1 fois par jour; dans l'urétrite chlamydiale aiguë et la cervicite - 1,0 g une fois. Prenez de l'azithromycine 1 heure avant un repas.

10 mg par 1 kg de poids corporel de l'enfant pendant 3 jours ou le 1er jour - 10 mg par 1 kg de poids corporel de l'enfant, au cours des 4 prochains jours - 5 mg par 1 kg de poids corporel, 1 fois par jour.

Formes de libération de drogue

L'azithromycine est produite en capsules de 0,25 g; en comprimés de 0,125 g et 0,5 g; sous forme de sirop 100 mg / 5 ml et 200 mg / 5 ml; ainsi que poudre pour suspension.

Rovamycine

Spiramycine (Rovamycine)

La spiramycine est un macrolide naturel à 16 membres.

Les principales différences entre la spiramycine et l'érythromycine:

• actif contre certains pneumocoques et GBSA résistants aux macrolides à 14 et 15 membres;
• agit sur les toxoplasmes et les cryptosporidies;
• la biodisponibilité (30 à 40%) ne dépend pas de la nourriture;
• concentrations tissulaires plus élevées;
• mieux toléré;
• interactions médicamenteuses cliniquement significatives non établies.
• la spiramycine, comme l'érythromycine, peut être utilisée chez les femmes enceintes.

Indications d'utilisation de la spiramycine (rovamycine)

1. Infections des voies respiratoires supérieures avec allergies à la pénicilline (amygdalopharyngite streptococcique).
2. Infections des voies respiratoires inférieures (exacerbation de bronchite chronique, pneumonie communautaire).
3. Infections orodentales.
4. Infections de la peau et des tissus mous.
5. Infection à Chlamydia.
6. Infection à mycoplasmes.
7. Toxoplasmose.
8. Cryptosporidiose.

Méthode d'utilisation du médicament

À l'intérieur, 2 à 3 millions d'UI (3 millions d'UI = 1 g de spiramycine) toutes les 8 à 12 heures, indépendamment de l'apport alimentaire; perfusion intraveineuse - 4,5 à 9 millions d'UI par jour en 3 injections.

À l'intérieur - le poids corporel de l'enfant est de 20 kg: 1,5 million d'UI par 10 kg par jour en 2 doses. Nommé indépendamment de l'apport alimentaire.

Formes de libération de drogue

La spiramycine est produite en comprimés de 1,5 million d'UI et 3 millions d'UI; en granulés pour la préparation d'une suspension en sachets; en flacons de 1,5 million UI de poudre pour solution pour perfusion.

Macropen

Midécamycine, acétate de midécamycine (Macropen)

La midécamycine appartient aux macrolides naturels à 16 membres, l'acétate de midécamycine est son dérivé semi-synthétique, ayant une activité antimicrobienne légèrement plus élevée in vitro et une pharmacocinétique améliorée.

Les principales différences entre la midécamycine et l'érythromycine:

• agir sur un certain nombre de staphylocoques, pneumocoques et GBSA résistants aux macrolides à 14 et 15 membres;
• mieux absorbé dans le tractus gastro-intestinal (en particulier l'acétate de midécamycine);
• créer des concentrations tissulaires plus élevées (en particulier l'acétate de midécamycine);
• mieux toléré;
• interactions médicamenteuses cliniquement significatives non établies.

Indications d'utilisation de la midécamycine (macropène)

1. Infections des voies respiratoires supérieures avec allergies à la pénicilline (amygdalopharyngite streptococcique).
2. Infections des voies respiratoires inférieures (exacerbation de bronchite chronique, pneumonie communautaire).
3. Infections de la peau et des tissus mous.
4. Infection à Chlamydia.
5. Infection à mycoplasmes.

Mode d'application

À l'intérieur - 0,4 g toutes les 8 heures 1 heure avant les repas.

À l'intérieur - pour les enfants d'un poids corporel de 30 kg: la midécamycine est prescrite, comme pour les adultes, 1 heure avant un repas.

Formes de libération de drogue

La midécamycine est produite en comprimés de 0,4 g; sous forme de poudre pour la préparation d'une suspension de 0,175 g d'acétate de midécamycine / 5 ml.

Vilprafen

Josamycine (Vilprafen)

Les principales différences entre la josamycine et l'érythromycine:

• moins actif contre la plupart des micro-organismes sensibles à l'érythromycine;
• agit sur un certain nombre de staphylocoques, pneumocoques et GBSA résistants aux macrolides à 14 et 15 membres;
• plus résistant aux acides, biodisponibilité indépendante des aliments;
• moins susceptible de provoquer des effets indésirables du tractus gastro-intestinal, parfois il peut provoquer une hypotension.

Indications d'utilisation de la josamycine (vilprafène)

1. Infections des voies respiratoires supérieures avec allergies à la pénicilline (amygdalopharyngite streptococcique).
2. Infections des voies respiratoires inférieures (exacerbation de bronchite chronique, pneumonie communautaire).
3. Infections de la peau et des tissus mous.
4. Infection à Chlamydia.

Mode d'application

À l'intérieur - 0,5 g toutes les 8 heures 1 heure avant les repas.

À l'intérieur - 30 à 50 mg par 1 kg de poids corporel d'un enfant par jour en 3 repas 1 heure avant un repas.

Formes de libération de drogue

La Josamycine est produite en comprimés de 0,5 g; sous forme de suspension de 150 mg / 5 ml et 300 mg / 5 ml.

Antibiotiques - macrolides et azalides. Caractéristiques générales. Représentants individuels

Le concept des macrolides en tant que groupe de médicaments. L'histoire des macrolides et du premier antibiotique érythromycine. Propriétés et classification, mécanismes de résistance aux macrolides. Spiramycine, son utilisation, contre-indications et effets secondaires.

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En chimie pharmaceutique

«Les antibiotiques sont des macrolides et des azalides. Caractéristiques générales. Représentants individuels

Shevyrina Yu.V. GROUPE 562

2. Propriétés générales

3. Classification des macrolides

Les macrolides sont un groupe de médicaments, principalement des antibiotiques, dont la base chimique est un cycle lactone macrocyclique à 14 ou 16 chaînons, auquel un ou plusieurs résidus glucidiques sont attachés. Les macrolides appartiennent à la classe des polycétides, composés d'origine naturelle.

Les macrolides comprennent également:

* les azalides, qui sont une structure macrocyclique à 15 membres obtenue par l'inclusion d'un atome d'azote dans un cycle lactone à 14 membres entre 9 et 10 atomes de carbone;

* Ketolides - macrolides à 14 membres dans lesquels un groupe céto est attaché au cycle lactone à 3 atomes de carbone.

En outre, le groupe macrolide comprend nominalement le médicament immunosuppresseur tacrolimus, dont la structure chimique est un cycle lactone à 23 membres.

Les macrolides sont parmi les antibiotiques les moins toxiques. Les antibiotiques macrolides sont l'un des groupes antimicrobiens les plus sûrs et sont bien tolérés par les patients. Lors de l'utilisation de macrolides, il n'y a eu aucun cas d'hémato et de néphrotoxicité, de développement de chondro et d'arthropathies, d'effets toxiques sur le système nerveux central, de photosensibilité et d'un certain nombre de réactions médicamenteuses indésirables caractéristiques d'autres classes d'agents antimicrobiens, en particulier des réactions anaphylactiques, des syndromes toxiques et allergiques sévères et un antibiotique diarrhée associée, extrêmement rare. [1].

antibiotique médicinal macrolide spiramycine

Le premier des macrolides, l'érythromycine, a été obtenu en 1952 à partir de l'actinomycète du sol Streptomyces erythreus et a été utilisé pour traiter les infections causées par des bactéries gram-positives comme médicament alternatif chez les patients allergiques à la pénicilline. Il a conservé sa place dans l'arsenal des médecins à ce jour..

L'érythromycine (érythromycine) - est le premier antibiotique qui a jeté les bases de la classe des macrolides. Obtenu pour la première fois en 1952 à partir d'actinomycètes du sol Streptomyces erythreus.

Synonymes: Adimycine, Grunamycine, Ilozon, Sinerit, Éomycine, Eracine, Erigeksal, Erderm, Eric, Eritran, Erythroped, Erifluid, Ermitsid

L'expansion de la portée des macrolides s'est produite dans les années 70-80 en raison de leur forte activité contre les agents pathogènes intracellulaires, tels que les mycoplasmes, la chlamydia, le campylobacter et les légionelles. Cela a servi d'incitation au développement et à l'introduction de nouveaux médicaments macrolides avec des paramètres pharmacocinétiques et microbiologiques améliorés dans la clinique, ainsi qu'à une étude plus détaillée de certains macrolides précoces, par exemple, la spiramycine.

* effet principalement bactériostatique;

* activité contre les cocci à Gram positif (streptocoques, staphylocoques) et les agents pathogènes intracellulaires (mycoplasmes, chlamydia, campylobacter et legionella);

* concentrations élevées dans les tissus (ordres de grandeur supérieurs au plasma);

* manque d'allergie croisée avec les b-lactames;

Macrolides et azalides

Ce groupe est représenté par les antibiotiques naturels (érythromycine, oléandomycine, spiramycine, etc.) et un certain nombre de macrolides semi-synthétiques (roxithromycine, clarithromycine, azithromycine, etc.).

La base de la structure chimique des macrolides est le cycle lactone, qui comprend 14 à 16 atomes de carbone dans divers antibiotiques. Divers substituants attachés aux cycles lactoniques affectant de manière significative les propriétés des composés individuels.

Le mécanisme d'action des macrolides est associé au blocage de la sous-unité 50S de la membrane ribosomale et à la suppression de la synthèse des protéines ARN-dépendantes dans une cellule microbienne.

La principale caractéristique des macrolides semi-synthétiques est l'amélioration des propriétés pharmacocinétiques avec une activité antibactérienne élevée (à large spectre). Ils sont bien absorbés et créent une concentration élevée et durable dans le sang et les tissus, ce qui permet de réduire le nombre d'injections par jour à 1-2 fois, de réduire la durée du cours, la fréquence et la gravité des effets secondaires. Ils sont très efficaces pour les infections des voies respiratoires, les infections des organes génitaux et des voies urinaires, la peau, les tissus mous et d'autres infections causées par des micro-organismes gram positifs et gram négatifs, de nombreux anaérobies, des bactéries atypiques.

Les antibiotiques macrolides (ou macrolides) ont leur origine avec les antibiotiques naturels érythromycine et oléandomycine. Actuellement, le groupe macrolide possède plus de dix antibiotiques différents. Tous ont une certaine similitude structurelle avec l'érythromycine, qui en diffère par le nombre d'atomes de carbone dans le cycle lactone et la nature des chaînes latérales.

Aux concentrations thérapeutiques, les antibiotiques de ce groupe ont un effet bactériostatique.

La principale signification clinique est l'activité des macrolides contre les cocci à Gram positif et les pathogènes intracellulaires - mycoplasmes, chlamydia, campylobacter, legionella.

Les macrolides sont utilisés pour les infections bronchopulmonaires, la scarlatine, la diphtérie, l'amygdalite, l'otite moyenne, pour les infections causées par une flore gram-positive résistante aux antibiotiques b-lactamines, pour la prévention des flambées de pneumonie nosocomiale, à des fins de décontamination intestinale sélective avant les opérations colorectales, pour la prévention des mycobactéries atypiques du VIH, pour la prévention des mycobactéries atypiques du VIH -infecté.

Les agents antimicrobiens de ce groupe sont généralement bien tolérés, sont parmi les antibiotiques les moins toxiques et ont un nombre minimum de contre-indications.

Actuellement, la classe des macrolides comprend environ 20 médicaments différents, qui diffèrent par leur structure (par le nombre d'atomes de carbone dans le cycle lactone) et leur origine:

? Naturel: érythromycine, oléandomycine.

? Semi-synthétique: roxithromycine, dirithromycine, clarithromycine, flurithromycine.

? Esters d'érythromycine: propionyle, succinate d'éthyle.

? Sels d'ester d'érythromycine: estolate, propionyl mercaptosuccinate, acistrate, acétylcystéinate.

? Sels d'érythromycine: stéarate.

? Esters d'oleandomycine: troléandomycine.

? Cétolides (macrolides à 14 chaînons dans lesquels un groupe céto est attaché au cycle lactone à 3 atomes de carbone): télithromycine - HMR 3647 (utilisé dans certains pays européens). Le kétolide HMR 3004 mentionné dans la littérature avait une activité inférieure au kétolide HMR 3647, de sorte que ses autres études ont été interrompues.

? Macrolides à 15 membres (azalides): semi-synthétique - azithromycine (est un azalide, est une structure macrocyclique à 15 membres obtenue en incluant un atome d'azote dans un cycle lactone à 14 membres entre 9 et 10 atomes de carbone.

? Naturel: spiramycine, josamycine, midécamycine, leucomycine.

? Semi-synthétique: myocamycine (acétate de midécamycine), roquitamycine.

Les antibiotiques macrolides sont divisés en plusieurs groupes selon les méthodes de préparation et la base structurale chimique.

stéarate, ascorbate, phosphate, succinate

sels d'ester d'érythromycine

estolate, propionyl mercaptosuccinate, acistrate, acétylcystéinate

Ces dernières années, grâce à certaines modifications de la structure chimique des kétolides, la société pharmaceutique Abbott Laboratories (USA) a créé deux autres sous-classes d'antibiotiques macrolides - les anhydrolides et les cétolides tricycliques (kétolides tricycliques TE-802 (A-161948)), qui ont augmenté l'activité in vitro contre S.pyogenes, S. pneumoniae, S. aureus et H. influenzae, y compris contre les souches résistantes à l'érythromycine.

En plus des médicaments mentionnés ci-dessus dans la classification, le groupe macrolide comprend nominalement le médicament immunosuppresseur tacrolimus, dont la structure chimique est un cycle lactone à 23 membres.

? Structure chimique et mécanisme d'action

? La structure chimique des macrolides

La base de la structure chimique des macrolides est un cycle lactone macrocyclique avec 1, 2 ou 3 chaînes hydrocarbonées latérales.

Les cétolides sont caractérisés par la présence d'un groupe céto en 3ème position du cycle macrolactone au lieu du sucre cladinose.

? Le mécanisme d'action des macrolides

L'effet antimicrobien des macrolides est dû à une violation de la synthèse des protéines sur les ribosomes de la cellule microbienne. En règle générale, les macrolides ont un effet bactériostatique, mais à des concentrations élevées, ils sont capables d'agir bactéricides sur les streptocoques du groupe A b-hémolytiques, les pneumocoques, la coqueluche et la diphtérie..

Le mécanisme d'action des macrolides est associé à l'inhibition de la biosynthèse des protéines par les ribosomes bactériens (la formation de liaisons peptidiques entre les acides aminés et la chaîne peptidique est perturbée, la cellule cesse de croître et de se multiplier, c'est-à-dire qu'une bactériostase se produit). Plus de détails

L'effet antimicrobien des macrolides est dû à une violation de la synthèse des protéines au stade de la traduction dans les cellules des micro-organismes sensibles. Une molécule d'antibiotique est capable de se lier de manière réversible au centre catalytique de la peptidyl transférase (site P) de la sous-unité ribosomale 50S et de provoquer le clivage du complexe peptidyl-ARNt (qui est une chaîne peptidique en croissance) du ribosome. Dans ce cas, la séquence cyclique de la fixation séquentielle de la chaîne peptidique au centre peptidyl transférase (site P) et au centre accepteur aminoacyl-ARNt (site A) de la sous-unité 50S est perturbée, c'est-à-dire que les réactions de translocation et de transpeptidation sont inhibées. En conséquence, le processus de formation et d'extension de la chaîne peptidique est suspendu. La liaison des macrolides à la sous-unité 50S est possible à tout stade du cycle ribosomal.

Les macrolides présentent un effet postantibiotique - une inhibition persistante de l'activité vitale des bactéries après leur contact à court terme avec un médicament antibactérien. L'effet est basé sur des changements irréversibles dans les ribosomes du micro-organisme, ce qui entraîne un bloc de translocation persistant. De ce fait, l'effet antibactérien global du médicament est amélioré et prolongé, restant pendant la période nécessaire à la resynthèse de nouvelles protéines fonctionnelles de la cellule microbienne.

L'effet post-antibiotique le plus prononcé, avec une durée plus longue que celle de la benzylpénicilline, est montré par les macrolides contre S. pneumoniae. De plus, l'érythromycine et la spiramycine ont un effet similaire contre S.aureus, tandis que la clarithromycine, la roxithromycine et l'azithromycine ont un effet similaire contre S.pyogenes et H.influenzae. L'azithromycine (dans la plus grande mesure), l'érythromycine et la clarithromycine présentent un effet post-antibiotique contre L. pneumophila. Effet postantibiotique contre M. catarrhalis observé dans l'érythromycine et la clarithromycine.

En plus de leur action antibactérienne, les macrolides ont une activité immunomodulatrice et anti-inflammatoire modérée. Les macrolides à 14 membres, dans la plus grande mesure l'érythromycine, ont un effet procinétique. Cliniquement, l'effet procinétique peut se manifester par des réactions indésirables sous forme de douleurs abdominales, nausées, vomissements, diarrhée. Il existe des preuves de l'utilisation pratique de l'effet procinétique de l'érythromycine pour éliminer la gastroparésie chez les patients atteints de diabète sucré.

? Mécanismes de résistance aux macrolides

En cas de résistance des micro-organismes aux antibiotiques macrolides, elle est généralement réticulée à tous les médicaments de cette classe.

La résistance acquise peut être due à trois facteurs:

? Modification de la cible d'action des macrolides au niveau d'une cellule bactérienne. Dans ce cas, des changements structurels se produisent dans les sous-unités ribosomales 50S - méthylation de l'adénine dans l'ARN ribosomique 23S sous l'action de l'enzyme méthylase de résistance à l'érythromycine. En conséquence, la capacité des macrolides à se lier aux ribosomes est altérée et leur effet antibactérien est bloqué. Ce type de résistance est appelé type MLSB, car il peut être à l'origine de la résistance de la microflore non seulement aux macrolides, mais également aux lincosamides et aux streptogramines. La résistance de ce type peut être à la fois naturelle (constitutive) et acquise (inductible). Les macrolides à 14 membres, en particulier l'érythromycine et l'oléandomycine, sont des inducteurs de résistance qui améliorent la synthèse des méthylases. Il est caractéristique de certaines souches de streptocoques du groupe A, Staphylococcus aureus, Mycoplasma, Listeria, Campylobacter et d'autres micro-organismes. Selon certains rapports, la résistance de type MLSB n'est pas développée pour les macrolides à 16 membres (spiramycine, josamycine), car ils ne sont pas des inducteurs de méthylase.

? Éjection active de macrolide à partir d'une cellule microbienne (phénotype M). En conséquence, une résistance aux macrolides à 14 et 15 membres est formée, mais moins prononcée qu'avec une résistance de type MLSB. Les souches possédant le phénotype M restent sensibles aux macrolides à 16 membres, aux cétolides, aux lincosamides, aux streptogrammes du groupe B. Ce mécanisme est caractéristique des staphylocoques épidermiques, des gonocoques et de nombreux streptocoques.

? Inactivation bactérienne des macrolides. Elle est réalisée par clivage enzymatique du cycle lactone par des estérases (par exemple, l'érythromycine estérase) ou des phosphotransférases (macrolide 2'-phosphotransférase), qui peuvent être produites par Staphylococcus aureus et des bactéries gram-négatives de la famille des Enterobacteriaceae

En plus de l'action antimicrobienne, les macrolides se caractérisent par une activité non bactérienne, exprimée comme un effet anti-inflammatoire. L'interaction avec les phagocytes est d'une importance clinique, à la suite de laquelle, avec un court traitement, augmente, puis, avec l'utilisation continue du médicament, l'activité d'oxydation par les radicaux libres et la libération de cytokines pro-inflammatoires diminuent, le chimiotactisme, la phagocytose et la mort sont activés. Une activité de stabilisation de la membrane, un effet positif sur la clairance mucociliaire et une diminution de la sécrétion de mucus sont présentés..

Les indications d'utilisation des macrolides sont déterminées par le spectre d'activité, les caractéristiques pharmacocinétiques, la tolérance et, dans certains cas, l'effet anti-inflammatoire.

L'accumulation intracellulaire leur permet d'être utilisés pour des infections causées par des agents pathogènes subissant le cycle de développement dans le cytoplasme d'une cellule bactérienne.

En créant des concentrations élevées au foyer de l'inflammation, les macrolides sont un moyen de choix dans le traitement des infections des voies respiratoires supérieures et inférieures, des organes pelviens, de la peau et des tissus mous, de la pathologie associée à H.pylori (gastrite chronique - pangastrite ou antre, ulcère gastro-duodénal).

Actuellement, la biodisponibilité imprévisible de la forme orale de l'érythromycine et sa mauvaise tolérance limitent son utilisation au traitement des infections urogénitales causées par C.trachomatis chez les femmes enceintes et allaitantes, la conjonctivite chez les nouveau-nés, ainsi que la diphtérie, la coqueluche, la listériose et l'érythrasma. En cas d'intolérance à la pénicilline, l'utilisation de l'érythromycine est possible dans le traitement de la gonorrhée et de la syphilis. L'administration intraveineuse d'érythromycine est justifiée dans le traitement de la légionellose et, en combinaison avec des b-lactames, est utilisée comme traitement empirique de la pneumonie communautaire grave. La clarithromycine et l'azithromycine sont considérées comme des médicaments de choix dans le traitement de la pneumonie bénigne d'origine communautaire.

Les macrolides sont des médicaments de réserve dans le traitement des infections non compliquées de la peau et des tissus mous aux cocci, la sinusite aiguë, l'otite moyenne aiguë (à l'exception de l'otite moyenne causée par H.influenzae) et l'amygdalopharyngite streptococcique, dont l'efficacité du traitement est comparable à celle de l'amoxicilline. Cependant, l'augmentation de la résistance des agents pathogènes, y compris S.aureus et S.pyogenes, causée par l'utilisation accrue de macrolides, nécessite de limiter leur utilisation exclusivement aux cas d'intolérance à la pénicilline.

La clarithromycine est le traitement de choix pour la pathologie associée à H.pilory de l'estomac et du duodénum. Le rôle d'autres macrolides qui démontrent une efficacité bactériologique comparable à des doses élevées doit être clarifié..

Récemment, la clarithromycine est également utilisée comme un outil clé dans le système de thérapie combinée des infections disséminées par le complexe Mycobacterium avium (MAC) chez les personnes infectées par le VIH..

Les macrolides et les fluoroquinolones sont largement utilisés dans le traitement des maladies des organes pelviens et des voies urogénitales causées par C.trachomatis, N..gonorrhoeae, M.hominis et Ureaplasma urealyticum.

Les caractéristiques de la pharmacocinétique et le profil de sécurité de la spiramycine déterminent les indications spécifiques de son utilisation. Le médicament peut être utilisé pour les infections parodontales et la gingivite, est un moyen de choix dans le traitement de la toxoplasmose (T.gondii) des femmes enceintes et des nouveau-nés.

Les macrolides peuvent être utilisés pour prévenir les infections:

L'érythromycine est utilisée à titre prophylactique dans les situations cliniques suivantes:

Décontamination sélective de l'intestin avant la chirurgie colorectale (forme entérique).

Assainissement des porteurs de Corynebacterium diphtheriae.

Prévention de l'endocardite bactérienne dans les groupes à risque d'intolérance à la pénicilline.

L'azithromycine prophylactique est utilisée dans les cas suivants:

Pour prévenir les flambées de pneumonie d'origine communautaire dans les groupes organisés (personnel militaire).

Pour la prévention du paludisme causé par Plasmodium falciparum et P.vivax dans les foyers endémiques.

Aux fins de la réorganisation des porteurs de N.meningitidis.

La clarithromycine, la roxithromycine et l'azithromycine sont efficaces dans la prophylaxie à long terme des infections à MAC chez les patients atteints du SIDA avec une diminution marquée du taux de lymphocytes CD4 +, ainsi que pour la prévention de la toxoplasmose cérébrale.

Spiramycine. Les indications pour l'utilisation de la spiramycine sont:

Risque d'infection du fœtus T.gondii.

Prévention chez les personnes en contact avec des patients atteints de méningite à méningocoques (avec intolérance à la pénicilline).

L'utilisation de macrolides (azithromycine, érythromycine, clarithromycine) est pratiquée conformément aux recommandations du Center for Disease Control and Prevention (USA, 2005) pour la prévention de la coqueluche chez les personnes de contact, en particulier les femmes du troisième trimestre de la grossesse et les enfants

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