Aminoglycosides

L'utilisation d'aminosides est principalement additive ou synergique avec les β-lactames ou les fluoroquinolones. Un traitement d'association précoce, y compris des aminosides, a montré un taux de survie plus élevé chez les patients en choc septique. Les aminoglycosides doivent être prescrits une fois par jour sur une courte durée (5-7 jours) pour augmenter l'efficacité et réduire la néphrotoxicité.

Préparations d'aminosides

Les préparations d'aminosides couramment utilisées sont:

Mécanisme d'action

Les aminoglycosides sont des cations qui se lient passivement aux parties chargées négativement des membranes externes des bacilles à Gram négatif et déplacent de manière compétitive les parois cellulaires Mg 2+ et Ca 2+ qui sont impliquées dans la liaison des lipopolysaccharides. Au sein de la cellule, les aminosides se lient à l'ARNr 16S de la sous-unité ribosomale 30S, provoquant des erreurs et l'arrêt de la synthèse des protéines. Chez les bactéries gram-positives, l'absorption des aminoglycosides est moindre en raison des membranes plus épaisses des parois cellulaires externes; en conséquence, MIC augmente.

Spectre d'action

Les aminosides sont principalement actifs contre les bactéries gram-négatives et les staphylocoques. La gentamicine est un puissant agent contre les bactéries de la famille des entérobactéries. La tobramycine a une activité légèrement plus élevée que la gentamicine contre P. aeruginosa et Acinetobacter spp. L'amikacine est généralement destinée aux agents pathogènes à Gram négatif résistants à la gentamicine et à la tobramycine. Les aminoglycosides sont actifs contre le MSSA. Pour le traitement des infections à SARM, Streptococcus spp. et Enterococcus spp., les aminosides sont utilisés pour fournir une activité synergique avec les antibiotiques β-lactamines. La résistance bactérienne aux aminosides est due à des modifications des points de liaison, à une diminution de l'absorption des antibiotiques et de leur efflux.

Pharmacocinétique et pharmacodynamique

Tous les aminoglycosides ont des propriétés pharmacocinétiques similaires. La distribution du médicament des vaisseaux vasculaires dans l'espace extravasculaire se produit rapidement, dans les 15-30 minutes après la perfusion. Les aminosides sont principalement sécrétés par filtration glomérulaire et nécessitent un ajustement de la dose en cas d'insuffisance rénale. Chez les patients dont la fonction rénale est normale, la demi-vie de tous les aminosides est de 1,5 à 3,5 heures. Plus de 90% d'une dose parentérale est éliminée dans l'urine inchangée au cours des 24 premières heures. Le résidu se diffuse lentement dans la lumière des tubes, où il s'accumule, provoquant une néphrotoxicité. Les concentrations d'aminosides dans les secrets et les tissus infectés sont généralement faibles. Les voies d'administration par inhalation sont utilisées pour la pneumonie associée au ventilateur causée par des organismes résistants..

Les principes pharmacodynamiques associés aux aminoglycosides incluent l'activité bactéricide dépendante de la concentration, l'effet post-antibiotique (PAE) et les synergies avec d'autres antibiotiques qui agissent sur la paroi cellulaire. La destruction rapide des entérobactéries est en meilleure corrélation avec le rapport ASC / CMI sur 24 heures, tandis que le rapport pic / CMI est meilleur pour P. aeruginosa. Le PAE peut atteindre 10,2 heures pour P. aeruginosa et même plus pour les entérobactéries. L'effet synergique est plus prononcé lorsqu'il est associé à des antibiotiques qui agissent sur la paroi cellulaire (par exemple le β-lactame). Ainsi, le schéma posologique une fois par jour d'aminosides à forte dose contribue au développement d'un effet clinique rapide et à une diminution de la probabilité d'effets secondaires.

Effets secondaires

Néphrotoxicité

L'effet indésirable le plus courant des aminosides est la néphrotoxicité, déterminée dans 5 à 25% des cas.

Facteurs de risque de néphrotoxicité:

• âge avancé,
• insuffisance rénale préexistante,
• Diabète,
• utilisation concomitante de vancomycine,
• durée du traitement> 4 jours,
• instabilité hémodynamique.

Ototoxicité

Les aminoglycosides ont une ototoxicité - toxicité auditive (cochléaire) et vestibulaire.

Les facteurs de risque d'ototoxicité comprennent:

• l'âge du patient,
• durée du traitement plus de 10 jours,
• dysfonction rénale,
• effets additifs d'autres agents ototoxiques (par ex. diurétiques de l'anse).

Blocus neuromusculaire

L'effet indésirable le plus mortel aux aminosides, bien que très rare, est le blocage neuromusculaire. Le blocage est le résultat de l'inhibition de la libération présynaptique de l'acétylcholine et du blocage des récepteurs postsynaptiques de l'acétylcholine.

• aminoglycoside administré par voie intraveineuse chez les patients atteints d'insuffisance rénale,
• administration concomitante de relaxants musculaires ou d'anesthésiques.

Schéma posologique

Les aminoglycosides sont administrés une ou plusieurs fois par jour, selon la fonction rénale du patient. La posologie une fois par jour montre la meilleure efficacité clinique et une incidence plus faible de néphrotoxicité avec un court traitement. Les concentrations sériques d'aminosides sont importantes pour l'efficacité et la toxicité. Pour le régime plusieurs fois par jour, les concentrations maximales et de plateau doivent être vérifiées 1 heure après le début de la perfusion et immédiatement avant la dose suivante. Il est également nécessaire de déterminer la concentration de l'état d'équilibre (après environ la troisième dose). La fréquence de la suivante est déterminée par l'état de la fonction rénale. Pour les infections des voies respiratoires inférieures, la concentration cible maximale doit être comprise entre 8 et 12 mg / l pour la gentamicine et la tobramycine et entre 25 et 30 mg / l pour l'amikacine. La concentration en plateau doit être inférieure à 2 mg / L, bien que moins de 1 mg / L soit préférable. Pour une dose unique, la concentration maximale cible devrait être de 20 mg / L ou Cmax / CMI 10, et la concentration en plateau devrait être indétectable (Publié dans Étiquettes de pharmacologie antibiotiques, pharmacologie

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Pharmacie, médecine, biologie

Aminoglycosides

Publiée le 15 février 2016

Les aminoglycosides sont un groupe d'antibiotiques naturels et semi-synthétiques, dont les molécules comprennent un aminosaccharide, relié par une liaison glycosidique avec un fragment aglycon - l'hexose. L'hexose dans la molécule de streptomycine est représenté par la streptidine, dans d'autres aminoglycosides - 2-désoxy-D-streptamine. Les aminoglycosides diffèrent également par le nombre de radicaux aminoglycosides - trois sont présents dans la néomycine et deux de ces radicaux dans la kanamycine et la gentamicine.

Histoire de découverte

Le premier aminoside, la streptomycine, a été isolé par un groupe de chercheurs dirigé par S. A. Waxman en 1943 pour la culture du champignon Streptomyces griseus. Plus tard, en 1949, Waxman et Leshevalle ont isolé un autre aminoside, la néomycine, de la culture de Streptomyces fradiae. En 1957, au Japon, la kanamycine a été obtenue à partir de la culture de Streptomyces kanamyceticus. En 1963, la gentamicine a été obtenue pour la première fois à partir de la culture fongique Micromonospora. Dans les années 70 du XXe siècle, la tobramycine et l'amikacine ont été introduites dans la pratique clinique.

Mécanisme d'action

Les aminosides agissent bactéricides, perturbant la synthèse des protéines dans les cellules bactériennes. Pénétrant dans les cellules des micro-organismes, les aminoglycosides perturbent la synthèse des protéines de deux manières - interrompent l'initiation de la synthèse en se liant à la sous-unité 30S du ribosome et perturbent la lecture des informations de l'ARN, conduisant à l'interruption prématurée de la traduction et à l'arrêt prématuré du complexe ribosomique de la protéine qui n'a pas encore été entièrement synthétisée. De plus, les aminosides peuvent provoquer des substitutions dans la séquence d'acides aminés, conduisant à la synthèse de protéines défectueuses. Contrairement à d'autres groupes d'antibiotiques qui perturbent la synthèse des protéines, les aminoglycosides agissent bactéricides. Cela est probablement dû au fait qu'en raison d'une violation de la synthèse des protéines et de la formation de polypeptides défectueux, la membrane cytoplasmique est détruite et d'autres fonctions importantes de la cellule sont perturbées, entraînant sa mort. Le degré d'activité des aminoglycosides dépend de leur concentration dans le sang (effet dose-dépendant).

Classification

Les aminoglycosides sont divisés par générations en fonction du moment de l'introduction dans la pratique clinique, ainsi que par l'origine de l'antibiotique issu de cultures de micro-organismes. Les générations d'aminosides sont divisées en quatre générations: génération I - streptomycine, néomycine, kanamycine, monomycine.

2e génération - gentamicine.

Génération III - Tobramycine, sisomycine, amikacine, netilmicine.

Génération IV - Isepamycine.

Par origine, les aminosides peuvent être divisés en deux groupes. Les dérivés des streptomyces comprennent la streptomycine, la néomycine, la framycétine, la paromomycine, la ribostamycine, la kanamycine, l'amikacine, l'arbacacine, la bécanamycine, la dibécacine, la tobramycine, la spectinomycine, B. hygromycine et la gentamicine, la nizomycine, l'astizicine, la sizomycine, la nizomycine.

Pharmacocinétique

La plupart des aminosides sont mal absorbés dans le tractus gastro-intestinal, par conséquent, ils sont utilisés par voie parentérale ou topique. La néomycine peut être utilisée par voie orale pour la décontamination de l'intestin avant la chirurgie et la paromomycine comme médicament antiprotozoaire. Avec l'administration parentérale, la biodisponibilité des antibiotiques atteint 100%. La concentration maximale dans le sang est atteinte après 15 minutes. avec administration intraveineuse et après 30 minutes - Avec l'introduction. Les aminoglycosides créent des concentrations élevées dans le liquide extracellulaire, le sérum sanguin, le liquide ascitique, les abcès d'exsudat, les liquides péricardiques et pleuraux, le liquide synovial, le système lymphatique, le liquide péritonéal, les reins, le foie, les poumons. De faibles concentrations de médicaments sont créées dans les expectorations, les sécrétions bronchiques et la bile. Les aminoglycosides traversent mal la barrière hémato-encéphalique, mais avec l'inflammation des méninges, la concentration d'antibiotiques dans le liquide céphalorachidien peut augmenter. Les aminoglycosides traversent la barrière placentaire et sont excrétés dans le lait maternel. Les aminoglycosides ne sont PAS métabolisés dans le corps, excrétés dans l'urine inchangés. La demi-vie des médicaments est de 2 à 4 heures, avec une insuffisance rénale, cette durée peut atteindre 70 heures.

Indications pour l'utilisation

Les aminosides sont utilisés principalement pour les infections systémiques sévères causées par des bactéries aérobies à Gram négatif et des staphylocoques: septicémie, endocardite septique, ostéomyélite, péritonite, infections pelviennes, arthrite septique, pneumonie hospitalière, fièvre chez les patients atteints de neutropénie et pied diabétique. La streptomycine a été créée comme le premier antibiotique pour traiter la tuberculose et reste le médicament de première intention pour le traitement de la tuberculose. En tant que médicaments de réserve pour le traitement de la tuberculose, la kanamycine et l'amikacine sont utilisées avec l'inefficacité des principaux médicaments antituberculeux. La streptomycine est utilisée dans le traitement de la tularémie, de la peste, de la brucellose. Les aminoglycosides sont inefficaces dans les infections causées par les streptocoques et les bactéries anaérobies, ainsi que les infections causées par des bactéries localisées au niveau intracellulaire.

Effet secondaire

Lors de l'utilisation d'aminosides, les effets secondaires fréquents sont des effets sur le système nerveux central et les organes sensoriels - perte auditive, névrite du nerf auditif avec probabilité de surdité, troubles vestibulaires, troubles de la transmission neuromusculaire, paresthésie. L'ototoxicité est plus souvent observée chez les patients des groupes à risque - altération de la fonction rénale, patients âgés ou enfants de moins de 3 ans, enceintes, avec utilisation prolongée (plus de 2 à 3 semaines) et utilisation antérieure d'autres aminosides, administration antérieure de diurétiques forts, avec d'autres ototoxiques ou médicaments néphrotoxiques, déshydratation, en présence de dommages à l'oreille interne. Les médicaments les plus ototoxiques étant la néomycine et la kanamycine, leur utilisation est donc limitée. Selon les données de recherche, la streptomycine, la gentamicine et la sisomycine sont plus vestibulotoxiques; et l'amikacine, la kanamycine, la néomycine et la netilmicine sont plus cochléotoxiques. Selon les études, la fréquence de l'effet ototoxique avec l'utilisation de gentamicine, tobramycine et amikacine est de 6-13%; et la netromycine, qui a la plus faible ototoxicité, est de 2,6%. Les troubles de la transmission neuromusculaire sont le plus souvent observés lors de l'administration intraveineuse ou intracavitaire d'aminosides, et le plus souvent lors de l'utilisation de la néomycine. Un effet secondaire fréquent des aminosides est la néphrotoxicité - néphrite interstitielle, nécrose tubulaire rénale, insuffisance rénale, oligurie, augmentation des taux de créatinine et d'urée dans le sang. Ces effets secondaires sont plus souvent observés après plusieurs jours d'utilisation d'aminosides ou après une utilisation prolongée. Selon les observations cliniques, le plus souvent un effet néphrotoxique a été observé avec l'utilisation de la sisomycine; mais lors de l'analyse de l'excrétion de l'alanine aminopeptidase, qui est un marqueur des lésions rénales, la néphrotoxicité la plus élevée a été observée avec l'amikacine. Les réactions allergiques - éruptions cutanées, urticaire, œdème de Quincke, choc anaphylactique - sont moins fréquentes avec les aminoglycosides. Réactions locales relativement rarement observées avec l'administration parentérale - phlébite avec administration intraveineuse; douleur et nécrose du tissu sous-cutané avec l'introduction.

Contre-indications

Les aminosides sont contre-indiqués en cas d'hypersensibilité aux médicaments du groupe des aminosides, botulisme, myasthénie grave, grossesse et allaitement, névrite du nerf auditif.

Aminoglycosides en comprimés

Les aminosides sont des antibiotiques d'origine semi-synthétique ou naturelle. Ils ont un effet bactéricide et détruisent les micro-organismes pathogènes qui leur sont sensibles. L'efficacité thérapeutique des aminosides est supérieure à celle des antibiotiques bêta-lactamines. En pratique clinique, ils sont utilisés dans le traitement des infections sévères accompagnées d'une inhibition de l'immunité..

Les aminoglycosides sont bien tolérés par l'organisme sans provoquer d'allergie, mais ils ont un degré élevé de toxicité. Les aminoglycosides provoquent la mort d'agents pathogènes uniquement dans des conditions aérobies, ils sont inefficaces contre les bactéries anaérobies. Ce groupe possède plusieurs semi-synthétiques et une dizaine d'antibiotiques naturels produits à partir d'actinomycètes.

À ce jour, il existe plusieurs classifications des antibiotiques aminoglycosides: selon le spectre d'activité antimicrobienne, selon les caractéristiques du développement de la résistance lors d'une utilisation prolongée du médicament, lorsque pendant le traitement il y a une réduction ou un arrêt complet de l'effet thérapeutique du médicament, au moment de l'introduction dans la pratique clinique.

L'une des classifications les plus populaires proposées par IB Mikhailov, auteur du manuel Clinical Pharmacology. Il est basé sur le spectre d'action des aminoglycosides et les caractéristiques de l'émergence de la résistance et de la résistance des bactéries aux aminoglycosides. Il a identifié 4 générations (générations) de médicaments antibactériens (ci-après ABP) de ce groupe. Les antibiotiques aminoglycosides comprennent:

1 p-IE - streptomycine, kanamycine, néomycine, paromomycine; 2 p-IE - gentamicine; 3 p-IE - tobramycine, sisomycine, amikacine; 4 ème - isépamycine.

Au moment de l'introduction dans la pratique clinique et par domaine d'application, la classification suivante est proposée:

Médicaments de 1ère génération. Ils sont utilisés contre les mycobactéries du groupe Mycobacterium tuberculosis complex, qui sont les agents responsables de la tuberculose. Les médicaments de première génération sont moins actifs contre les staphylocoques et la flore gram-négative. En médecine moderne, ils ne sont presque jamais utilisés, car ils sont dépassés. Médicaments de 2e génération. Un représentant du deuxième groupe est la gentamicine, qui est très active contre Pseudomonas aeruginosa. Son introduction est due à l'émergence de souches bactériennes résistantes aux antibiotiques. préparations de la 3e génération. Les aminosides de 3e génération présentent une activité bactéricide contre les médicaments Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa et Serratia de 4e génération. L'isépamycine est indiquée dans le traitement de la nocardiose, des abcès cérébraux, de la méningite, des maladies urologiques, des infections purulentes et de la septicémie.

Les générations récentes ont été inventées lorsque les mécanismes moléculaires de la résistance sont devenus connus et que des enzymes spécifiques ont été découvertes qui inactivent le médicament antimicrobien..

L'industrie pharmaceutique moderne produit de nombreux antibiotiques, qui sont présentés dans les pharmacies sous les noms commerciaux suivants:

Les médicaments les plus populaires sont décrits ci-dessous..

Lisez la suite: Découvrez la classification actuelle des antibiotiques par groupe de paramètres

La poudre est blanche, administrée par voie intramusculaire. Inodore.

Indications: complexe primaire de tuberculose, donovanose, brucellose. Application: individuellement. Intramusculaire administré par voie intratrachéale, aérosol. Effets secondaires: protéinurie, hématurie, apnée, névrite, troubles des selles, inflammation du nerf optique, éruptions cutanées. Pendant le traitement à la streptomycine, il est nécessaire de surveiller l'état de l'appareil vestibulaire et le fonctionnement du système urinaire. Pour les patients atteints de pathologies du système excréteur, l'apport quotidien acceptable pour une personne en bonne santé est réduit. L'utilisation concomitante avec la capréomycine augmente le risque de développer un effet ototoxique. En combinaison avec des relaxants musculaires, la transmission neuromusculaire est bloquée..

Aérosol ou pommade à usage externe. Consistance homogène.

Il est indiqué pour les maladies cutanées de genèse infectieuse, furoncles, impétigo, complications d'engelures et brûlures. Bouteille secouée recommandée. L'agent est pulvérisé sur la peau affectée pendant trois secondes. La procédure est répétée une à trois fois par jour. Le médicament est utilisé pendant environ une semaine. Effets secondaires: allergie, démangeaisons, urticaire, gonflement. Il est important d'éviter le contact avec les yeux et les muqueuses et les yeux. Ne pas inhaler la préparation pulvérisée. Utilisation à long terme en conjonction avec la gentamicine, la colistine entraîne une augmentation des effets toxiques.

Poudre pour la préparation de la solution.

Tuberculose, entérite, colite, conjonctivite, inflammation et lésions ulcéreuses de la cornée. Lorsqu'elle est prise par voie orale, une dose unique pour un adulte ne doit pas dépasser un gramme. Lors de la thérapie de remplacement rénal 2 g. les substances sont dissoutes dans un demi-litre de solution de dialyse. Indications: hyperbilirubinémie, malabsorption, troubles des selles, formation accrue de gaz, anémie, thrombocytopénie, maux de tête, perte de sensibilité musculaire, épilepsie, perte de coordination, larmoiement, soif, hyperémie, fièvre, œdème de Quincke. La co-administration avec la streptomycine, la gentamicine et la florimycine est strictement interdite. Il est également déconseillé de prendre des diurétiques pendant le traitement par la kanamycine. En association avec des antibiotiques β-lactamines chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère, une inactivation de la kanamycine se produit.

Solution intramusculaire.

Indications: inflammation de la vésicule biliaire, angiocholite, pyélonéphrite, cystite (lien vers l'article ci-dessous), pneumonie, pyothorax, péritonite, septicémie. Lésions infectieuses causées par des plaies, des brûlures, une pyodermite ulcéreuse fulminante, une furonculose, de l'acné, etc. Il est sélectionné individuellement, en tenant compte de la gravité de la maladie, de la localisation de l'infection, de la sensibilité du pathogène. Cote à cote ef.: nausées, vomissements, diminution de la concentration d'hémoglobine, oligurie, perte auditive, œdème de Quincke, éruptions cutanées. À utiliser avec prudence dans la maladie de Parkinson. Avec une utilisation simultanée avec l'indométacine, le taux de purification des fluides corporels ou des tissus corporels diminue. Les anesthésiques administrés par inhalation et par la gentamicine augmentent le risque de blocage neuromusculaire.

Lire la suite: Instructions pour l'utilisation de la gentamicine dans les injections et les onguents + avis des médecins

Solution pour inhalation et pour injection.

Pour le traitement: septicémie, inflammation des méninges, infections du système cardiovasculaire et génito-urinaire, maladies des voies respiratoires. Une approche individuelle est prescrite en fonction de l'origine de l'infection, de la gravité de la maladie, de l'âge de la personne. Cote à cote ef.: violations des fonctions de l'appareil vestibulaire, nausées, douleur au site d'injection, diminution de la teneur en calcium, potassium et magnésium dans le plasma sanguin. Le bénéfice de la thérapie antimicrobienne doit dépasser le risque d'effets secondaires dans les cas suivants: chez les patients présentant des pathologies rénales, une déficience auditive et une paralysie tremblante. L'utilisation combinée avec des diurétiques et des relaxants musculaires n'est pas recommandée..

Poudre pour la préparation de la solution.

Application: inflammation du péritoine, septicémie chez les nouveau-nés, infections du système nerveux central et du système musculo-squelettique, pleurésie purulente, abcès. Les dosages sont fixés individuellement. La dose quotidienne maximale pour un adulte est d'un gramme et demi. Augmentation de la température corporelle, somnolence, diminution de la concentration, troubles vestibulaires. À utiliser avec prudence dans le traitement des patients atteints du syndrome de parkinsonisme idiopathique. Le schéma posologique est ajusté pour les maladies rénales chroniques. La contre-indication est la sensibilité à tous les antibiotiques de la série des aminosides en raison du risque de développer une allergie croisée. L'éther diéthylique associé à l'amikacine entraîne une dépression respiratoire.

L'amikacine ne doit pas être prise pendant la prise de complexes vitaminiques.

Injection.

Pneumonie nosocomiale, bronchite, inflammation purulente déversée aiguë des espaces cellulaires, complications postopératoires, infection sanguine. Dose: sélectionnée individuellement, en tenant compte de la sensibilité des micro-organismes au médicament, du poids corporel du patient et de l'état du système urinaire. L'apport journalier autorisé ne doit pas dépasser un gramme et demi. La durée du traitement est de cinq jours à deux semaines. Pob.ef.: Augmentation de la créatinine sérique et des composés azotés non protéiques. Éruptions érythémateuses et psoriasiformes. Vous devez abandonner le traitement par isépamycine avec une tendance aux réactions allergiques aux aminoglycosides. La combinaison d'isépamycine avec des bloqueurs neuromusculaires est lourde de survenue de paralysie des muscles respiratoires. L'utilisation de séries de pénicillines avec des médicaments n'est pas souhaitable en raison de la perte mutuelle d'activité des deux antibiotiques.

Solution d'injection.

Bactéries dans le sang, infection générale du corps chez les nouveau-nés, brûlures infectées, inflammation de l'urètre, cervicite du col de l'utérus. Pour les adultes, la dose quotidienne est de 5 mg par kg. La fréquence d'administration ne dépasse pas trois fois par jour. Pob.ef.: Douleur au site d'injection, vomissements, anémie, modification de la composition qualitative du sang. Maladie médicinale, soigneusement utilisée pour le botulisme. Les anti-herpès et les diurétiques renforcent l'effet neurotoxique.

La streptomycine est le premier antibiotique aminoglycoside. Il a été élevé dans les années 40 du siècle dernier à partir du champignon rayonnant du streptomycète. Le genre Streptomyces est le plus grand genre qui synthétise l'ABP, et il est utilisé depuis plus de 50 ans dans la production industrielle de médicaments antibactériens.

Streptomyces coelicolor à partir de laquelle la streptomycine a été synthétisée.

La streptomycine récemment découverte, dont le mécanisme d'action est associé à l'inhibition de la synthèse des protéines dans la cellule pathogène, affecte les processus oxydatifs du micro-organisme et affaiblit son métabolisme glucidique. Les antibiotiques aminoglycosides sont des médicaments qui ont commencé à être produits immédiatement après les antibiotiques de la série des pénicillines. Quelques années plus tard, la pharmacologie a introduit le monde de la kanamycine.

À l'aube de l'ère de l'antibiothérapie, la streptomycine et la pénicilline ont été prescrites pour le traitement de nombreuses maladies infectieuses qui, en médecine moderne, ne sont pas considérées comme des indications pour l'administration de médicaments aminosides. Une utilisation incontrôlée a provoqué l'émergence de souches résistantes et de résistances croisées. La résistance croisée est la capacité des micro-organismes à résister à plusieurs substances antibiotiques ayant un mécanisme d'action similaire..

Par la suite, la streptomycine a commencé à être utilisée uniquement dans le cadre d'une chimiothérapie spécifique pour la tuberculose. Le rétrécissement de la gamme thérapeutique est associé à son effet négatif sur l'appareil vestibulaire, à l'audition et aux effets toxiques, qui se manifestent par des dommages aux reins..

L'amikacine, appartenant à la quatrième génération, est considérée comme un médicament de réserve. Il a un effet prononcé, mais est tolérant, par conséquent, il n'est prescrit qu'à un très faible pourcentage de patients.

Lire la suite: L'invention des antibiotiques ou l'histoire du salut de l'humanité

Des antibiotiques aminosides sont parfois prescrits en cas de diagnostic exact inconnu et si une étiologie mixte est suspectée. Le diagnostic est confirmé par le succès du traitement de la maladie. La thérapie aux aminosides est pratiquée dans les maladies suivantes:

septicémie cryptogénique; infection des tissus de l'appareil valvulaire du cœur; méningite apparaissant comme complication d'une lésion cérébrale traumatique et d'une intervention neurochirurgicale d'urgence; fièvre neutropénique; pneumonie nosocomiale; lésions infectieuses du bassin rénal, du calice et du parenchyme rénal; infections intra-abdominales; syndrome du pied diabétique; inflammation de la moelle osseuse, partie compacte de l'os, périoste, ainsi que des tissus mous environnants; arthrite infectieuse; brucellose; inflammation de la cornée; tuberculose.

Des médicaments antibactériens sont administrés pour prévenir les complications infectieuses et inflammatoires postopératoires. Les aminosides ne peuvent pas être utilisés dans le traitement de la pneumonie d'origine communautaire. Cela est dû au manque d'activité antibiotique contre Streptococcus pneumoniae.

L'administration parentérale du médicament est pratiquée avec une pneumonie nosocomiale. Il n'est pas tout à fait correct de prescrire des aminosides pour la dysenterie et la salmonellose, car ces agents pathogènes sont localisés à l'intérieur des cellules et ce groupe d'antibiotiques n'est actif que s'il existe des conditions aérobies à l'intérieur de la cellule bactérienne cible. Il est inapproprié d'utiliser des aminosides contre les staphylocoques. Une alternative serait des agents antimicrobiens moins toxiques. Il en va de même pour les infections des voies urinaires.

En raison de la toxicité prononcée, l'utilisation d'antibiotiques aminoglycosides n'est pas recommandée pour l'irrigation des tissus péritonéaux enflammés et le drainage par lavage par écoulement.

Avec une tendance aux réactions allergiques, les formes posologiques contenant des glucocorticostéroïdes sont efficaces.

Une bonne administration des aminosides doit être accompagnée:

calcul strict de la posologie en tenant compte de l'âge, de l'état de santé général, des maladies chroniques, de la localisation de l'infection, etc. le respect du schéma posologique, les intervalles entre les doses du médicament; le bon choix de la voie d'administration; diagnostic de la concentration d'un agent pharmacologique dans le sang; surveiller les taux plasmatiques de créatinine. Sa concentration est un indicateur important de l'activité rénale. effectuer l'acumétrie, mesurer l'acuité auditive, déterminer la sensibilité auditive aux ondes sonores de différentes fréquences.

La survenue d'effets secondaires est un compagnon sûr de l'antibiothérapie. En raison de la capacité de ce groupe pharmacologique à provoquer des perturbations dans les fonctions physiologiques du corps. Un niveau de toxicité aussi élevé provoque:

diminution de la sensibilité de l'analyseur auditif, sons étrangers dans les oreilles, sensation de congestion; des dommages aux reins, qui se manifestent par une diminution du taux de filtration glomérulaire du liquide à travers les néphrons (unité structurelle et fonctionnelle de l'organe), un changement qualitatif et quantitatif de l'urine. maux de tête, étourdissements, troubles moteurs ou ataxie. Ces effets secondaires sont particulièrement prononcés chez les personnes d'âge avancé. léthargie, perte de force, fatigue, contractions musculaires involontaires, perte de sensibilité dans la bouche. troubles neuromusculaires, essoufflement pour paralysie complète des muscles responsables de ce processus physiologique. L'effet secondaire est amplifié en raison de l'utilisation combinée d'antibiotiques et de médicaments qui réduisent le tonus du muscle squelettique. Pendant le traitement antimicrobien aux aminosides, il n'est pas souhaitable de transfuser du sang de citrate dans lequel du citrate de sodium est ajouté pour l'empêcher de coaguler..

L'hypersensibilité et la tendance aux réactions allergiques dans l'histoire sont des contre-indications à la prise de tous les médicaments de ce groupe. Cela est dû à une éventuelle hypersensibilité croisée..

L'utilisation systémique des aminosides est limitée par les pathologies suivantes:

déshydratation du corps; insuffisance rénale sévère associée à l'autointoxication et à des taux sanguins élevés de produits métaboliques azotés; lésion du nerf vestibulo-cochléaire; myasthénie; la maladie de Parkinson.

Le traitement aux aminosides pour les nourrissons, les prématurés et les personnes âgées n'est pas pratiqué.

Les aminoglycosides en comprimés sont considérés comme moins efficaces qu'en ampoules. Cela est dû au fait que les formes d'injection ont une plus grande biodisponibilité.

Le principal avantage des aminoglycosides est que leur efficacité clinique ne dépend pas du maintien d'une concentration constante, mais de la concentration maximale, il suffit donc d'y entrer une fois par jour.

Les aminoglycosides sont de puissants agents antimicrobiens dont les effets sur le fœtus ne sont pas entièrement compris. On sait qu'ils surmontent la barrière placentaire, ont un effet néphrotoxique et, dans certains cas, subissent des transformations métaboliques dans les organes et les tissus du fœtus..

La concentration d'antibiotiques dans le liquide amniotique et le sang du cordon ombilical peut atteindre des niveaux critiques. La streptomycine est si agressive que son administration entraîne parfois une surdité congénitale bilatérale complète. L'utilisation d'aminosides pendant la période de mise au monde d'un enfant n'est justifiée que lors de la comparaison de tous les risques et selon les indications vitales.

Les médicaments aminosides passent dans le lait maternel. Le pédiatre américain Jack Newman dans son ouvrage "Mythes sur l'allaitement maternel" affirme que dix pour cent du montant des fonds prélevés par la mère entre dans le lait maternel. Il estime que de telles doses minimales ne constituent pas une menace pour la vie et la santé du bébé à naître. Cependant, les pédiatres recommandent fortement d'abandonner le traitement antibiotique pendant l'allaitement pour éviter les complications..

Lire la suite: L'avenir est déjà venu la liste des derniers antibiotiques à large spectre

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L'apparition sur le marché pharmacologique de nouveaux antibiotiques à large spectre d'effets, tels que les fluoroquinolones, les céphalosporines, a conduit au fait que les médecins ont commencé à rarement prescrire des aminoglycosides (médicaments). La liste des médicaments inclus dans ce groupe est assez longue et comprend des médicaments bien connus tels que la pénicilline, la gentamicine et l'amikacine. À ce jour, dans les services de réanimation et de chirurgie, les médicaments les plus demandés sont précisément la série des aminosides.

Les aminoglycosides sont des médicaments (nous examinerons la liste des médicaments ci-dessous) qui diffèrent par leur origine semi-synthétique ou naturelle. Ce groupe d'antibiotiques a un effet bactéricide rapide et puissant sur le corps..

Les médicaments ont un large éventail d'effets. Leur activité antimicrobienne est prononcée contre les bactéries gram-négatives, mais significativement réduite dans la lutte contre les micro-organismes gram-positifs. Et les aminosides sont totalement inefficaces contre les anaérobies.

Ce groupe de médicaments produit un excellent effet bactéricide en raison de sa capacité à inhiber irréversiblement la synthèse des protéines dans les micro-organismes sensibles au niveau des ribosomes. Les médicaments sont actifs contre les cellules en multiplication et dormantes. Le degré d'activité des antibiotiques dépend entièrement de leur concentration dans le sérum sanguin du patient.

Le groupe des aminosides est utilisé aujourd'hui dans une mesure assez limitée. Cela est dû à la toxicité élevée de ces médicaments. Les reins et les organes auditifs sont le plus souvent affectés par de tels médicaments..

Une caractéristique importante de ces agents est l'impossibilité de leur pénétration dans une cellule vivante. Ainsi, les aminosides sont totalement impuissants dans la lutte contre les bactéries intracellulaires.

Ces antibiotiques sont largement utilisés, comme indiqué ci-dessus, dans la pratique chirurgicale. Et ce n'est pas un hasard. Les médecins soulignent les nombreux avantages des aminosides.

L'effet des médicaments sur le corps se distingue par ces aspects positifs:

activité antibactérienne élevée; absence de réaction douloureuse (lors de l'injection); occurrence rare d'allergies; capacité de détruire les bactéries qui se multiplient; effet thérapeutique accru lorsqu'il est combiné avec des antibiotiques bêta-lactamines; activité élevée contre les infections dangereuses.

Cependant, avec les avantages décrits ci-dessus, ce groupe de médicaments présente également des inconvénients..

Les inconvénients des aminosides sont:

faible activité des médicaments en l'absence d'oxygène ou dans un environnement acide; mauvaise pénétration de la substance principale dans les fluides corporels (bile, liquide céphalorachidien, crachats); apparition de nombreux effets secondaires.

Il existe plusieurs classifications..

Ainsi, compte tenu de la séquence d'introduction des aminosides dans la pratique médicale, les générations suivantes se distinguent:

Les premiers médicaments utilisés pour lutter contre les maladies infectieuses ont été la streptomycine, la monomiecine, la néomycine, la kanamycine et la paromomycine La deuxième génération comprend des aminoglycosides (médicaments) plus modernes. La liste des médicaments: "Gentamicin", "Tobramycin", "Sizomycin", "Netilmicin". Ce groupe comprend des médicaments semi-synthétiques, tels que "Amikacin", "Isepamycin".

Les amino-glycosides sont classés quelque peu différemment selon le spectre d'action et l'apparition de résistance..

Des générations de médicaments distinguent les éléments suivants:

1. Le groupe 1 comprend ces médicaments: «streptomycine», «kanamycine», «monomiecine», «néomycine». Ces médicaments peuvent combattre les agents pathogènes de la tuberculose et certaines bactéries atypiques. Cependant, contre de nombreux micro-organismes gram-négatifs et staphylocoques, ils sont impuissants.

2. Le représentant de la deuxième génération d'aminosides est le médicament "Gentamicin". Il a une grande activité antibactérienne..

3. De meilleurs médicaments. Ils ont une activité antibactérienne élevée. Utilisé contre Klebisiella, Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa est précisément la troisième génération d'aminosides (médicaments). La liste des médicaments est la suivante:

4. Le quatrième groupe comprend le médicament "Isepamycine". Il se distingue par une capacité supplémentaire à traiter efficacement les cytobactéries, les aéro-nasis et les nocardia.

Dans la pratique médicale, une autre classification a été développée. Il est basé sur l'utilisation de médicaments, en fonction de la clinique de la maladie, de la nature de l'infection, ainsi que de la méthode d'utilisation.

Cette classification des aminosides est la suivante:

Médicaments pour exposition systémique, administrés par voie parentérale (injection). Pour le traitement des infections bactériennes purulentes survenant sous des formes sévères provoquées par des micro-organismes anaérobies conditionnellement pathogènes, les médicaments suivants sont prescrits: Gentamicine, Amikacine, Netilmicine, Tobramycine, Sizomycine. Le traitement des mono-infections dangereuses, qui sont basées sur des agents pathogènes obligatoires, est efficace lorsque la streptomycine et la gentomycine sont incluses dans le traitement. Avec la mycobactériose, les médicaments à base d'amikacine, de streptomycine et de kanamycine sont une excellente aide.Les médicaments sont utilisés exclusivement à l'intérieur pour des indications spéciales. Ce sont: "Paromycin", "Neomycin", "Monomycin". Médicaments à usage local. Ils sont utilisés pour le traitement des infections bactériennes purulentes en oto-rhino-laryngologie et en ophtalmologie. La gentamicine, la framycétine, la néomycine et la tobramycine ont été développées pour une exposition locale..

L'utilisation d'aminosides est recommandée pour la destruction d'une grande variété de pathogènes aérobies à Gram négatif. Les médicaments peuvent être utilisés en monothérapie. Ils sont souvent associés à des bêta-lactamines..

Les aminosides sont prescrits pour le traitement de:

infections hospitalières de diverses localisations; complications post-opératoires purulentes; infections intra-abdominales; septicémie; endocardite infectieuse; pyélonéphrite sévère; brûlures infectées; méningite bactérienne purulente; tuberculose; affections infectieuses dangereuses (peste, brucellose, tularémie, tuberculose bactérienne); septique ; infections des voies urinaires; maladies ophtalmiques: blépharite, kératite bactérienne, conjonctivite, kératoconjonctivite, uvéite, dacryocystite; affections otorhinolaryngologiques: otite externe, rhinopharyngite, rhinite, sinusite; infections protozoaires.

Malheureusement, pendant le traitement avec cette catégorie de médicaments, le patient peut ressentir un certain nombre d'effets indésirables. Le principal inconvénient des médicaments est sa toxicité élevée. C'est pourquoi seul un médecin doit prescrire des aminosides au patient.

Des effets secondaires peuvent survenir:

Ototoxicité. Les patients se plaignent de perte auditive, d'apparence de sonnerie, de bruit. Souvent, ils indiquent une congestion dans les oreilles. Le plus souvent, de telles réactions sont observées chez les personnes âgées, chez les personnes souffrant initialement d'une déficience auditive. Des réactions similaires se développent chez les patients sous traitement prolongé ou avec nomination de doses élevées. Le patient développe une soif intense, la quantité d'urine change (elle peut augmenter ou diminuer), le niveau de créatinine dans le sang augmente et la filtration glomérulaire diminue. Des symptômes similaires sont caractéristiques des personnes souffrant d'insuffisance rénale. Blocage neuromusculaire. Parfois, pendant le traitement, la dépression respiratoire est inhibée. Dans certains cas, même paralysie des muscles respiratoires. En règle générale, de telles réactions sont caractéristiques des patients atteints de maladies neurologiques ou présentant une insuffisance rénale.Troubles vestibulaires. Ils se manifestent par une violation de la coordination, des vertiges. Très souvent, de tels effets secondaires apparaissent lors de la prescription de streptomycine à un patient. Paresthésie, encéphalopathie peuvent apparaître. Parfois, la thérapie s'accompagne de lésions du nerf optique..

Très rarement, les aminosides provoquent des manifestations allergiques, telles qu'une éruption cutanée..

Les médicaments décrits ont certaines limites d'utilisation. Le plus souvent, les aminosides (dont les noms ont été donnés ci-dessus) sont contre-indiqués dans de telles pathologies ou conditions:

hypersensibilité individuelle; altération de la fonction excrétrice rénale; déficience auditive; développement de réactions neutropéniques sévères; troubles vestibulaires; myasthénie grave, botulisme, parkinsonisme; respiration déprimée, stupeur.

De plus, ils ne doivent pas être utilisés pour le traitement si le patient a eu une réaction négative à un médicament de ce groupe..

Considérez les aminoglycosides les plus recherchés..

Le médicament a un effet bactériostatique, bactéricide et antituberculeux prononcé sur le corps humain. Il est très actif dans la lutte contre de nombreuses bactéries gram-positives et gram-négatives. Ainsi, les instructions d'utilisation témoignent du médicament "Amikacin". Les injections sont efficaces dans le traitement des staphylocoques, streptocoques, pneumocoques, salmonelles, Escherichia coli, Mycobacterium tuberculosis.

Le médicament ne peut pas être absorbé par le tube digestif. Par conséquent, il n'est utilisé que par voie intraveineuse ou intramusculaire. La concentration la plus élevée de la substance active est observée dans le sérum après 1 heure. L'effet thérapeutique positif dure 10 à 12 heures. En raison de cette propriété, les injections sont effectuées deux fois par jour..

Quand le médicament "Amikacin" recommande-t-il l'utilisation? Les injections sont indiquées pour une utilisation dans les affections suivantes:

pneumonie, bronchite, abcès pulmonaires; maladies infectieuses du péritoine (péritonite, pancréatite, cholécystite); maladies des voies urinaires (cystite, urétrite, pyélonéphrite); pathologies cutanées (lésions ulcéreuses, brûlures, escarres, plaies infectées); les infections.

Souvent, cet outil est utilisé pour les complications provoquées par une intervention chirurgicale..

L'utilisation du médicament dans la pratique pédiatrique est autorisée. Ce fait confirme les instructions d'utilisation du médicament "Amikacin". Pour les enfants dès les premiers jours de vie, ce médicament peut être prescrit.

Les dosages sont déterminés uniquement par le médecin, en fonction de l'âge du patient et de son poids corporel.

L'instruction fournit de telles recommandations:

Pour 1 kg de poids du patient (adulte et enfant), 5 mg de médicament doivent être pris. Dans ce schéma, une deuxième injection est administrée après 8 heures. Si 7,5 mg de médicament sont pris pour 1 kg de poids corporel, l'intervalle entre les injections est de 12 heures. Faites attention à l'utilisation du médicament «Amikacin» pour une utilisation chez les nouveau-nés. Pour les enfants qui viennent de naître, la posologie est calculée comme suit: pour 1 kg - 7,5 mg. Dans le même temps, l'intervalle entre les injections est de 18 heures La durée du traitement peut être de 7 jours (avec injection intraveineuse) ou de 7 à 10 jours (avec injection intraveineuse).

Ce médicament, par son effet antimicrobien, est similaire à l'amikacine. De plus, il y a des cas où la netilmicine était très efficace contre les micro-organismes dans lesquels le médicament décrit ci-dessus était impuissant..

Le médicament a un avantage significatif sur les autres aminosides. Comme l'indique le mode d'emploi de la Netilmicine, le médicament présente moins de néphro- et d'ototoxicité. Le médicament est destiné à un usage parentéral uniquement..

Netilmicin recommande l'utilisation de:

avec septicémie, bactériémie, pour le traitement d'une prétendue infection provoquée par des microbes à Gram négatif; avec infections du système respiratoire, des voies urogénitales, de la peau, des ligaments, de l'ostéomyélite; nouveau-nés en cas d'infections staphylococciques graves (septicémie ou pneumonie); avec plaie, préopératoire et intrapéritonéale; en cas de risque de complications postopératoires chez les patients chirurgicaux; avec des maladies infectieuses du tractus gastro-intestinal.

La dose recommandée est déterminée uniquement par le médecin. Elle peut aller de 4 mg à 7,5. Selon la posologie, l'état du patient et son âge au cours de la journée, 1-2 injections sont recommandées.

Ce médicament est l'un des principaux du groupe des antibiotiques. Il a une activité contre un certain nombre de micro-organismes..

Sensible à la pénicilline:

streptocoques; gonocoques; méningocoques; pneumocoques; agents responsables de la diphtérie, de l'anthrax, du tétanos, de la gangrène gazeuse; certaines souches de staphylocoques, de protea.

Les médecins notent l'effet le plus efficace sur le corps avec l'injection intramusculaire. Avec une telle injection, après 30 à 60 minutes, la concentration la plus élevée de pénicilline est observée dans le sang.

Les aminoglycosides de pénicilline sont prescrits dans les cas suivants:

Ces médicaments sont extrêmement demandés dans le traitement de la septicémie. Ils sont recommandés pour le traitement des infections gonococciques, méningococciques, pneumococciques.La pénicilline est prescrite aux patients qui ont subi des interventions chirurgicales afin de prévenir les complications.Elle aide à lutter contre la méningite purulente, les abcès cérébraux, la gonorrhée, la sycose, la syphilis. Il est recommandé pour les brûlures et les blessures graves. La pénicilline est prescrite aux patients souffrant d'inflammation de l'oreille et des yeux. Elle est utilisée pour traiter la pneumonie focale et croupeuse, la cholangite, la cholécystite et l'endocardite septique. Pour les personnes souffrant de rhumatismes, ce médicament est prescrit pour le traitement et la prévention Le médicament est utilisé pour les nouveau-nés et les nourrissons qui reçoivent un diagnostic de septicémie ombilicale, de septicopyémie ou de maladie toxique septique. Le médicament est inclus dans le traitement des affections suivantes: otite moyenne, scarlatine, diphtérie, pleurésie purulente..

Avec l'administration intramusculaire, la substance active du médicament est rapidement absorbée dans le sang. Mais après 3-4 heures, le médicament dans le corps n'est plus observé. C'est pourquoi, afin de fournir la concentration nécessaire, il est recommandé de répéter les injections toutes les 3-4 heures.

Aminoglycosides c'est quoi

Les aminoglycosides sont des antibiotiques à large spectre. Agit sur les bactéries gram-négatives et certaines bactéries gram-positives. Ne pas agir sur les staphylocoques résistants à la méthicilline.

Les aminoglycosides pénètrent mal à travers les porines de la paroi cellulaire bactérienne. Les antibiotiques (en particulier les pénicillines) qui violent l'intégrité de la paroi cellulaire, facilitent la pénétration des aminosides dans la cellule bactérienne.

Les aminosides pénètrent dans la membrane cytoplasmique des bactéries par transport actif dépendant de l'oxygène (ils sont donc inefficaces contre les bactéries anaérobies).

Pénétrant dans le cytoplasme d'une cellule bactérienne, les aminosides agissent sur la 30e sous-unité des ribosomes. Violer les étapes initiales de la synthèse des protéines sur les ribosomes des bactéries. Les aminoglycosides perturbent la lecture correcte de l'ARNm. En conséquence, d'autres acides aminés se joignent à la place A (Fig. 83) et des protéines «irrégulières» (non fonctionnelles) se forment, ce qui a un effet néfaste sur la membrane cytoplasmique.

À des doses plus élevées, les aminosides perturbent la formation de polysomes. Sous l'influence des aminosides, les polysomes sont divisés en ribosomes séparés (monosomes) qui ne peuvent pas se déplacer le long de l'ARNm.

Ainsi, l'action des aminoglycosides viole:

1) perméabilité de la membrane cytoplasmique;

2) Synthèse des protéines bactériennes.

L'action des aminosides est bactéricide.

Les aminoglycosides sont des composés hautement polaires (polycations). Ils ne sont pratiquement pas absorbés dans le tractus gastro-intestinal, ils sont donc administrés par voie intramusculaire ou intraveineuse. Ne traversez pas la barrière hémato-encéphalique. Pénétrez dans le corps vitré de l'œil. Pénétrez à travers le placenta. À des concentrations élevées sont déterminées dans les secrets des glandes, le liquide pleural, dans les articulations.

Les aminoglycosides sont peu métabolisés dans le corps; 50 à 60% sont excrétés par les reins inchangés. Cela contribue à l'efficacité des aminosides dans les maladies infectieuses des reins et des voies urinaires. Parallèlement, en cas d'insuffisance rénale, l'effet toxique des aminosides (ototoxicité, néphrotoxicité) est accru.

Les aminoglycosides sont utilisés principalement pour les infections sévères causées par des micro-organismes sensibles aux aminoglycosides (septicémie, péritonite, infections des voies urinaires, pneumonie, infections des plaies et des brûlures).

Les générations suivantes d'aminosides sont distinguées:

Génération I - streptomycine, kanamycine, néomycine;

Génération II - gentamicine, tobramycine;

Génération III - amikacine, netilmicine.

La streptomycine (streptomycine) est le premier des antibiotiques ouverts efficaces contre la mycobactérie tuberculose. Pour la découverte de la streptomycine, S. A. Waksman (USA) en 1952 a reçu le prix Nobel. Il a inventé le terme "antibiotique".

La streptomycine était également un médicament très efficace contre la peste, la tularémie et la brucellose. Efficace contre les cocci (les pneumocoques sont relativement stables), les bacilles hémophiles, Klebsiella, Shigella, Salmonella. Résistant aux streptomycines anaérobies, spirochètes, rickettsies, Pseudomonas aeruginosa. La streptomycine est utilisée pour la tuberculose, la tularémie, la peste (avec la doxycycline), la brucellose, ainsi que la pneumonie, les infections chroniques compliquées des voies urinaires. Administration intramusculaire ou intraveineuse.

La kanamycine (kanamycine) est utilisée pour la résistance de mycobacterium tuberculosis à la streptomycine.

La néomycine (néomycine) en raison de sa toxicité plus élevée n'est utilisée que localement. Le médicament n'est pas absorbé pendant l'administration entérale et peut être prescrit par voie orale pour l'entérite, ainsi que pour supprimer la flore microbienne intestinale avant la chirurgie.

Parmi les aminosides de deuxième génération, la gentamicine est le plus souvent utilisée..

La gentamicine (gentamicine) est efficace contre les staphylocoques, les entérocoques, E. coli, Shigella, Salmonella, Klebsiella, Proteus, Tularemia bacillus, Brucella. Contrairement aux médicaments de première génération, la gentamicine et d'autres médicaments de deuxième génération agissent sur Pseudomonas aeruginosa. Les bactéries anaérobies, les méningocoques, le tréponème pâle, les mycoplasmes, la chlamydia, la légionelle sont résistants à la gentamicine. La gentamicine est inefficace dans la tuberculose. La gentamicine est administrée par voie intramusculaire ou intraveineuse (lentement ou goutte à goutte; t_1/2 gentamicine - 2-3 heures); 50 à 60% de la gentamicine inchangée est excrétée par les reins.

La gentamicine est utilisée pour la pneumonie, l'abcès pulmonaire, la septicémie, la péritonite, l'endocardite causée par les entérocoques (avec la benzylpénicilline), la cholécystite aiguë et la cholangite, la pyélonéphrite aiguë et chronique, la cystite, la prostatite, les infections purulentes de la peau, les tissus mous, les os (ostéomes) avec des plaies et des brûlures causées par des micro-organismes sensibles à la gentamicine.

La gentamicine est utilisée en externe pour la pyodermite, les plaies infectées, ainsi que la pratique oculaire pour la blépharite, la conjonctivite sous forme de collyre (1 goutte 4-6 fois par jour).

Effets secondaires de la gentamicine:

- altération de la fonction hépatique;

- protéinurie, faiblesse musculaire;

La gentamicine est contre-indiquée dans la myasthénie grave..

La tobramycine (Tobramycine) a des propriétés et une utilisation similaires à la gentamicine. Plus efficace contre Pseudomonas aeruginosa. Sous forme de médicament, Tobrex est utilisé comme collyre pour la blépharite, la conjonctivite, la kératoconjonctivite, l'iridocyclite.

Les aminosides de la troisième génération - amikacine, netilmicine - ont un spectre d'action similaire à la gentamicine et à la tobramycine. Efficace contre les bactéries résistantes aux aminoglycosides des générations I et II.

Amikacin (Amikacin) - aminoglycoside du spectre d'action le plus large; Il est utilisé pour l'inefficacité de la gentamicine. Efficace contre Mycobacterium tuberculosis.

Il s'accumule dans le liquide intercellulaire, excrété par les reins avec une concentration élevée dans l'urine. L'amikacine est utilisée pour la pneumonie, l'abcès pulmonaire, l'endocardite, les infections des reins et des voies urinaires, l'ostéomyélite, les brûlures et le traitement complexe de la tuberculose. Administration intramusculaire ou intraveineuse.

La netilmycine (Netilmycin) a des propriétés similaires à l'amikacine.

Parmi les autres aminosides, la sysomycine, la paromomycine et la framycétine sont utilisées dans la pratique médicale.

La sisomycine (sisomycine) est administrée par voie intramusculaire ou intraveineuse pour les infections des voies biliaires et urinaires, la pneumonie, la méningite, la péritonite, la septicémie, l'arthrite infectieuse, l'ostéomyélite.

La paromomycine (paromomycine) est mal absorbée dans le tractus gastro-intestinal. Attribuer à l'intérieur avec gastro-entérite, entérocolite, salmonellose, shigellose, amibiase, giardiase, ainsi qu'en préparation pour une chirurgie intestinale.

La framycétine (Framycetin) est une préparation topique. Sous forme de spray nasal utilisé pour la rhinite, la rhinopharyngite, la sinusite.

Effets secondaires des aminosides:

1) effet néphrotoxique (lésion des tubules rénaux) en cas d'utilisation prolongée (gentamicine> tobramycine> amikacine = streptomycine, netilmicine);

2) Effet ototoxique (troubles irréversibles des cellules sensibles de la cochlée et de l'appareil vestibulaire):

- la déficience auditive est souvent causée par l'amikacine, la netilmicine, la tobramycine;

- les troubles vestibulaires (étourdissements, ataxie, déséquilibre) provoquent souvent l'amikacine, la streptomycine, la gentamicine; l'effet ototoxique des aminoglycosides est considérablement amélioré lorsqu'ils sont combinés avec des diurétiques de l'anse (furosémide, etc.), qui ont également des propriétés ototoxiques;

- troubles de la transmission neuromusculaire (ils empêchent l'entrée d'ions Ca 2+ aux extrémités des fibres nerveuses motrices lors de la dépolarisation de la membrane présynaptique); peut améliorer l'effet des agents curariformes;

Les aminoglycosides sont contre-indiqués dans la myasthénie grave.